Володіє гипоазотемическим дію, сприяє зменшенню вмісту продуктів азотного обміну в крові, підвищує кліренс азотистих сполук (сечовини, креатиніну, сечової кислоти), збільшує клубочкову фільтрацію, виявляє помірний діуретичний ефект. Леспефлан володіє також протизапальною дією.
