Показання — індукція ремісії у пацієнтів з легким або помірним активним виразковим колітом.
Режим дозування Всередину, вранці незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілком, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.Дорослі Рекомендована добова доза для індукції ремісії становить 1 таб. 9 мг вранці, протягом 8 тижнів. Не можна різко припиняти прийом препарату, необхідно поступово знижувати дозу.Літній вік Коригування дози не потрібно. Тим не менш, досвід застосування препарату у літніх пацієнтів обмежений.Пацієнти з порушенням функції печінки і нирок Кортимент не вивчався у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок, отже, необхідно дотримуватись обережності при застосуванні препарату і моніторинг таких пацієнтів.
Побічна дія Резюме побічних эфффектов. зареєстрованих в ході клінічних випробувань, наводиться в таблиці нижче.
Клас системи органів MedDRA (Медичний словник нормативно-правової діяльності) Частота побічних ефектів Часто (від ≥1/100 до <1/10), Нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), Рідко (від ≥1/10000 до <1/1000) Порушення зі сторони ШКТ-Нудота, абдомінальний біль у верхніх відділах Здуття живота, абдомінальний біль, діарея, диспепсія Порушення з боку нервової системи Головний біль, Сонливість Психічні розлади, Безсоння, зміна настрою
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини Вугри Прурит Загальні порушення і порушення разом нанесення Неефективність лікарського препарату Втомлюваність, периферичний набряк Порушення з боку м'язово-скелетної системи і сполучних тканин
Біль в кінцівки Лабораторні дослідження Зниження рівня кортизолу в крові
Порушення з боку ендокринної системи Кушингоїдний синдром Інфекції та інвазії Грип, вірусна інфекція верхніх дихальних шляхів
Порушення з боку кровотворної і лімфатичної системи Анемія
Зрідка можуть відзначатися побічні ефекти типові для системних ГКС. Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими ГКС та індивідуальної чутливості. Побічні ефекти класу стероїдів включають: З боку шкірних покривів: алергічна екзантема, червоні стрії, петехия, экхимоз, стероїдний акне, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит; З боку м'язово-скелетної системи, сполучної тканин н кісток: асептичний некроз кістки (стегнова кістка і головка плечової кістки). З боку органів зору: глаукома, катаракта. Психічні розлади: депресивний синдром, дратівливість, ейфорія. З боку ШКТ: скарги з боку шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит. Порушення обміну речовин і харчування: синдром Кушинга, місяцеподібне обличчя, ожиріння тулуба, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, затримка натрію з утворенням набряків, посилене виділення калію, неактивність та/або атрофія кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція). З боку серцево-судинної системи: гіпертензія, підвищений ризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після довгостроковій терапії). З боку імунної системи: порушення імунної відповіді (наприклад, збільшення ризику інфекцій).
Протипоказання до застосування — гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; — непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозная мальабсорбція; — цироз печінки; — інфекційні захворювання кишечника; — період грудного вигодовування; — вік до 18 років.
З обережністю З обережністю призначають пацієнтам з діагностованими порушеннями функції печінки і нирок. Найбільш ретельно проводиться оцінка ризиків, пов'язаних з призначенням ГКС, у т. ч. препарату Кортимент, серед пацієнтів з потенційним ризиком розвитку ускладнень. пов'язаних із застосуванням стероїдів (пацієнти з цукровим діабетом, гіпертензією, захворюваннями ШКТ, остеопороз, глаукому або катарактою). До переведення пацієнтів з системних стероїдів на Кортимент слід врахувати ймовірні ускладнення, зумовлені зниженням системного рівня стероїдів, та оцінити доцільність поступової відміни системних ГКС. Призначення препарату Кортимент може призвести до загострення запальної реакції у пацієнтів з наявністю інфекційної патології, зниження імунної відповіді на вакцини. З обережністю призначають пацієнтам з супутніми верифікованим психічними розладами або при наявності психічних захворювань у родичів першого ступеня. Слід враховувати ризики лікарської взаємодії при одночасному призначенні препарату Кортимент з препаратами, здатними посилювати системний вплив таблеток будесонида (кетоконазол, грейпфрутовий сік та ін).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Вагітність Дані про застосування інгаляційного будесонида у великої кількості жінок у період вагітності не вказують на будь-які небажані явища. Хоча немає даних про результати вагітностей після перорального застосування біодоступність після такого прийому є низькою. В ході експериментів у тварин, при високому ступені впливу, кортикостероїди були визнані шкідливими. Препарат Кортимент слід приймати в період вагітності тільки в разі крайньої необхідності. Годування груддю Будесонид в невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. Враховуючи швидкий кліренс будесонида з крові, очікується, що вплив на дитину, що перебуває на грудному вигодовуванні, буде невеликим. Тим не менш, підтверджують дані відсутні. Має бути прийнято рішення припинити годування груддю або прекратнть/утриматися від лікування будесонидом, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь лікування для жінки. Репродуктивна функція Немає даних про вплив препарату Кортимент на репродуктивну функцію людини. Після лікування будссонидом у щурів не відзначалося впливу на репродуктивну функцію.
