Напівсинтетичний макролидный антибіотик широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза - і внутрішньоклітинно розташованих збудників. Активність кларитроміцину відносно більшості штамів наступних мікроорганізмів доведена як in vitro, так і в клінічній практиці - аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; ін. мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає: Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину. Активність кларитроміцину in vitro - аеробні грампозитивні мікроорганізми: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci груп C, F, G, Streptococci групи viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; мікобактерій: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Мікробіологічно активний метаболіт кларитроміцину - 14(R)-гідрокси-кларитроміцин, вдвічі більш активний, ніж вихідне з'єднання по відношенню до Haemophilus influenzae. Кларитроміцин та його метаболіт у поєднанні можуть надавати як адитивну, так і синергічну дію на Haemophilus influenzae in vitro та in vivo, в залежності від штаму бактерії. Більшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациллину, резистентні до кларитроміцину. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину і кліндаміцину. Фармакокінетика: Абсорбція - швидка. Їжа уповільнює всмоктування, суттєво не впливаючи на біодоступність. Біодоступність таблеток 250 мг - 50%, у формі суспензії еквівалентна або декілька вище, ніж при прийомі у вигляді таблеток. Зв'язок з білками плазми - 65-75%. Після одноразового прийому реєструється 2 піку Cmax. Другий пік зумовлений здатністю препарату накопичуватися в жовчному міхурі з подальшим поступовим або швидким надходженням в кишечник і всмоктуванням. TCmax при прийомі 250 мг - 2-3 год, для ЛФ пролонгованої дії - 6 ч. Після прийому всередину 20-30% від прийнятої дози кларитроміцину швидко гідроксилюється в печінці ізоферментами цитохрому CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням основного метаболіту - 14 (R)-гідроксикларитроміцину, що володіє вираженою протимікробною активністю відносно Haemophilus influenzae. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. При регулярному прийомі 250 мг/добу Css незміненого препарату і його основного метаболіту - 1 і 0.6 мкг/мл відповідно; T1/2 - 3-4 і 5-6 год відповідно. При збільшенні дози до 500 мг/добу Css незміненого препарату та його метаболіту в плазмі - 2.7-2.9 і 0.83-0.88 мкг/мл відповідно; T1/2 - 4.8-5 і 6.9-8.7 год, відповідно, для ЛФ пролонгованої дії (500 мг/добу) - 5.3 і 7.7 ч; 1000 мг/добу - 5.8 і 8.9 год відповідно. У терапевтичних концентраціях накопичується в легенях, шкірі і м'яких тканинах (в них концентрації в 10 разів перевищують сироваткові). Виводиться нирками і кишечником (20-30% - у незміненій формі, решта - у вигляді метаболітів). При одноразовому прийомі 250 і 1200 мг нирками виводиться 37.9 і 46%, кишечником - 40.2 і 29.1% відповідно. При ХНН TCmax збільшується, Cmax і AUC кларитроміцину та його метаболіту.Показання: Дорослим (таблетки, розчин для прийому всередину, розчин для в/в введення): фарингіт, тонзиліт, гострий гайморит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини; профілактика і лікування дисемінований інфекції, що викликана Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare . Дорослим (таблетки) у комбінації з амоксициліном та омепразолом/лансопразолом у вигляді потрійної терапії при інфекціях, викликаних Helicobacter pylori, включаючи виразкову хворобу 12-палої кишки. У комбінації омепразолом або ранітидину вісмуту цитратом у вигляді подвійної терапії для лікування гострої виразки 12-палої кишки, викликані Helicobacter pylori. Для ЛФ пролонгованої дії, дорослим: інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. бронхіт, пневмонія), інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (у т. ч. фарингіт, синусит), інфекції шкіри і м'яких тканин (у т. ч. фолікуліт, бешиха). Дітям (таблетки, розчин для прийому всередину): фарингіт, тонзиліт, позалікарняна пневмонія, гострий гайморит, гострий середній отит, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини; дисемінована інфекція, викликана Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare.Протипоказання: Гіперчутливість, порфірія, одночасний прийом астемізолу, цизаприду, пімозиду, терфенадину, ерготаміну та інших алкалоїдів ріжків, мідазоламу для прийому всередину, алпразоламу, тріазоламу; період лактації. Для ЛФ пролонгованої дії (додатково): важка ХНН (КК менше 30 мл/хв), дитячий вік (до 18 років). З обережністю. Ниркова і/або печінкова недостатність, міастенія gravis, одночасний прийом ЛЗ, які метаболізуються печінкою, одночасний прийом колхіцину, вагітність
