Форма випуску, склад Таблетки Кестин, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, з гравіруванням "Е20" на одній стороні. 1 таб.: - эбастин 20 мг Допоміжні речовини : магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, лактози моногідрат (177 мг), натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000). Фармгруппа: протиалергічний засіб - Н1-гістамінових рецепторів блокатор. Фармдія : Блокатор гістамінових Н1-рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури і підвищення судинної проникності. Після прийому препарату всередину виражену протиалергічну дію розвивається через 1 год і триває протягом 48 год Після 5-денного курсу лікування Кестином антигистаминная активність зберігається протягом 72 год за рахунок дії активних метаболітів. Препарат не викликає значного антихолінергічного та седативного ефектів. Не відзначено впливу Кестина на тривалість інтервалу QT на ЕКГ навіть у дозі 80 мг. Фармакокінетика: Всмоктування і розподіл Після прийому препарату всередину эбастин швидко абсорбується з ШКТ і майже повністю біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту карэбастина. Прийом разом з жирною їжею прискорює абсорбцію (концентрація в плазмі крові зростає на 50%). Після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг Cmax карэбастина в плазмі досягається через 2.6-4 год і становить 80-100 нг/мл При щоденному прийомі препарату в дозі 10 мг Css досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл Не проникає через ГЕБ. Зв'язування з білками плазми эбастина і карэбастина становить понад 95%. При прийомі препарату одночасно з прийомом їжі рівень карэбастина в крові зростає в 1.6-2 рази, однак це не призводить до зміни часу досягнення Cmax метаболіту і не впливає на клінічні ефекти Кестина. Метаболізм і виведення Т1/2 карэбастина становить від 15 до 19 год. 66% активної речовини виводиться у вигляді кон'югатів із сечею. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються. У пацієнтів з нирковою недостатністю Т1/2 збільшується до 23-26 год, а при печінковій недостатності – до 27 год, однак концентрація препарату при прийомі у дозі 10 мг/добу. не перевищує терапевтичних значень. Показання : — алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими алергенами); — кропив'янка (викликана, в т. ч. побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, инсектными, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду). Категорія дії на плід: Застосування препарату КЕСТИН® при вагітності та годуванні груддю Кестин протипоказаний до застосування при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку застосування препарату. Не слід приймати Кестин у період годування груддю у зв'язку з відсутністю даних про виділення активної речовини з грудним молоком. Протипоказання: — вагітність; — лактація (грудне вигодовування); — дитячий та підлітковий вік до 12 років; — підвищена чутливість до препарату Кестин. З обережністю призначають препарат при нирковій і/або печінковій недостатності, при збільшенні інтервалу QT на ЕКГ, при гіпокаліємії. Дозування : Дорослим і дітям старше 15 років препарат призначають по 10-20 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/сут., незалежно від прийому їжі. Дітям у віці від 12 до 15 років - по 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз/добу. У пацієнтів з порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Побічна дія : З боку ЦНС: можливі - головний біль; рідко - сонливість, безсоння. З боку травної системи: можливо - сухість у роті; рідко - диспепсія, нудота, болі в животі. Інші: рідко - синусит, риніт, астенічний синдром. Передозування : Лікування: специфічного антидоту не існує. Рекомендують промивання шлунка, медичний нагляд; при необхідності проводять симптоматичну терапію. Взаємодія: Не рекомендується призначати Кестин одночасно з кетоконазолом та еритроміцином через підвищення ризику збільшення тривалості інтервалу QT. Не виявлено клінічно значущої лікарської взаємодії Кестина з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом і этанолосодержащими препаратами. Особливі вказівки: Використання в педіатрії У дітей у віці від 6 до 12 років рекомендовано застосування препарату у формі сиропу або у формі таблеток 10 мг (по 5 мг/сут.). Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Препарат Кестин не впливає на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами і роботі з механізмами.
