Клотримазол 100мг №6 таблетки вагінальні /Озон/

Фармакологічна дія
Клотримазол пригнічує ріст і поділ мікроорганізмів і, залежно від концентрації, може справляти фунгістатичну або фунгіцидну дію. Механізм дії клотримазолу пов'язаний зі зміною проникності клітинних мембран за рахунок впливу на синтез ергостеролу і зв'язування з фосфоліпідами клітинної стінки грибів. Клотримазол пригнічує синтез білків, жирів, ДНК, полісахаридів, пошкоджує нуклеїнові кислоти в клітинах грибів і прискорює виведення калію. Також він може пригнічувати активність оксидантний і пероксидантных ферментів та біосинтезу тригліцеридів і фосфоліпідів у клітинах грибів. В більш високих концентраціях клотримазол спричиняє ушкодження клітинних мембран за механізмами, що не залежать від синтезу стеролів. Клотримазол запобігає перетворенню бластоспор Candida albicans в інвазивні форми міцелію. Зміна активності клітинної мембрани призводить до загибелі клітин, і цей процес залежить від контакту препарату з мікробами.
Клотримазол характеризується широким спектром протигрибкової й антибактеріальної активності. Він активний відносно: дерматофіти (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дріжджів (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфні гриби (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), найпростіші (Trichomonas vaginalis).
Також клотримазол активний щодо деяких грампозитивних бактерій.
In vitro клотримазол характеризується широким спектром фунгістатичною і фунгіцидної активності. Він впливає на міцелій дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогічно гризеофульвину, його дія на почкующиеся дріжджоподібні гриби (Candida) аналогічно дії полиенов (амфотерицину В та ністатину).
В концентраціях менше 1 мкг/мл клотримазол пригнічує розвиток більшості штамів хвороботворних грибів, що належать до Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
У концентрації 3 мкг/мл клотримазол пригнічує розвиток більшості інших бактерій: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, роду Candida, у т. ч. Candida albicans, деяких штамів Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а також деяких штамів Proteus vulgaris та Salmonella. Клотримазол активний відносно Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
В концентраціях більше 100 мкг/мл він ефективний відносно Trichomonas vaginalis.
Гриби, стійкі до клотримазолу, зустрічаються вкрай рідко; є дані тільки по окремих штамів Candida guilliermondii.
Не повідомлялося про розвиток стійкості у чутливих до клотримазолу грибів після пасажу Candida albicans і Trichophyton mentagrophytes. Не описано випадків розвитку стійкості до клотримазолу у штамів Candida albicans, стійких до полиеновым антибіотиків внаслідок хімічної мутації.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Фармакокінетичні дослідження клотримазолу при інтравагінальному застосуванні показали, що абсорбція становить 3-10% введеної дози. У печінці клотримазол метаболізується до фармакологічно неактивних метаболітів, у зв'язку з цим його концентрація в плазмі крові при інтравагінальному введенні у дозі 500 мг становить менше 10 нг/мл, підтверджуючи той факт, що клотримазол при інтравагінальному введенні не призводить до суттєвих системних ефектів або побічних дій.
Метаболізм
Клотримазол в основному метаболізується в печінці до метаболітів, які виводяться через нирки та кишечник.
Дозування
Для інтравагінального застосування. Призначають по 1 таб. 2 рази/добу протягом 3 днів або по 1 таб. 1 раз/добу протягом 6-7 днів, бажано перед сном.
При відсутності ефекту протягом 3 днів слід підтвердити діагноз.
Якщо симптоми зберігаються більше 7 днів, необхідне спостереження лікаря.
Лікування може бути повторений при необхідності, однак рецидивуючі інфекції можуть свідчити про що лежить в основі патології, включаючи цукровий діабет або ВІЛ-інфекцію.
Якщо симптоми виникають повторно протягом 2 місяців, пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
У разі одночасного інфікування вульви і прилеглих ділянок необхідно зовнішнє лікування з використанням крему.
Для повного розчинення вагінальних таблеток потрібно нормальна вологість слизової піхви. У жінок із сухістю слизової піхви нерозчинені частини таблетки можуть виділятися назовні. Для запобігання цього необхідно вводити таблетку по можливості більш глибоко у піхву перед сном.
Лікування під час менструації не рекомендується через ризик вимивання таблетки, його необхідно завершити до менструації.
Для санації пологових шляхів одноразово 1 таблетка безпосередньо перед пологами.
Для дітей старше 12 років спосіб застосування такий самий, як і у дорослих.
Препарат Клотримазол таблетки вагінальні не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років.
Повторний курс терапії можливий у відповідності з медичними показаннями.