Застосування при порушеннях функції печінки З обережністю призначають препарат пацієнтам з діагностованими порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок З обережністю призначають препарат пацієнтам з діагностованими порушеннями функції нирок.
Застосування у дітей Застосування препарату дітям і підліткам віком до 18 років протипоказано.
Застосування у літніх пацієнтів Коригування дози не потрібно. Досвід застосування препарату у літніх пацієнтів обмежений.
Особливі вказівки Необхідно з обережністю застосовувати препарат Кортимент у вигляді таблеток у пацієнтів з інфекціями, гіпертензією, цукровий діабет, остеопороз, виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, глаукомою або катарактою, або із сімейним анамнезом діабету або глаукоми, або з будь-яким іншим станом, коли застосування глюкокортикоїдів може чинити небажаний вплив. Лікування препаратом Кортимент у вигляді таблеток забезпечує досягнення менших системних рівнів стероїдів у порівнянні з традиційною пероральної глюкокортикоїдної терапії. При переході з іншого стероїдної терапії можуть спостерігатися симптоми, пов'язані із зміною системних рівнів стероїдів. Заміна системних глюкокортикоїдів на препарати з низькою биодоступностыо, такі як Кортимент у вигляді таблеток, може демаскувати алергії, такі як риніт та екзема, які раніше контролювалися за допомогою системного лікарського засобу. Також можуть з'явитися інші симптоми, асоційовані зі скасуванням стероїдів, такі як доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Отже, у таких пацієнтів може знадобитися моніторинг функції коркового шару надниркових залоз, а доза системних стероїдів повинна знижуватися з обережністю.
Пригнічення запальної реакції та імунної системи збільшує сприйнятливість до інфекцій та їх тяжкість. Клінічні прояви можуть бути атиповими, а серйозні інфекції, такі як сепсис і туберкульоз, можуть бути маскированы і перейти в запущену стадію до моменту виявлення.
У пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикоїди, вітряна віспа та кір можуть мати більш серйозний протягом. Необхідно дотримуватися особливої обережності, щоб уникнути впливу на пацієнтів, які раніше не хворіли цими захворюваннями. У разі виявлення або підозри на наявність у пацієнта інфекції необхідно розглянути можливість зниження дози або відміни лікування та проконсультуватися з лікарем. У зазнали впливу неімунних пацієнтів, які отримують системні кортикостероїди або використовували їх протягом попередніх 3 міс, потрібно пасивна імунізація імуноглобуліном вітряної віспи (VZIG); вона повинна бути проведена протягом 10 днів після контакту з вірусом вітряної віспи. У разі підтвердження діагнозу вітряної віспи захворювання вимагає термінового лікування під контролем фахівця. Застосування кортикостероїдів не повинно припинятися, також може знадобитися збільшення дози. Пацієнти з порушеним імунітетом, які контактували з хворими корыо, після контакту повинні, коли це можливо, як можна швидше отримати нормальний імуноглобулін. Глюкокортикоїди можуть викликати пригнічення гнпоталамо-гіпофізарно-надночечниковой осі і зниження реакції на стрес. Коли пацієнти піддаються хірургічному втручанню або іншим стресовим впливам, рекомендується проводити додаткове лікування системним глюкокортикоїдом. Погіршення функції печінки може впливати на виведення глюкокортикоїдів. Фармакокінетика після перорального прийому будесонида змінювалася при порушеній функції печінки, про що свідчила збільшена системна доступність у пацієнтів з помірно тяжким цирозом печінки. Ризик розвитку системних небажаних явищ збільшений у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (наприклад, цироз печінки). Коли необхідна відміна лікування, рекомендується поступове зниження дози. У деяких пацієнтів може відмічатися неспецифічне погане самопочуття протягом періоду відміни препарату, наприклад, біль у м'язах і суглобах. Повинно виникнути підозра на загальний недостатній ефект глюкокортикоида, якщо, у рідкісних випадках, з'являються такі симптоми, як втомлюваність, головний біль, нудота і блювота. У таких випадках може знадобитися тимчасове застосування системних глюкокортикоїдів. Беручи до уваги доступну інформацію про інших препаратах, що містять будесонид, не рекомендується раптове припинення лікування. Можливим методом відміни препарату може бути прийом однієї таблетки через день протягом одного тижня, після чого лікування може бути припинено. Потрібно дотримуватись особливої обережності при розгляді можливості застосування системних кортикостероїдів у пацієнтів з тяжкими афективними станами в поточний момент або в анамнезі самого пацієнта