Активна речовина: кетоконазол (ketoconazole) Форма випуску, склад і упаковка Таблетки білі або білі з жовтуватим відтінком, круглої форми, з хрестоподібною рискою з одного боку. 1 таб. кетоконазол 200 мг Допоміжні речовини : лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію.
10 шт. - блістери алюмінієві (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери алюмінієві (2) - пачки картонні. Клініко-фармакологічна група: Протигрибковий препарат Фармако-терапевтична група: Протигрибковий засіб Фармакологічна дія Фармакокінетика Показання Для зовнішнього застосування: лікування і профілактика грибкових уражень шкіри волосистої частини голови; дерматомікоз гладкої шкіри; пахова епідермофітія; епідермофітія кистей і стоп, кандидоз шкіри.
Для місцевого застосування: лікування гострого та хронічного рецидивуючого вагінального кандидозу; профілактика грибкових інфекцій піхви при зниженій резистентності організму та на фоні лікування антибактеріальними засобами та іншими препаратами, які порушують нормальну мікрофлору піхви.
Для прийому всередину (при недоступності і непереносимості інших методів терапії): бластомікоз, кокцидіоідомікоз, гістоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз. Коди МКХ-10 Режим дозування Для прийому всередину дорослим і дітям з масою тіла більше 30 кг - 200-400 мг/добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг - 4-8 мг/кг/добу. Приймають 1 раз/сут під час їжі.
Для зовнішнього і місцевого застосування режим дозування залежить від показань і використовуваної лікарської форми. Побічна дія
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, підвищена збудливість, безсоння, тривога, стомлюваність, загальна слабкість, оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (наприклад, набряк дисків зорових нервів, набухання тім'ячка у дітей молодшого віку).
З боку травної системи: нудота, біль у животі, діарея, порушення функції печінки, блювання, диспепсія, запор, сухість у роті, дисгевзія, здуття живота, зміна кольору язика, токсичний гепатит (підвищення активності печінкових трансаміназ або ЛФ, жовтяниця, тяжка гепатотоксичність, включаючи холестатичний гепатит, гепатонекроз (біопсія), цироз печінки, печінкова недостатність (включаючи випадки трансплантації і смерті).
З боку обміну речовин: непереносимість алкоголю, анорексія, гіперліпідемія, підвищення апетиту.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
З боку дихальної системи: носова кровотеча.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: алопеція, дерматит, еритема, багатоформна еритема, свербіж, висип, ксеродерма, припливи крові, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, фотосенсибілізація.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, недостатність функції надниркових залоз, порушення менструального циклу, можливе тимчасове зниження концентрації тестостерону в плазмі крові (нормалізується через 24 год після прийому).
З боку імунної системи: псевдоанафилактический шок.
З боку статевої системи: еректильна дисфункція, азооспермія (при дозах, що перевищують терапевтичні - 200-400 мг/добу).
З боку лабораторних показників: зменшення числа тромбоцитопенія.
Загальні реакції: лихоманка, периферичний набряк, озноб. Протипоказання до застосування Гострі та хронічні захворювання печінки, вагітність, лактація, дитячий вік до 3 років, підвищена чутливість до кетоконазолу; одночасний прийом з наступними субстратами ізоферменту CYP3A4 (підвищення концентрації цих препаратів у плазмі, спричинене сумісним прийомом з кетоконазолом, може призвести до збільшення або подовження як терапевтичних, так і побічних ефектів і розвитку потенційно небезпечних ефектів, у т. ч. до подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует"): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антіарітмікі (дизопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин); антигельмінтні і антипротозойні препарати (галофантрин); антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин, терфенадин); препарати для лікування мігрені (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін, метилергометрин); протипухлинні препарати (іринотекан); антипсихотичні препарати, анксіолітики та снодійні препарати (луразидон, пероральний мідазолам, пімозид, сертиндол, тріазолам); блокатори кальцієвих каналів (бепридил, фелодипін, лерканидипин,нісолдіпіном); серцево-судинні препарати різних груп (івабрадин, ранолазин); діуретики (эплеренон); імунодепресанти (эверолимус); шлунково-кишкові препарати (цизаприд, домперидон); гіполіпідемічні препарати (ловастатин, симвастатин); інші (колхіцин при лікуванні хворих з порушеннями функцій печінки та нирок). Застосування при вагітності і годуванні грудьми Протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування). Застосування при порушеннях функції печінки Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки. Застосування при порушеннях функції нирок Протипоказаний при виражених порушеннях функції нирок. Особливі вказівки Застосування при грибковому менінгіті недоцільно, оскільки кетоконазол погано проникає через ГЕБ. Через ризик гепатотоксичності, у т. ч. кетоконазол слід застосовувати тільки в тих випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з підвищеною активністю печінкових ферментів або при перенесеному токсичному ураженні печінки внаслідок прийому інших препаратів не слід застосовувати кетоконазол, за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки.