Передозування
Симптоми: запаморочення, нудота, блювання.
Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо слід проводити симптоматичне лікування. Лікарська взаємодія
Дані лабораторних досліджень свідчать про те, що використання контрацептивів, що містять латекс, може викликати їх пошкодження при спільному застосуванні з препаратом Клотримазол. Отже, ефективність таких контрацептивів може знижуватись. Пацієнтам слід рекомендувати застосування альтернативних методів контрацепції протягом, принаймні, п'яти днів після застосування препарату Клотримазол.
Супутнє застосування клотримазолу вагінально і такролімусу (FK-506; імунодепресант) перорально може призводити до підвищення концентрації такролімусу в плазмі. Слід ретельно спостерігати за пацієнтками щодо симптомів передозування такролімусу з вимірюванням концентрації препарату у разі необхідності.
Амфотерицин В, ністатин, натаміцин знижують ефективність клотримазолу при одночасному їх застосуванні.
Вагітність та лактація
Використовувати клотримазол при вагітності допускається тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У проведених епідеміологічних дослідженнях, що включали ретроспективний аналіз, при застосуванні клотримазолу під час вагітності (навіть у I триместрі) не було виявлено будь-якого небажаного впливу на організм вагітної, а також вроджених дефектів і небажаних ефектів у плода.
Застосування клотримазолу у жінок в період грудного вигодовування допускається тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Фертильність
Даних немає.
Побічні дії
Небажані явища, представлені нижче, перераховані у відповідності з ураженням органів і систем органів та частотою зустрічальності. Частота зустрічальності визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і < 1/10), нечасто (≥1/1000 і < 1/100), рідко (≥1/10 000 і < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000, включаючи окремі випадки), невідомо (частота не може бути оцінена за наявними на цей час даними). Категорії частоти були сформовані на підставі пострегистрационного спостереження.
З боку імунної системи: невідомо - алергічні реакції (кропив'янка, непритомність, артеріальна гіпотензія, задишка).
З боку ШКТ: невідомо - біль у животі.
З боку статевих органів та молочної залози: невідомо - дискомфорт в області вульви і піхви, гіперемія і набряк слизової оболонки піхви, виділення з піхви, печіння, лущення, подразнення, свербіж, біль в області малого тазу, відчуття печіння в статевому члені у статевого партнера, біль під час статевого акту, висип. При появі цих симптомів лікування клотримазолом слід припинити.
З боку нервової системи: невідомо - головний біль.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо - прискорене сечовипускання, интеркуррентный цистит.
Умови і терміни зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.
Показання
— вагініт, спричинений грибами роду Candida;
— інфекції статевих органів, спричинені грибами роду Candida, в т.ч. інфекції, спричинені штамами, стійкими до нистатину;
— інфекції статевих органів, спричинені іншими збудниками, чутливими до клотримазолу;
— санація пологових шляхів перед пологами.
Протипоказання
— підвищена чутливість до клотримазолу або інших компонентів препарату;
— вік до 12 років;
— період менструації.
З обережністю
При першому випадку кандидозного вагініту необхідно проконсультуватися з лікарем.
При виявленні будь-якого з перерахованих нижче факторів перед призначенням вагінальних таблеток Клотримазол слід проконсультуватися з лікарем:
— більше двох епізодів кандидозного вагініту у попередні 6 місяців;
— наявність в анамнезі захворювань, що передаються статевим шляхом, або контакт з партнером, які мають захворювання, що передається статевим шляхом;
— доведена або передбачувана вагітність;
— вік старше 60 років;
— наявність в анамнезі гіперчутливості до имидазолам або інших протигрибкових препаратів для вагінального застосування.
Особливі вказівки
Уникати потрапляння в очі і проковтування.
Рекомендується проводити одночасне лікування всіх уражених ділянок тіла. Вагінальні таблетки Клотримазол не слід використовувати при наявності будь-яких з наведених нижче симптомів, якщо інше не буде рекомендовано лікарем:
— нерегулярні кровотечі з піхви;
— патологічний вагінальна кровотеча, маткові геморагії або кровянистое виділення з піхви;
— виразки, міхури або відкриті рани вульви або піхви;
— біль в нижніх відділах живота або дизурія;
— будь-які небажані явища, наприклад, почервоніння, подразнення, набряк, пов'язані з лікуванням;
— лихоманка (температура 38°С або вище) або озноб;
— нудота або блювота;
— діарея;
— виділення з піхви з неприємним запахом;
— біль у спині;
— біль в області плеча.
Для запобігання реінфекції необхідне одночасне лікування статевих партнерів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не вивчалася.
Умови відпустки з аптек
Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.