Торгова назва Кординорм Кор
Міжнародна непатентована назва Бісопролол
Лікарська форма Таблетки, 2,5 мг
Склад Одна таблетка містить
активна речовина – 2,5 мг бісопрололу фумарат
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон
Опис Таблетки білого кольору, довгастої форми, з лінією розламана обох боків і маркуванням «BI» і «2.5» на одній стороні, розміром 8.0 х 4.0 мм
Фармакотерапевтична група Бета1-адреноблокатори селективні. Бета-адреноблокатори. Бісопролол.
Код АТХ С07АВ07
Фармакологічні властивостіФармакокінетика Після прийому внутрішньо бісопролол добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі.Максимальна концентрація досягається через 1-3 години. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.
Ефект «першого проходження» через печінку виражений незначно,менше 10%. Частково (на 40-60%) піддається біотрансформації в печінці під дією CYP2D6 (ізофермент цитохрому Р–450 2D6) з утворенням неактивних метаболітів). Зв'язування з білками плазми становить близько 30 %. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг, Загальний кліренс - приблизно 15 л/ч.
Близько 98% виводиться з організму нирками, 50% - в незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів; близько 2% дози – через кишечник. Період напіввиведення становить 17 ± 5 годин. Смах в плазмі крові досягається через 2 - 4 години. При одноразовому прийманні дія зберігається протягом 24 годин.
Фармакодинаміка Кординорм Кор-селективний бета1-адреноблокатор без власної симптоматичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої і навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимулювання катехоламінами утворення цикло-аденозинмонофосфату (ц-АМФ) изаденозинтрифосфата (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.
При збільшенні дози надає бета2-адреностимулирующеедействие.
Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного рівня, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активностиренин-ангиотензивной системи (має велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) і впливом на центральну нервову систему (ЦНС).При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения частоти серцевих скорочень і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.
Кординорм Кор володіє дуже низькою спорідненістю до β2-рецепторамгладкой мускулатури бронхів і судин і до β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози тільки в рідкісних випадках.
Показання - хронічна серцева недостатність
Спосіб застосування та дози Препарат призначають пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (з фракцією викиду<35% за даними ехокардіографії (Ехокг)), що знаходяться в стабільному стані без загострення протягом останніх 6 тижнів. При цьому не слід змінювати проведену раніше терапію протягом принаймні 2 тижнів. Препарат призначають у комбінації з інгібітором ангіотензин-конвертує ферменту (АКФ)(або іншим вазодилататором), диуретикоми, при необхідності, серцевим глікозидом.
Лікування стабільної хронічної недостатності Кординормом Кор вимагає поступового підвищення дози відповідно з переносимістю препарату:
1.25 мг один раз на добу протягом 1 тижня, якщо добре переноситься, збільшити до
2.5 мг один раз на добу протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, збільшити до
3.75 мг один раз на добу протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, збільшити до
5 мг один раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, збільшити до
7.5 мг один раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, збільшити до
10 мг один раз на добу для підтримуючої терапії.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок легкого або середньої тяжкості, а також особам літнього віку корекція режиму дозування,як правило, не потрібно.
Максимальна добова доза препарату становить 10 мг.
Таблетки слід приймати, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Препарат рекомендують приймати вранці натще або під час сніданку. Тривалість лікування встановлюють індивідуально. Препарат рекомендується відміняти поступово, повільно знижуючи дозу (це особливо важливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС)).
