Кеторол 3% розчин для ін'єкцій 1мл №10 ампули

Фармакологічна дія
нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) з виражену аналгетичну дію.
Кеторолак має виражену аналгезуючу дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту ЦОГ-1 і ЦОГ-2, головним чином в периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак являє собою рацемічну суміш -S - і R-енантіомерів, при цьому аналгетична дія обумовлена -S-энантиомером.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативну та анксіолітичну дію.
По силі анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗЗ.
Після в/м введення і прийому препарату всередину початок аналгезуючої дії зазначається відповідно через 30 хв та 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 ч.

Показання
— больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у т. ч. біль у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях).

Протипоказання
– підвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ;
– "аспіринова тріада";
– бронхоспазм;
– ангіоневротичний набряк;
– гіповолемія (незалежно від викликала її причини);
– дегідратація;
– ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
– пептичні виразки;
– гіпокоагуляція (у т.ч. гемофілія);
– печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л);
– геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний);
– геморагічний діатез;
– одночасний прийом з іншими НПЗЗ;
– високий ризик розвитку кровотечі (в т.ч. після операцій);
– порушення кровотворення;
– вагітність, пологи;
– лактація (грудне вигодовування);
– дитячий та підлітковий вік до 16 років.
Кеторол не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримуючої анестезії і знеболювання в акушерській практиці із-за високого ризику розвитку кровотеч.
Кеторол не показаний для лікування хронічного болю.
Состорожностью слід призначати препарат при бронхіальній астмі, холециститі, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестазе, активному гепатиті, сепсисі, системному червоному вовчаку, поліпах слизової оболонки носа та носоглотки, пацієнтам віком старше 65 років.

Побічна дія
Часто - більше 3%, менш часто - 1-3%, рідко - менше 1%.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів (старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) - гастралгія, діарея; менш часто - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у т. ч. з перфорацією і/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній області, мелена, блювота типу "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення, сонливість, рідко - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т. ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку серцево-судинної системи: менш часто - підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи згортання крові: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
Дерматологічні реакції: менш часто - шкірні висипання (включаючи макуло-папулезную висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набряк і/або болючість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистяче дихання).
Місцеві реакції: менш часто - печіння або біль у місці введення.
Інші: часто - набряки обличчя, гомілок, гомілок, пальців, ступнів, збільшення маси тіла; менш часто - підвищена пітливість; рідко - набряк язика, гарячка.

Вагітність та лактація
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Особливі вказівки
Слід враховувати, що вплив препарату на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом 24-48 год.
Гіповолемія підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок.
При необхідності Кеторол можна призначати в комбінації з опіоїдними анальгетиками.
Не рекомендується використовувати Кеторол одночасно з парацетамолом більше 5 днів.
Хворим з порушенням згортання крові препарат призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів; особливо це важливо в післяопераційному періоді і вимагає ретельного контролю гемостазу.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Оскільки у значної частини хворих при застосуванні Кеторолу розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, головний біль), рекомендується уникати виконання робіт, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції (керування автотранспортом, робота з механізмами).

Передозування
Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, розвиток пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) і проведення симптоматичної терапії. Кеторолак не виводиться в достатній мірі з допомогою діалізу.

Лікарська взаємодія
Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШЛУНКОВО-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Спільне призначення Кеторолу з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичності, з метотрексатом - гепато - і нефротоксичності.
На тлі застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію та метотрексату і посилення токсичності цих речовин. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливо тільки при використанні низьких доз останнього (при цьому слід контролювати концентрацію метотрексату в плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс і об'єм розподілу кеторолаку, підвищує концентрацію у плазмі та збільшує період напіввиведення останнього.
Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном і пентоксифиллином підвищує ризик розвитку кровотечі.
Кеторол знижує ефект антигіпертензивних та діуретичних препаратів (т. к. знижується синтез простагландинів у нирках).
При комбінуванні Кеторолу з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно знижені.
Антацидні засоби не впливають на абсорбцію кеторолаку.
При одночасному застосуванні з Кеторолом підвищується гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів (тому необхідний перерахунок дози).
Спільне призначення Кеторолу з натрію вальпроатом викликає порушення агрегації тромбоцитів.
Кеторолак підвищує концентрації верапамілу і ніфедипіну в плазмі крові.
При призначенні Кеторолу з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у т. ч. з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові.
Фармацевтична взаємодія
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, прометазином і гидроксизином із-за випадання осаду.
Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу, препаратами літію.
Розчин для ін'єкцій сумісний з фізіологічним розчином, 5% розчином декстрози, розчином Рінгера та розчином Рінгера-лактату, розчином плазмалит, а також з інфузійними розчинами, що містять аминофиллин, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, інсулін людський короткої дії та гепарину натрієву сіль.