Мазь для зовнішнього застосування 0.1% від білого або білого з сероваатым або жовтуватим відтінком кольору, допускається наявність характерного запаху.
Склад 100 г метилпреднізолону ацепонат (у перерахуванні на 100% речовину)\0009100 мг Допоміжні речовини: вазелін - 44.7 р, парафін рідкий - 34.1 г, масло насіння рицини звичайної - 3.2 м, віск бджолиний білий - 17.9 р.
Фармакологічна дія ГКС для зовнішнього застосування. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ (переважно ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T - і B-клітин, моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення із судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Метилпреднізолон ацепонат пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і ?-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого ?-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини викликає вазоконстрикторного ефекту.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність метилпреднізолону зумовлена протизапальну, протиалергічну та протиексудативну (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
Фармакокінетика Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі і дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6альфа-метилпредиизолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю до глюкокортикостероидным рецепторів шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» в шкірі.
Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки).
Після попадання в системний кровотік 6 алфа-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко контактує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6 альфа-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується.
Метаболіти метилпреднізолону ацепоната елімінуються, головним чином, нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат і його метаболіти не кумулируют в організмі. Побічні дії Частота розвитку побічних ефектів класифіковано у відповідності з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%), часто (> 1 %,
< 1Ц %), нечасто (> 0.1 %, < 1 %), рідко (> 0,01 %, < 0.1 %), дуже рідко (< 0,01 %). частота невідома (оцінити частоту виникнення нс представляється можливим).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота невідома - атрфофия шкіри, телеангіектазії, стриї, акнеподобные зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4-х тижнів та/або на площі 10 % та більше поверхні тіла).
Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко - фолікуліт, гіпертрихоз; оче1 ь рідко - свербіж, печіння, еритема, освіта везикулезной висипки; частота невідома-системні эффект1>1, обумовлені абсорбцією глюкокортикостероида (при застосуванні npei арата більше 4-х тижнів та/або на площі 10 % та більше поверхні тіла).
Еслй будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря
Протипоказання туберкульозний або сифілітичний процеси у ділянці нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, оперізувальний лишай), в області нанесення препарату;
розацеа, періоральний дерматит в області нанесення препарату; дитячий вік до 4-х місяців;
ділянки шкіри з проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
При необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності і в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода і очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри,годуючим матерям не слід наносити препарат на молочні залози.
Дозування Застосовують зовнішньо 1 раз/добу тонким шаром на уражену ділянку, злегка втираючи. Можливе використання з оклюзійною пов'язкою. Зазвичай курс лікування становить для дорослих не більше 12 тижнів, а для дітей - не більше 4 тижнів. Протягом року можливе проведення декількох курсів терапії.
Передозування При вивченні гострої токсичності мегилпреднизолона ацепоната не було виявлено будь-якого ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесенні препарату на велику площу при умовах, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі всередину. При надмірно боргом та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів для паружного застосування може розвинутися атрофія шкіри (витончення шкіри, телеангіектазії, стриї)
