Форма випуску таблетки, вкриті плівковою оболонкою Склад 1 таблетка містить эсциталопрама 10 мг Упаковка 28 шт. Фармакологічна дія Ленуксин - антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); підвищує концентрацію нейромедіатора в синаптичної щілини, посилює і пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Эсциталопрам практично не зв'язується з серотониновыми (5-НТ), допаминовыми (D1 і D2), альфа-з адренергічними, гістаміновими, м-холінорецепторами, а також бензодіазепіновими й опіоїдними рецепторами.
Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку прийому. Максимальний терапевтичний ефект лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Показання депресія середнього або важкого ступеня; панічні розлади з агорафобією або без неї; соціальний тривожний розлад (соціальна фобія); генералізований тривожний розлад.
Протипоказання дитячий і юнацький вік (до 18 років); одночасний прийом з інгібіторами МАО; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози і глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки препарат містить сахарозу; підвищена чутливість до препарату або його компонентів. З обережністю: ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гипомания, манія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, депресія з суїцидальними спробами, цукровий діабет, похилий вік, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з препаратами, які знижують поріг судомної готовності і спричиняють гіпонатріємію, з етанолом, а також з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Застосування препарату при вагітності не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Під час застосування препарату годування груддю слід відмінити. Спосіб застосування та дози Ленуксин приймається внутрішньо, один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Депресія Звичайна доза становить 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу. Після зникнення симптомів депресії, необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту протягом 6 місяців. Панічні стани з або без агорафобії Рекомендована початкова доза 5 мг на добу протягом першого тижня, потім по 10 — 20 мг на добу. Максимальна добова доза - 20 мг на добу. Максимальна ефективність досягається приблизно через 3 місяці. Тривалість лікування - кілька місяців. Соціофобія Звичайна доза становить 10 мг один раз на добу. Зазвичай необхідно 2-4 тижні для пом'якшення симптомів. Дозу можна поступово, залежно від індивідуальної реакції пацієнта, знизити до 5 мг або збільшити до 20 мг на добу. Генералізовані тривожні розлади Початкова доза становить 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. Тривалість лікування не менше 6 місяців. Літні пацієнти ( >65 років) Рекомендована доза 5 мг на добу, максимальна добова доза – 10 мг. Порушення функції нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекція дози не потрібна. Рекомендується обережність у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (CLCR менше 30 мл/хв). Порушення функції печінки Рекомендована початкова доза 5 мг на добу при зниженій функції печінки протягом перших двох тижнів. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Обережність і вкрай обережне збільшення дози рекомендується у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Недостатній метаболізм CYP2C19 Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза 5 мг на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Припинення лікування При припиненні лікування доза повинна поступово знижуватися протягом 1 – 2 тижні для того, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування». Побічні дії Побічні ефекти найбільш часто виникають на першій або на другому тижні лікування препаратом і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
Класифікація ВООЗ небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часті - 1/10 призначень (> 10%), часті - 1/100 призначень (> 1% і < 10%), нечасті - 1/1000 призначень (> 0.1% і < 1%), поодинокі - 1/10 000 призначень (> 0.01% і < 0.1%), дуже поодинокі - 1/10 000 призначень (< 0.01%).
З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення, слабкість, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові розлади, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія; рідше - галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, розлади зору.
З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювання; часто - діарея, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту або, навпаки, її підвищення, запор.
З боку шкірних покривів: часто - підвищена пітливість, рідше - шкірні висипання, свербіж, экхимоз, пурпура, ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи: часто - порушення еякуляції, імпотенція, можливі порушення менструального циклу.
З боку сечовидільної системи: часто - затримка сечі.
З боку організму в цілому: часто - слабкість, рідше гіпертермія.
Метаболічні порушення: рідко - недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ).
З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія.
Лабораторні показники: часто - зміни лабораторних показників функції печінки, гіпонатріємія і зміни електрокардіограми (подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS, зміна сегмента S-T і зубця Т).
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія, міалгія.
Алергічні реакції: в окремих випадках можливі анафілактичні реакції.