або будь-кого з родичів першого ступеня. Це включає депресивний синдром або маніакально-депресивний захворювання і попередній стероїдний психоз. Можуть відмічатися системні ефекти стероїдів особливо у разі призначення високих доз і застосування протягом тривалих періодів часу. Такі ефекти можуть включати синдром Кушинга, супрессию надниркових залоз, затримку росту, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту, глаукому і, дуже рідко, широкий діапазон психиатрнческих/поведінкових ефектів. In vivo дослідження показали, що пероральне застосування кетоконазолу (інгібітор активності CYP3A у печінці і слизовій оболонці кишечнику) у кілька разів збільшує системний вплив перорального будесонида. Якщо показано лікування кетоконазолом спільно з будесонидом, необхідно розглянути можливість припинення лікування будесонидом у разі появи побічних ефектів, типових для системних глюкокортикоїдів. Після споживання значних кількостей соку грейпфрута (який інгібує активність CYP3A переважно в слизовій оболонці кишечника), системний вплив перорального будесонида збільшувалася приблизно в 2 рази. Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються переважно CYP3A, необхідно уникати регулярного споживання грейпфрута або соку грейпфрута одночасно з будесонидом (інші соки, такі як апельсиновий сік або яблучний сік не інгібують активність CYP3A). Оскільки відомо, що кортикостероїди мають імунологічні ефекти, одночасне застосування препарату Кортимент у вигляді таблеток, ймовірно, знизить імунну відповідь на вакцини. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Не проводилося досліджень з метою вивчення впливу препарату Кортимент на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. При керуванні транспортними засобами або при роботі з механізмами необхідно враховувати, що зрідка може відзначатися запаморочення або втомлюваність.
Передозування Внаслідок низької системної доступності препарату Кортимент у вигляді таблеток не очікується, що гостре передозування, навіть при дуже високих дозах, може призвести до гострого клінічного кризу. У разі гострого передозування немає специфічного антидоту. Лікування складається з підтримуючої і симптоматичної терапії.
Лікарська взаємодія Будесонид демонструє меншу системну біодоступність порівняно з іншими ГКС, тому лікарські взаємодії можуть бути зменшені порівняно з багатьма іншими препаратами цього класу. Пацієнти з підвищеним ризиком лікарських взаємодій включають літніх людей і пацієнтів з порушеною функцією нирок або печінки. Будесонид метаболізується цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4), отже, інгібітори цього ферменту, наприклад, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин і сік грейпфрута, можуть збільшити системний вплив будесомида. Сумісне застосування з кетоконазолом призводить до 8-кратного збільшення AUC порівняно з будесонидом окремо. При споживанні великої кількості соку грейпфрута, інгібітора CYP3A4 у слизовій оболонці кишечника, збільшується системний вплив будесонида приблизно вдвічі. Очікується, що лікування іншими відомими інгібіторами CYP3A4 зробить аналогічну дію. Інгібування під дією будесонида метаболізму інших лікарських засобів ізоформою CYP3A4 малоймовірно, оскільки будесонид демонструє низьку афінність до цього ферменту. Кошти, що вступають у взаємодію з кортикостероїдами, які можуть представляти значну небезпеку в окремих пацієнтів, містять серцеві глікозиди (посилення ефекту в результаті зменшення рівнів калію) і діуретики (посилене виведення калію). При сумісному прийомі з естрогенами або пероральними контрацептивами повідомляється про підвищені рівні в плазмі крові і посилених ефекти кортикостероїдів у жінок. Тим не менш, низькодозованим оральним контрацептивом комбінований пероральний контрацептив, який більш ніж в 2 рази збільшував концентрацію перорального преднізолону в плазмі крові, не виявляв значного впливу на концентрацію перорального будесонида в плазмі. Було продемонстровано, що протизаплідні засоби, що містять етинілестрадіол, впливають на фармакокінетику будесонида. Хоча досліджень не проводилося, спільне застосування колестираміну або антацидів може зменшити поглинання будесонида, поряд з іншими лікарськими засобами. Отже, такі препарати повинні прийматися не одночасно, а, принаймні, з інтервалом в 2 ч.
При рекомендованих дозах омепразол не надавав будь-якого впливу на фармакокінетику перорального будесонида, в той час як циметидин може призводити до незначного підвищення рівня будесонида в плазмі, однак це клінічно незначне вплив.
Умови і терміни зберігання Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
