Складу 1 табл. містить летрозол (у перерахуванні на 100% речовину) 2,5 мг Упаковка 30 шт. Фармакологічна дія Летрозол - протипухлинний засіб, нестероїдний селективний інгібітор ароматази - ферменту синтезу естрогенів, надає антиестрогенної дії. Активність ароматази знижується із-за конкурентного зв'язування з простетичною частиною (гемом) цитохрому P450 (субодиницею цього ферменту). У жінок в постменопаузальному періоді естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються у надниркових залозах (у першу чергу, андростендіон і тестостерон), в естрон і естрадіол. Щоденне введення пацієнткам у постменопаузі в дозі 0.1-5 мг/добу призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі на 75-95% від вихідного вмісту; низька концентрація естрогенів підтримується протягом лікування у всіх пацієнток. У жінок при естрогензалежних злоякісних пухлинах молочної залози, що розвилися в період менопаузи, препарат, знижуючи концентрацію циркулюючих естрогенів і пригнічуючи їх синтез в пухлинної тканини, що призводить до регресії пухлин (у 23% випадків) і зменшення числа рецидивів і смертності. Володіючи високою специфічністю щодо ферменту ароматази, не викликає порушення синтезу стероїдних гормонів у наднирниках. Летрозол може застосовуватися при неефективності тамоксифену у жінок в постменопаузі. Показання Поширений гормонозависимый рак молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Ранні стадії раку молочної залози (клітини якого мають рецептори до гормонів) у жінок у постменопаузі (в якості ад'ювантної терапії). Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном (як продовженої ад'ювантній терапії). Протипоказання Гіперчутливість, пременопауза; вагітність, період лактації, дитячий вік. Спосіб застосування та дози Летрозол приймають внутрішньо, по 2.5 мг 1 раз на добу, щодня, протягом усього періоду прогресування захворювання. Особливі вказівки Перед початком лікування рекомендується вивчення эстрогенрецепторного статусу організму. Доцільність призначення пацієнткам без ураження лімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховуються ступінь злоякісності, розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів, вік. Не потрібно корекції режиму дозування у пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок (при КК, що перевищує 10 мл/хв). У хворих з КК менше 10 мл/хв слід оцінити співвідношення потенційного ризику та очікуваної користі. У пацієнток, яким у період постменопаузи проводилося лікування в добовій дозі 0.1-5 мг, не відзначено клінічно значущих змін концентрацій у плазмі кортизолу, альдостерону, 11-деоксикортизола, 17-hidroxiprogesterona, АКТГ, активності реніну. Проведення тесту стимуляції АКТГ через 6 і 12 тижнів лікування у добовій дозі до 5 мг не виявило зменшення продукції альдостерону або кортизолу. Необхідність в застосуванні ГКС і МКС у період лікування не виникає. Інгібування синтезу естрогенів при лікуванні препаратом не призводить до накопичення попередників андрогенів. Змін концентрацій ЛГ, ФСГ, а також порушень функції щитовидної залози в період лікування не відзначено. У період терапії необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості рухових і психічних реакцій (у т. ч. від водіння автомобіля чи управління механізмами). Лікарська взаємодія Клінічно значущих взаємодій з індукторами та інгібіторами мікросомального окислення не відзначено. Передозування Симптоми: є окремі повідомлення про випадки передозування летрозола. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Які-небудь специфічні методи лікування передозування невідомі. Летрозол виводиться з плазми за допомогою гемодіалізу. Умови зберігання В сухому місці, при температурі не вище 25 °C.
