Упаковка 50 шт. Фармакологічна дія Конвулекс - протиепілептичний препарат. Механізм дії обумовлений інгібуванням ферменту GABA-трансферази і підвищенням вмісту GABA в ЦНС. GABA перешкоджає пре - і постсинаптическим розрядів і тим самим запобігає розповсюдженню судомної активності у ЦНС. Крім того, в механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори GABA А , а також впливу на вольтаж-залежних Na-каналів. За іншою гіпотезою, вальпроєва кислота діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект GABA. Можливе пряме вплив на активність мембран пов'язане із змінами проникності калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність. Показання епілепсія будь-якого генезу; епілептичні припадки (у т. ч. генералізовані та парціальні, а також на тлі органічних захворювань мозку); розлади характеру і поведінки, пов'язані з епілепсією; фебрильні судоми у дітей; маніакально-депресивний синдром з біполярним перебігом, що не піддається лікуванню препаратами літію або іншими ЛЗ. Протипоказання гіперчутливість; виражені порушення функції печінки і/або підшлункової залози; порфирія; виражена тромбоцитопенія; геморагічний діатез; вагітність (I триместр); грудне вигодовування. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Під час лікування слід оберігатися від вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати в I триместрі вагітності, становить 1-2%. Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. Якщо вагітна вже отримує препарат, у зв'язку з ризиком почастішання припадків лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати в найменших ефективних дозах, уникаючи комбінації з іншими протисудомними засобами і, по можливості, регулярно контролюючи рівень препарату в плазмі. При лактації препарат слід приймати з обережністю. У той же час, грудне вигодовування можливо, т. к. концентрація в молоці не перевищує 1-10% від рівня препарату в плазмі крові матері. Спосіб застосування та дози Внутрішньо незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини, 2-3 рази в день. Дорослим, початкова добова доза — 600 мг з поступовим збільшенням дози кожні 3 дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів). При монотерапії початкова доза — 5-15 мг/кг/добу, потім дозу поступово збільшують на 5-10 мг/кг в тиждень. Середня добова доза — близько 1000-2000 мг/доб, тобто 20-30 мг/кг, При необхідності дозу збільшують до 2500 мг/добу. Максимальна доза — 30 мг/кг/добу (може бути збільшена при можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг/кг/добу). При комбінованій терапії — 10-30 мг/кг/добу з наступним збільшенням дози на 5-10 мг/кг в тиждень. Побічні дії В цілому, Конвулекс добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі в основному при рівні препарату в плазмі вище 100 мг/л або при поєднаної терапії. З боку органів ШКТ: нудота, блювання, біль у шлунку, анорексія або підвищення апетиту, діарея, гепатит; рідко — запор, панкреатит, аж до важких поразок з летальним результатом (у перші 6 міс лікування, частіше на 2-12 тиж). З боку ЦНС: тремор; рідко — зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивне стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопатія, дизартрія, ступор, порушення свідомості, кома. З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння «мушок» перед очима. З боку органів кровотворення й системи гемостазу: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену, агрегації тромбоцитів та згортання крові, що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехиальными крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю і ін. З боку обміну речовин: зниження або збільшення маси тіла. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона. Лабораторні показники: гіперкреатинемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне). З боку ендокринної системи: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Інші: периферичні набряки, випадання волосся (як правило, припиняються після відміни препарату). Особливі вказівки Під час лікування доцільний контроль активності «печінкових» трансаміназ, рівня білірубіну, картини периферичної крові, тромбоцитів крові, стану системи зсідання крові, активності амілази кожні 3 міс (особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами). Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переклад на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, потім можлива поступова відміна інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиж. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений при проведенні комбінованої протисудомної терапії і у дітей. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Не допускається прийом напоїв, що містять етанол. Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (у т. ч. числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми. При виникненні на тлі лікування симптоматики «гострого» живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити рівень амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. Під час лікування слід враховувати можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетопродуктов), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких гострих серйозних побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування. Для зниження ризику розвитку диспептичних явищ можливий прийом спазмолітиків і обволікаючих засобів. Різке припинення прийому Конвулекса® може призвести до почастішання епілептичних припадків.Під час лікування доцільний контроль активності «печінкових» трансаміназ, рівня білірубіну, картини периферичної крові, тромбоцитів крові, стану системи зсідання крові, активності амілази кожні 3 міс (особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами). Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переклад на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, потім можлива поступова відміна інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиж. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений при проведенні комбінованої протисудомної терапії і у дітей. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Не допускається прийом напоїв, що містять етанол. Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (у т. ч. числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми. При виникненні на тлі лікування симптоматики «гострого» живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити рівень амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. Під час лікування слід враховувати можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетопродуктов), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких гострих серйозних побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування. Для зниження ризику розвитку диспептичних явищ можливий прийом спазмолітиків і обволікаючих засобів. Різке припинення прийому Конвулекса може призвести до почастішання епілептичних припадків. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з етанолом та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення пригнічення ЦНС. Етанол та інші гепатотоксичність засоби збільшують ймовірність розвитку уражень печінки. Трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, нейролептики та інші препарати, що знижують поріг судомної активності, зменшують ефективність вальпроєвої кислоти. Конвулекс підсилює ефекти, в т. ч. побічні, інших протиепілептичних препаратів (фенітоїн, ламотриджин), антидепресантів, нейролептиків, транквілізаторів, барбітуратів, інгібіторів МАО, етанолу. Додавання вальпроату до клоназепаму у поодиноких випадках може призводити до посилення вираженості абсансного статусу. Передозування Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома. Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 год), призначення активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримання дихання і серцево-судинної системи.
Умови зберігання У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-21 °C.