Пацієнт повинен бути поінформований про те, що при збільшенні будь-яких із зазначених в інструкції побічних ефектів або появу будь-яких інших побічних ефектів, не зазначених в інструкції, слід повідомляти про це лікаря. Лікарська взаємодія ЛЗ, що діють на ЦНС. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими ЛЗ центральної дії. Алкоголь. Хоча эсциталопрам не потенціює ефекти алкоголю (дані клінічних досліджень), як і у випадку з іншими психотропними ЛЗ, одночасне застосування эсциталопрама та алкоголю не рекомендується. Інгібітори МАО. Несумісний c інгібіторами МАО. Засоби, що впливають на згортання крові (НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота, варфарин та ін). Вивільнення серотоніну з тромбоцитів відіграє важливу роль у гемостазі. Епідеміологічні дослідження (дослідження випадок-контроль", когортне дослідження) продемонстрували зв'язок між використанням психотропних засобів, що впливають на зворотне захоплення серотоніну і частотою кровотеч з верхніх відділів ШКТ. У двох дослідженнях одночасне застосування НПЗЗ, у т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, потенціювало ризик кровотечі. Хоча ці дослідження були сфокусовані на кровотечі з нижніх відділів ШЛУНКОВО-кишкового тракту, є підстава вважати, що можливі кровотечі та інших локалізацій, тому при одночасному прийомі эсциталопрама і засобів, що впливають на згортання крові, необхідна обережність і контроль показників згортання крові. Літій. Літій може посилювати серотонінергічний ефект эсциталопрама, тому при одночасному застосуванні необхідно дотримуватися обережності. Суматриптан. Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів при використанні СІЗЗС та суматриптану. У разі, якщо застосування суматриптану і СИОЗС (таких як флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін, циталопрам, эсциталопрам) клінічно обгрунтовано, рекомендується відповідне спостереження за пацієнтом. Карбамазепін. Карбамазепін, індукує мікросомальні ферменти печінки, може збільшувати кліренс эсциталопрама, що слід мати на увазі при одночасному призначенні цих ЛЗ. Ритонавір. Спільне застосування одноразової дози ритонавіру (600 мг), що є і субстратом, і потужним інгібітором CYP3A4, і эсциталопрама (20 мг) не супроводжувалося зміною фармакокінетики ні ритонавіру, ні эсциталопрама. У дослідженнях in vitro не виявлено інгібуючого ефекту эсциталопрама на CYP3A4, CYP1A2, СУР2С9, СУР2С19 та CYP2E1. Грунтуючись на цих даних, передбачається слабку дію на метаболізм, опосередкований цією групою ферментів цитохрому P450 in vivo. CYP3A4 та інгібітори СУР2С9. Дослідження in vitro показують, що CYP3A4 і СУР2С9 є основними ферментами, залученими в метаболізм эсциталопрама. Однак спільний прийом эсциталопрама (20 мг) та ритонавіру (600 мг), сильного інгібітору CYP3A4, не надавав значущого впливу на фармакокінетику эсциталопрама. Оскільки эсциталопрам метаболізується різними ферментними системами, інгібування одного ферменту не може істотно знижувати кліренс эсциталопрама. ЛЗ, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому P450. Дослідження in vitro не виявили інгібуючого ефекту эсциталопрама на CYP2D6. Крім того, рівноважні рівні рацемата циталопрама значимо не відрізняються у слабких і сильних CYP2D6 метаболизантов. Це свідчить про малу ймовірність клінічно значущого впливу інгібіторів CYP2D6 на метаболізм эсциталопрама. Проте обмежені дані in vivo показують помірний CYP2D6-інгібуючий ефект эсциталопрама: сумісне застосування эсциталопрама (21 мг/добу протягом 21 дня) з трициклічних антидепресантом дезипрамином (разова доза 50 мг), субстратом CYP2D6, призводило до 40% збільшення Смах і 100% збільшення AUC дезипраміну. Клінічна значимість цього спостереження невідома. Тим не менш, при спільному прийомі эсциталопрама та ЛЗ, які метаболізуються за участю CYP2D6, показана обережність. Метопролол. Прийом здоровими добровольцями 20 мг/добу эсциталопрама протягом 21 дня приводив до 50% збільшення Смах і 82% збільшення AUC метопрололу (одноразова доза 100 мг). При підвищення плазмового рівня метопрололу спостерігалося зниження кардиоселективности. Спільний прийом эсциталопрама і метопрололу не мав клінічно значущого ефекту на АТ і ЧСС. Електросудомна терапія. Немає клінічних досліджень по спільному використанню електросудомної терапії і эсциталопрама. Оскільки эсциталопрам — активний ізомер рацемата циталопрама, не можна застосовувати ці два ЛЗ одночасно. Передозування Симптоми: запаморочення, тремор, збудження, сонливість, несвідомий стан, конвульсії, тахікардія, зміни ЕКГ із змінами ST-T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихання, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Лікування: специфічного антидоту немає. Забезпечують шляхи надходження повітря, достатню оксигенацію і функцію дихання. Слід якнайшвидше провести промивання шлунка після перорального введення. Застосовують активоване вугілля. Рекомендується проводити спостереження за функцією серця та основними показниками стану організму, а також проводити загальну симптоматичну підтримуючу терапію. Умови зберігання Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С.
