ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Діє переважно бактеріостатично, а також бактерицидно.Активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.Активний також відносно Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis). ФАРМАКОКІНЕТИКАПри прийомі всередину кларитроміцин добре абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність активної речовини.Кларитроміцин добре проникає у біологічні рідини та тканини організму, де досягає концентрації в 10 разів більшою, ніж у плазмі.Приблизно 20% кларитроміцину відразу ж метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гидрокларитромицина.При дозі 250 мг T1/2 становить 3-4 години, при дозі 500 мг - 5-7 год. Виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯКларитроміцин пригнічує активність ізоферменту CYP3A4 , що призводить до уповільнення швидкості метаболізму астемізолу при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього відбувається збільшення інтервалу QT і підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует".При одночасному застосуванні з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі крові, підвищується ризик розвитку міопатії.При одночасному застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину та підвищення ризику розвитку кровотеч.При одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові і ризик розвитку глікозидній інтоксикації.Вважають, що можливе підвищення концентрації дизопіраміду у плазмі крові внаслідок інгібування його метаболізму в печінці під впливом кларитроміцину. Виникає ризик пролонгації інтервалу QT, розвитку порушень ритму серця типу "пірует", підвищення секреції інсуліну і гіпокаліємії.При одночасному застосуванні з зидовудином дещо зменшується біодоступність зидовудину; з ітраконазолом - значно підвищується концентрація ітраконазолу в плазмі крові, вважають, що є ризик посилення побічної дії.При одночасному застосуванні з карбамазепіном підвищується концентрація карбамазепіну в плазмі крові, виникає ризик посилення побічної дії; з колхіцином - описані випадки тяжких, що загрожують життю токсичних реакцій, зумовлених дією колхіцину; з лансопразолом - можливі глосит, стоматит та/або поява темного забарвлення мови; з метилпреднізолоном - зменшується кліренс метилпреднізолону; з мідазоламом - підвищується концентрація мідазоламу в плазмі крові і посилюються його ефекти.При одночасному застосуванні з омепразолом значно підвищується концентрація омепразолу і незначно підвищується концентрація кларитроміцину в плазмі крові.При одночасному застосуванні з пімозидом підвищується концентрація пімозиду в плазмі крові, виникає ризик розвитку важкого кардіотоксичної дії; з преднізолоном - описані випадки розвитку гострої манії і психозу; з ритонавіром - можливо значне підвищення концентрації кларитроміцину, при цьому концентрація його метаболіту 14-гідроксикларитроміцину значно знижується; з рифабутином - підвищується концентрація рифабутину в плазмі крові, збільшується ризик розвитку увеїту, зменшується концентрація кларитроміцину в плазмі крові.При одночасному застосуванні з рифампіцином значно зменшується концентрація кларитроміцину в плазмі крові; з сертраліном - теоретично не можна виключити розвиток серотонінового синдрому; з теофіліном - можливо підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові.При одночасному застосуванні з терфенадином можливе уповільнення швидкості метаболізму терфенадину і підвищення його концентрації в плазмі крові, що може призвести до збільшення інтервалу QT і підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует".Вважають, що при одночасному застосуванні з толбутамідом існує ймовірність розвитку гіпоглікемії.При одночасному застосуванні з фенітоїном можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові, ризик розвитку токсичної дії.При одночасному застосуванні з флуоксетином описаний випадок розвитку токсичних ефектів, зумовлених дією флуоксетину.Пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 під впливом кларитроміцину призводить до уповільнення швидкості метаболізму цизаприду при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього збільшується концентрація цизаприду в плазмі крові і підвищується ризик розвитку загрозливих для життя порушень серцевого ритму, включаючи шлуночкові аритмії типу "пірует".При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується концентрація циклоспорину в плазмі крові, виникає ризик посилення побічної дії.При одночасному застосуванні з ерготаміном, дигидроэрготамином описані випадки посилення побічної дії ерготаміну і дигідроерготаміну. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯЗастосування в I триместрі вагітності протипоказане.Застосування у II та III триместрах вагітності можливе лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування. ПОБІЧНІ ДІЇЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, стоматит, глосит; рідко - псевдомембранозний коліт; в окремих випадках - підвищення активності ферментів печінки, холестатична жовтяниця.З боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості, відчуття страху, безсоння; кошмарні сновидіння.Алергічні реакції: кропив'янка, анафілактичні реакції; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона.Інші: тимчасові зміни смакових відчуттів. ПОКАЗАННЯЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (тонзиллофарингит, середній отит, гострий синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна і атипова пневмонія); інфекції шкіри і м'яких тканин; мікобактеріальні інфекції (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД; ерадикація Helicobacter pylori у хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії). ПРОТИПОКАЗАННЯТяжка недостатність функції печінки, гепатит (в анамнезі), порфірія, I триместр вагітності, одночасне застосування з терфенадином, цизапридом, астемізолом, пімозидом, підвищена чутливість до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИМіж антибіотиками з групи макролідів спостерігається перехресна резистентність.Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами.Слід мати на увазі, що важка наполеглива діарея може бути обумовлена розвитком псевдомембранозного коліту.При одночасному застосуванні з кларитроміцином рекомендується контролювати концентрації в плазмі крові теофіліну, карбамазепіну, дигоксину, ловастатину, симвастатину, триазоламу, мідазоламу, фенітоїну, циклоспорину та алкалоїдів ріжків.Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроміцин одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.Використання в педиатрииВ даний час недостатньо даних щодо ефективності і безпеки застосування кларитроміцину у дітей у віці до 6 міс. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ НИРОКПацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну понад 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити в 2 рази або подвоїти інтервал між прийомами. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИПротипоказаний при тяжкій недостатності функції печінки, гепатитах (в анамнезі). ЗАСТОСУВАННЯ У ДИТЯЧОМУ ВІЦІВ даний час недостатньо даних щодо ефективності і безпеки застосування кларитроміцину у дітей у віці до 6 міс.
