Ксарелто 15 мг №100 таблетки

Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад
1 таб. містить ривароксабан мікронізований 15 мг

Упаковка
100 шт.
Фармакологічна дія
Ксарелто - антикоагулянт прямої дії. Ривароксабан - високоселективний прямий інгібітор фактора Ха, що володіє високою біодоступністю при прийомі всередину. Активація фактора X з утворенням фактора Ха через внутрішній і зовнішній шлях згортання відіграє центральну роль в коагуляционном каскаді. У людини спостерігалося дозозалежне пригнічення фактора Ха. Ривароксабан чинить дозозалежну вплив на протромбіновий час і близько корелює з концентраціями в плазмі (r=0/98), якщо для аналізу використовується набір Neoplastin. При використанні інших реактивів результати будуть відрізнятися. Протромбіновий час слід вимірювати в секундах, оскільки MHO відкалібровано і сертифіковано лише для похідних кумарину і не може застосовуватися для інших антикоагулянтів. У пацієнтів, яким проводяться великі ортопедичні операції, 5/95-процентилі для протромбінового часу (Neoplastin) через 2-4 год після прийому таблетки (тобто на максимумі ефекту) варіюють від 13 до 25 секунд. Також ривароксабан дозозалежно збільшує АЧТЧ і результат HepTest; однак ці параметри не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічних ефектів ривароксабану. Ривароксабан також впливає на активність анти-Ха фактора, однак стандарти для калібрування відсутні. У період лікування ривароксабаном проводити моніторинг параметрів згортання крові не потрібно. У здорових чоловіків і жінок старше 50 років подовження інтервалу QT під впливом ривароксабану не спостерігалося.
Показання
Профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, що піддаються великим ортопедичним оперативних втручань на нижніх кінцівках.
Протипоказання
— клінічно значущі активні кровотечі (наприклад, внутрішньочерепні кровотечі, шлунково-кишкові кровотечі);

— захворювання печінки, що протікають з коагулопатією, яка спричиняє клінічно значущий ризик кровотечі;

— вагітність;

— період лактації (період грудного вигодовування);

— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека для пацієнтів цієї вікової групи не встановлені);

— підвищена чутливість до ривароксабану або будь-яких допоміжних речовин, що містяться в таблетці.

Застосування ривароксабану не вивчався в клінічних дослідженнях при оперативних втручаннях у пацієнтів з приводу перелому стегнової кістки. Тому застосування ривароксабану не рекомендується для даної категорії пацієнтів.

Клінічні дані про застосування ривароксабану у пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК < 15 мл/хв) відсутні. Тому застосування ривароксабану не рекомендується для даної категорії пацієнтів.

Спадкова непереносимість лактози чи галактози (наприклад, викликаної недостатністю лактази або мальабсорбції глюкози-галактози), оскільки до складу даного лікарського препарату входить лактоза.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Вагітність
Дані про застосування ривароксабану у вагітних відсутні.
Дані, отримані на експериментальних тваринах, показали виражену токсичність ривароксабану для материнського організму, пов'язану з фармакологічною дією препарату (наприклад, ускладнення в формі крововиливів) і приводить до репродуктивної токсичності.
Внаслідок можливого ризику розвитку кровотечі і здатності проникати через плаценту ривароксабан протипоказаний при вагітності.
Жінкам із збереженою репродуктивною здатністю слід використовувати ефективні методи контрацепції в період лікування ривароксабаном.
Лактація
Дані про застосування ривароксабану для лікування жінок у період лактації відсутні. Дані, отримані на експериментальних тваринах, показують, що ривароксабан виділяється з грудним молоком. Ривароксабан може застосовуватися тільки після скасування грудного вигодовування. Спосіб застосування та дози
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

В цілях профілактики ВТЕ при великих ортопедичних операціях рекомендується призначати по 1 таблетці 10 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування:

- 5 тижнів після великої операції на тазостегновому суглобі;
- 2 тижні після великої операції на колінному суглобі.

Початкову дозу слід прийняти через 6-10 годин після операції за умови досягнутого гемостазу.

У разі пропуску дози пацієнту слід прийняти ривароксабан негайно і наступного дня продовжити лікування по 1 таблетці на добу, як і раніше.
Побічні дії
Безпека ривароксабану в дозі 10 мг оцінювали у чотирьох дослідженнях III фази з участю 6097 пацієнтів, яким проводилася велика ортопедична операція на нижніх кінцівках (тотальне протезування колінного або тазостегнового суглоба), які отримували лікування тривалістю до 39 днів.

Несприятливі реакції класифіковані за частотою зустрічальності і систем органів, і їх слід інтерпретувати з урахуванням хірургічної ситуації.

Враховуючи механізм дії, застосування ривароксабану може супроводжуватися підвищеним ризиком прихованого або явного кровотечі з будь-яких органів і тканин, що може приводити до постгеморагічної анемії. Ознаки, симптоми і ступінь тяжкості (включаючи можливий летальний результат) варіюють залежно від локалізації, ступеня тяжкості або тривалості кровотечі та/або анемія. Ризик розвитку кровотеч може збільшуватися у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при спільному застосуванні з препаратами, що впливають на гемостаз. Геморагічні ускладнення можуть проявлятися слабкістю, блідістю, запамороченням, головним болем, задишкою, а також збільшенням кінцівки в об'ємі або шоком, незрозумілими іншими причинами. В деяких випадках внаслідок анемії можуть розвинутися симптоми ішемії міокарда, такі як біль у грудях і стенокардія. Тому при оцінці стану пацієнта, який отримує антикоагулянти, слід розглядати можливість крововиливу.