Побічні дії Часто - підвищена втомлюваність, немотивована слабкість,запаморочення, головний біль
- порушення зору, зниження секреції слізної рідини(варто врахувати при носінні пацієнтом контактних лінз), кон'юнктивіт
- ортостатична гіпотензія, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю, брадикардія, порушення атріовентрикулярної (AV)провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків; на початку лікування можливе погіршення стану пацієнтів з переміжною кульгавістю або із синдромом Рейно
- нудота, болі в області живота, діарея, запор, блювання,сухість у роті, зміна лабораторних показників функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), гепатит
- м'язова слабкість, судоми м'язів, артропатія з поразку модного або декількох суглобів (моно - або поліартрит)
- зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії (у пацієнтів, які отримують інсулін), в окремих випадках – підвищення рівня тригліцеридів у крові
- зниження лібідо та/або потенції
- шкірний свербіж, розвиток псоріазу або загострення вже існуючого захворювання або висипання
- парестезії
Рідко - відчуття тривоги, дратівливість, порушення сну,депресія, сплутаність свідомості (особливо у хворих літнього віку),галюцинації (зазвичай слабко виражені і проходять протягом 1-2 тижнів), нічні кошмари, яскраві сни, пригнічений стан
- задишка (бронхоспазм при призначенні у високих дозах або у схильних пацієнтів)
- почервоніння шкіри, підвищення потовиділення, висип
- порушення слуху
- алергічний риніт
Дуже рідко - алопеція
Протипоказання - кардіогенний шок
- атріовентрикулярна (AV) блокада II і III ступеня
- синоатріальна блокада
- синдром слабкості синусового вузла
- виражена синусова брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 50 ударів за хвилину)
- серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або гіпотензія), триваюча або періодична інотропна терапія, спрямована на стимулювання бета-рецепторів
- ангиоспастическая стенокардія (стенокардія Принц метала)
- симптоматична брадикардія
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм ртутного стовпа)
- бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів
- тяжкі форми порушення периферичного кровообігу
- одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО)
- виражене порушення кровообігу переферического
- синдром Рейно
- кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності)
- не ліковані пухлини надниркових залоз (феохромоцитома)
- метаболічний ацидоз
- період вагітності і лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до бисопрололу або інших компонентів препарату
- непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа,мальабсорбція галактози-глюкози
З обережністю - цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові: симптоми явно зниженого рівня глюкози (гіпоглікемії) тикие кактахикардия, серцебиття або пітливість можуть маскуватися
- жорстка дієта
- триваюча десенсибілізуюча терапія
- помірні порушення атріовентрикулярної провідності(перша ступінь AV – блокади)
- периферичні оклюзійні ураження артерій (після початку терапії може відбутися посилення симптомів)
- пацієнти, які страждають на псоріаз, або мають псоріаз в анамнезі
Лікарські взаємодії Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримували бісопролол.
Йод містять рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів(крім дифиллина) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка іонів Na і блокада синтезапростагландина нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na ).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин,блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку илиусугубления брадикардії, AV блокади, зупинки серця і сердечнойнедостаточности. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гипотензивныелекарственные засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три - і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС. Негидрированные алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушень периферичного кровообігу;сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі; рифампіцин скорочує період напіввиведення.
Особливі вказівки Контроль за хворими, які приймають Кординорм Кор, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення електрокардіографії (ЕКГ), визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧССи проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50ударов в хвилину.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.
Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокаторыне ефективні. Основні причини – важкий коронарний кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субэндокардиальный кровотік. У «курців»ефективність бета-адреноблокаторів нижче.
рі тиреотоксикозі Кординорм Кор може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При застосуванні препарату у пацієнтів з феохромацитомой є ризик розвитку парадоксальної гіпертензії.
При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією.
З обережністюзастосовувати при стенокардії Принцметала, а також при дотриманні суворого посту.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через декілька днів після відміни Кординорм Кора.
Можливе посилення вираженості реакції гиперчувствительностии відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією.
Чередующуюся активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів(наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення артеріальної гипотензииили брадикардії.
Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії,викликаної прийомом бета-адреноблокаторів.
Не можна різко переривати лікування з-за небезпеки розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефрина иванилинминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримували бісопролол можливе різке підвищення артеріального тиску.
Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення,непритомні стани, судоми.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів; симптоматична терапія: при розвиненій AV блокади –внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати Іа класу не приймаються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легенів - внутрішньовенно плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропного та інотропного дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, при гіпоглікемії в/в введення глюкагону або декстрози (глюкози); при судомах –внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазмі – бета2-адреностимулятори інгаляційно.
Форма випуску та упаковка По 10 таблеток упаковують в контурну ячейковую упаковку з ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги.
За 3 контурних ячейковых упаковки разом з інструкцією для медичного застосування російською та державною мовами поміщають у картонну пачку.
Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання 3 роки
Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.