Перед початком лікування слід оцінити функцію печінки для виключення гострих або хронічних захворювань. Під час лікування необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок у пацієнтів для того, щоб не пропустити перші симптоми гепатотоксичності. Не можна виключити розвиток гепатотоксичності протягом першого місяця, і навіть протягом першого тижня терапії. Сумарна доза кетоконазолу є фактором ризику тяжкої гепатотоксичності. У зв'язку з цим у період лікування рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію кетоконазолом.
У пацієнтів з надниркової недостатністю або прикордонними станами на фоні стресового впливу (у т. ч. обширні хірургічні втручання, умови інтенсивної терапії), у пацієнтів з тривалим курсом терапії при підозрі на наднирковозалозної недостатності слід контролювати функцію надниркових залоз, т. к. у добровольців кетоконазол у добовій дозі 400 мг і більше викликав зниження "кортизолового відповіді на стимуляцію АКТГ.
Якщо для лікування шкірних захворювань застосовували ГКС, то кетоконазол призначають не раніше, ніж через 2 тижні після їх відміни.
Вживання кислих напоїв підвищує всмоктування кетоконазолу. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні кетоконазолу з антацидними засобами (алюмінію гідроксид, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонового насоса) зменшується абсорбція кетоконазолу з ШКТ. При даних комбінаціях слід контролювати протигрибкову активність кетоконазолу і при необхідності проводити корекцію його дози.
При одночасному застосуванні кетоконазолу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 можливе зниження біодоступності кетоконазолу, яке може викликати значне зниження його ефективності. До таких препаратів належать ізоніазид, рифабутин, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, ефавіренз, невірапін. Якщо даних комбінацій уникнути неможливо, то слід контролювати протигрибкову активність кетоконазолу і при необхідності збільшувати його дозу.
При одночасному застосуванні кетоконазолу з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, противірусні препарати, включаючи ритонавір, посилений ритонавіром дарунавір та посилений ритонавіром фосампренавир) можливе підвищення біодоступності кетоконазолу. При даних комбінаціях слід контролювати стан пацієнта для виявлення симптомів збільшення інтенсивності і тривалості дії кетоконазолу, концентрацію кетоконазолу у плазмі крові та при необхідності зменшити його дозу.
При одночасному застосуванні кетоконазол здатний інгібувати CYP3A4-опосередкований метаболізм препаратів, а також транспорт активних речовин, обумовлений P-глікопротеїном. Це може призводити до збільшення концентрацій цих препаратів в плазмі та/або з активних метаболітів, що викликає збільшення інтенсивності і тривалості терапевтичних або побічних ефектів застосовуються одночасно лікарських засобів.
Не рекомендується одночасне застосування з кетоконазолом наступних препаратів: тамсулозин, фентаніл, рифабутин, ривароксабан, карбамазепін, дазатініб, нілотініб, трабектедин, салметерол. Якщо даних комбінацій уникнути неможливо, то слід забезпечити клінічний моніторинг стану пацієнта для виявлення ситмптомов збільшення інтенсивності або тривалості терапевтичних та/або побічних ефектів, контролювати концентрацію препарату в плазмі крові та при необхідності зменшити дозу відповідного препарату або припинити його застосування. З обережністю слід застосовувати кетоконазол одночасно з такими препаратами: алфентанил, бупренорфін (в/в і сублінгвально), оксикодон, дигоксин, кумарини, цилостазол, репаглінід, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, іматініб, иксабепилон, лапатініб, триметрексат, алкалоїди барвінку, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспірон, галоперидол, мідазолам (в/в), пероспирон, кветіапін, рамелтерон, рисперидон, маравірок, індинавір, саквінавір, надолол, верапаміл, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон, сиролимус, такролімус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафіл, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральна лікарська форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При сумісному застосуванні рекомендується ретельний моніторинг клінічного стану пацієнта, при необхідності - контроль концентрації препарату у плазмі крові і якщо буде потрібно - зменшення його дози.
У поодиноких випадках можлива дисульфирамоподобная реакція при вживанні алкоголю під час прийому кетоконазолу.