Узагальнені дані про частоту небажаних реакцій, зареєстрованих для Ксарелто®, наведені в таблиці нижче. В частотних групах небажані ефекти представлені в порядку зменшення їх тяжкості. Залежно від частоти виникнення були виділені часті (≥ 1/100 і < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 і < 1/100) і поодинокі небажані реакції (≥ 1/10 000 і < 1/1000). Небажані реакції, які були виявлені тільки на етапі постмаркетингових спостережних досліджень або для яких неможливо було провести оцінку частоти, позначені як "частота невідома".

Нижче перераховані всі небажані реакції, що виникли у період лікування у пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях III фази.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія (включаючи відповідні лабораторні параметри), тромбоцитемія (включаючи підвищений вміст тромбоцитів).

З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, гіпотензія (включаючи зниження АТ, гіпотензію при проведенні процедур), гематома (включаючи рідкісні випадки крововиливів у м'язи), кровотечі з ШКТ (включаючи кровотечі з ясен, прямої кишки, криваву блювоту), крововилив з сечостатевих шляхів, носові кровотечі.

З боку травної системи: часто - нудота, підвищення рівня ГГТ, трансаміназ (включаючи АЛТ, ACT); нечасто - запор, діарея, біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, відчуття дискомфорту в області шлунка), диспепсія (включаючи дискомфорт в епігастрії), сухість у роті, блювання, підвищення активності ліпази, амілази, підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності ЛДГ, ЛФ; рідко - порушення функції печінки, підвищення концентрації кон'югованого білірубіну (при супутньому підвищенні активності АЛТ або без нього).

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, головний біль; рідко - короткочасна втрата свідомості (включаючи синкопе стану).

З боку сечовидільної системи: нечасто - ниркова недостатність (включаючи підвищення концентрації креатиніну, підвищення концентрації сечовини).

З боку шкірних покривів: нечасто - свербіж (включаючи рідкісні випадки генералізованого свербежу), висип, посттравматичні гематоми; рідко - кропив'янка (включаючи рідкісні випадки генералізованої кропив'янки), алергічний дерматит.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - біль у кінцівках.

З боку організму в цілому: часто - пропасниця, периферичні набряки; нечасто - локальний набряк, погіршення загального самочувствитя (включаючи слабкість, астенію); рідко - погане самопочуття (включаючи відчуття дискомфорту).

Інші: часто - крововиливи після проведених процедур (включаючи післяопераційний анемію та кровотеча з рани); нечасто - виділення з рани.

В інших клінічних дослідженнях ривароксабану описані окремі випадки крововиливи в наднирники і кон'юнктиву, і також кровотеча з виразки ШКТ з летальним результатом; в окремих випадках відзначалася жовтяниця та гіперчутливість; нечасто - кровохаркання. Описані поодинокі внутрішньочерепні кровотечі (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і/або приймають супутні лікарські препарати, що впливають на гемостаз /наприклад, НПЗЗ, антиагреганти або інші антитромботичні засоби), які в окремих випадках можуть бути потенційно небезпечними для життя.

За даними інших клінічних досліджень повідомляють про виникнення судинної псевдоаневризмы після черезшкірних втручань.

За даними інших клінічних досліджень і постмаркетингових спостережних досліджень повідомляють про відомих ускладненнях кровотеч, таких як компартмент-синдром. Крім того, було зареєстровано розвиток гострої ниркової недостатності та ниркової недостатності, які стали наслідком кровотечі, інтенсивність якого була достатньою, щоб викликати гипоперфузію.
Особливі вказівки
Застосування ривароксабану не вивчався в клінічних дослідженнях при оперативних втручаннях, що вживаються при переломах стегна.

При непоясненному зниження гемоглобіну або ПЕКЛО необхідно шукати джерело кровотечі.

На тлі лікування ривароксабаном подовження інтервалу QТ не спостерігалось.

При виконанні спинномозкової пункції і епідуральної/спінальної анестезії для пацієнтів, які отримують інгібітори агрегації тромбоцитів з метою профілактики тромбоемболічних ускладнень, існує ризик розвитку епідуральної або спинномозкової гематоми, яка може призвести до тривалого паралічу. Ризик цих подій надалі підвищується при використанні постійних катетерів або супутньому застосуванні лікарських препаратів, що впливають на гемостаз. Травма при виконанні епідуральної або спинномозкової пункції або повторна пункція також можуть сприяти підвищенню ризику. Пацієнти повинні перебувати під спостереженням для виявлення ознак або симптомів неврологічних порушень (наприклад, оніміння або слабкість ніг, дисфункції кишечника або сечового міхура). При виявленні неврологічних розладів необхідна термінова діагностика і лікування. Лікар повинен зіставити потенційну користь і ризик перед проведенням спинномозкового втручання пацієнтам, які отримують антикоагулянти або готуються до отримання антикоагулянтів з метою профілактики тромбозу. Епідуральний катетер витягують не раніше ніж через 18 год після призначення останньої дози ривароксабану. Ривароксабан не слід призначати раніше, ніж через 6 год після вилучення епідурального катетера. У разі травматичною пункції призначення ривароксабану слід відкласти на 24 год.

Дані з безпеки, отримані з доклінічних досліджень

За винятком ефектів, пов'язаних з посиленням фармакологічної дії (кровотеч), при аналізі доклінічних даних, отриманих у дослідженнях фармакологічної безпеки, специфічної небезпеки для людини не виявлено.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Дослідження впливу ривароксабану на здатність до керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними рухомими механізмами не проводилися.

У післяопераційному періоді часто відзначалися випадки непритомності і запаморочення. Пацієнтам, у яких виникають дані несприятливі реакції, не слід керувати автотранспортом або працювати з рухомими механізмами.

Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.