Фармакологічна дія НПЗП, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази. Крім того, кетопрофен інгібує ліпооксигеназу, має антибрадикининовой активністю, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Виражену аналгезуючу дію кетопрофену зумовлене двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Фармакокінетика Всмоктування При прийомі всередину кетопрофен швидко і достатньо повно абсорбується з ШКТ. Біодоступність перевищує 90%. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Розподіл Зв'язування з білками плазми крові становить 99%, переважно з альбуміном. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучну тканину. Значущі рівні концентрацій у синовіальній рідині досягаються через 15 хв після одноразового в/м введення 100 мг кетопрофену. Хоча концентрації кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вони більш стабільні (зберігаються 6-8 год). Кетопрофен практично не проникає через ГЕБ. Метаболізм і виведення Кетопрофен, в основному, метаболізується в печінці. T1/2 кетопрофену - 1.6-1.9 ч. Виводиться нирками, менше 1% - з калом. Показання Для системного застосування: — купірування больового синдрому різного генезу (у т. ч. післяопераційні болі, біль при метастазах в кістки, посттравматичні болі, альгодисменорея, ишалгия, радикуліт); – симптоматичне лікування запальних, запально-дегенеративних і метаболічних захворювань суглобів (у т.ч. ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит, остеоартроз, подагричний артрит); – внесуставной ревматизм (у т. ч. тендиніт, бурсит, капсуліт). Для зовнішнього застосування: – симптоматичне лікування запальних і запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (в т. ч. артрит, періартрит, синовіт, тендиніт, бурсит); – неускладнені травми (у т. ч. забиття, розтягнення, вивихи, посттравматичні біль і набряки); – флебіт, тромбофлебіт, лімфангіт. Режим дозування Рекомендується приймати препарат по 1 капс. вранці та вдень і 2 капс. - увечері; або по 1 таб. форте 3 рази/добу; або по 1 таб. ретард 1-2 рази/добу. Супозиторії призначають по 1-2 шт./добу. При необхідності можливе комбіноване застосування лікарських форм. Максимальна добова доза становить 300 мг. Капсули і таблетки слід приймати під час їжі. Розчин для ін'єкцій вводять в/м по 2 мл 1-2 рази на добу. Крем наносять тонким шаром 3-4 рази/добу, тривало втираючи. Побічна дія З боку травної системи: 3-9% - нудота, метеоризм, біль у животі, діарея, запор, явища диспепсії; 1-3% - анорексія, блювання, стоматит. З боку ЦНС: головний біль (1-3%), запаморочення, сонливість, зміни настрою. Алергічні реакції: свербіж, еритема, шкірний висип. Місцеві реакції: при застосуванні свічок - відчуття печіння, свербіння в задньому проході. Інші: в окремих випадках - зорові розлади, порушення функції печінки і нирок, шум у вухах. Протипоказання – виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; – тяжкі порушення функції печінки; – тяжкі порушення функції нирок; – III триместр вагітності; – лактація (грудне вигодовування); – дитячий вік до 14 років; – проктит (для супозиторіїв); – мокнучі дерматози, екзема, інфіковані рани (для крему); – підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів. Вагітність та лактація Безпека застосування кетопрофену під час вагітності та в період лактації не досліджувалась. Застосування Кетонала у I та II триместрах вагітності можливо тільки в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування Кетонала у III триместрі вагітності (особливо після 36 тижнів) не рекомендується із-за можливого впливу на тонус матки. При необхідності застосування Кетонала в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Особливі вказівки З обережністю призначають препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, при шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі, ниркової або печінкової недостатності. Слід враховувати, що кетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Хворі, які приймають одночасно з Кетоналом непрямі антикоагулянти і препарати літію, повинні перебувати під лікарським контролем. Передозування В даний час про випадки передозування препарату Кетонал не повідомлялося. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні Кетонала і діуретиків підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні Кетонал підсилює дію непрямих антикоагулянтів і препаратів літію. Умови і терміни зберігання Таблетки, капсули, крем, супозиторії слід зберігати при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 5 років. Розчин для ін'єкцій слід зберігати при температурі від 15° до 30°С. Термін придатності - 3 роки. Умови відпустки з аптек Препарат у формі капсул, таблеток форте, вкритих оболонкою, таблеток ретард, розчину для ін'єкцій та супозиторіїв відпускається за рецептом. Препарат у формі крему 5% дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.
