Фармакологічна дія Косопт - протиглаукомний препарат, що містить два активних компоненти: дорзоламида гідрохлорид і тимололу малеат, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі комбінованого препарату Косопт призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску. Дорзоламида гідрохлорид - селективний інгібітор карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини, імовірно, за рахунок зменшення утворення двокарбонатний іонів, що в свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію та рідини. Тимололу малеат - неселективний бета-адреноблокатор. Хоча точний механізм дії тимололу малеату у зниженні внутрішньоочного тиску досі не встановлений, ряд досліджень показали переважне зниження освіти, а також незначне посилення відтоку рідини.Показання Для лікування підвищеного внутрішньоочного тиску при: - Відкритокутовій глаукомі. - Псевдоэксфолиативной глаукомі.Протипоказання - Бронхіальна астма (в т. ч. в анамнезі). - Важка ХОЗЛ. - Синусова брадикардія. - AV-блокада II і III ступеня. - Виражена серцева недостатність. - Кардіогенний шок. - Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК ( кліренс креатиніну менш 30 мл/хв). - Дистрофічні процеси в рогівці. - Вагітність. - Лактація (грудне вигодовування). - Дитячий та підлітковий вік до 18 років (оскільки ефективність і безпека вивчені недостатньо). - Підвищена чутливість до компонентів препарату.Застосування при вагітності і годуванні грудьми Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).Побічні дії Препарат загалом добре переноситься. У клінічних дослідженнях побічних ефектів, властивих виключно цього комбінованого препарату, не спостерігалося. Побічні реакції обмежувалися вже відомими побічними ефектами дорзоламида гідрохлориду і/або тимололу малеату. В цілому системні побічні ефекти були слабо виражені і не призводили до відміни препарату. У клінічних дослідженнях Косопт призначався 1035 пацієнтам. У приблизно 2.4% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку органу зору. Приблизно в 1.2% пацієнтів препарат був відмінений через місцевих побічних реакцій гіперчутливості або алергії.Особливі вказівки Не проводилося досліджень застосування Косопта у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів повинен застосовуватися з обережністю. У клінічних дослідженнях Косопта 49% пацієнтів були у віці 65 років і старше, 13% пацієнтів - у віці 75 років і старше. Різниці в ефективності та безпечності препарату в цих вікових групах у порівнянні з більш молодими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких літніх пацієнтів. Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, Косопт може абсорбуватися в системний кровотік. Вхідний до складу препарату тимолол є бета-адреноблокатором, таким чином, побічні реакції, відомі при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, можуть відзначатися при місцевому застосуванні препарату Косопт, в т. ч. загострення вазоспастичної стенокардії (стенокардії Принцметала), порушення периферичного і центрального кровообігу, артеріальна гіпотензія. Перед початком застосування препарату Косопт необхідно забезпечити адекватний контроль серцевої недостатності. Пацієнти з тяжкою патологією серця в анамнезі та ознаками серцевої недостатності повинні перебувати під ретельним наглядом (необхідно стежити за ЧСС у таких пацієнтів). Зареєстровані повідомлення про летальний кінець внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою та серцевою недостатністю на фоні застосування очних крапель, що містять тимололу малеат. Не проводилося досліджень застосування Косопта у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Застосування системних інгібіторів карбоангідрази може призводити до порушення КЩР та супроводжуватися уролітіазом, особливо у пацієнтів з сечокам'яною хворобою в анамнезі. Під час застосування Косопта подібних порушень не спостерігалося, повідомлення про уролітіазі були рідкісними. Ризик розвитку уролітіазу у пацієнтів з сечокам'яною хворобою в анамнезі може підвищуватися при застосуванні Косопта, оскільки в його склад входить інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватись і проникати в системний кровотік. Терапія бета-адреноблокаторами може спотворювати деякі симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом або гіпоглікемією. Бета-адреноблокатори можуть згладжувати протягом гіпертиреозу. Припинення прийому бета-адреноблокаторів може бути причиною погіршення стану. При появі перших ознак або симптомів серцевої недостатності застосування Косопта слід припинити. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезією необхідно відмінити препарат за 48 год до операції, оскільки тимолол посилює дію міорелаксантів і загальних анестетиків. До складу Косопта входить консервант бензалконію хлорид, який може бути причиною виникнення подразнення ока. Контактні лінзи перед закапуванням препарату слід зняти і встановити їх знову не раніше ніж через 15 хв після закапування. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які контактні лінзи. При застосуванні Косопта можливий розвиток побічних ефектів, які у деяких пацієнтів можуть ускладнювати керування автомобілем або роботу зі складними механізмами.Лікарська взаємодія Специфічних досліджень взаємодії Косопта з іншими лікарськими засобами не проводилося. Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту і/або розвитку вираженої брадикардії при спільному застосуванні офтальмологічного розчину тимололу малеату та блокаторів кальцієвих каналів, катехоламин-виснажуючих засобів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), глікозидів наперстянки, парасимпатомиметиков, опіоїдних анальгетиків та інгібіторів МАО. При спільному застосуванні тимололу та інгібіторів CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенцированном ефект системної блокади бета-адренорецепторів (наприклад, зниження частоти ЧСС, депресія). Незважаючи на те, що входить до складу Косопта інгібітор карбоангідрази дорзоламид використовується місцево, він може проникати в системний кровотік. У клінічних дослідженнях застосування офтальмологічного розчину дорзоламида гідрохлориду не було виявлено розладів КЩР. Тим не менш, при системному застосуванні інгібіторів карбоангідрази ці розлади відомі, і в ряді випадків вони можуть позначатися на взаємодію з іншими лікарськими засобами (наприклад, посилювати токсичні реакції при застосуванні саліцилатів у високих дозах). Можливість такої взаємодії необхідно враховувати у пацієнтів, які отримують Косопт. Системні бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів та артеріальну гіпертензію, що є ефектом відміни клонідину (клофеліну). Незважаючи на те, що при монотерапії Косоптом ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі описи розвитку мідріазу при спільному застосуванні тимололу малеату і адреналіну. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих і системних інгібіторів карбоангідрази. Т. к. дані про застосування такої комбінації відсутні, спільне застосування Косопта і системних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.Передозування Дані щодо випадкової або навмисної передозуванні Косопта відсутні. Описані випадки ненавмисного передозування тимололу малеату у формі очних крапель з розвитком системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів для системного застосування: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця. Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламида є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, можливі побічні ефекти з боку ЦНС. Лікування: Проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Слід контролювати рівень електролітів (насамперед натрію) і рН плазми крові. У дослідженнях також показано, що тимолол не виводиться при діалізі.
