Кеппра 1000мг №30 таблетки

Фармакологічна дія
Протисудомний препарат, похідне піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.
Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. На підставі проведених досліджень in vitro і in vivo припускають, що леветирацетам не змінює основні клітинні характеристики і нормальну нейротрансмісію. Активність препарату підтверджена як при фокальних, так і при генералізованих епілептичних нападах (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).

Фармакокінетика
Після прийому всередину леветирацетам добре всмоктується з ШКТ. Абсорбція повна й носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі крові може бути передбачена виходячи із застосованої дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози й часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%.
Після прийому препарату в дозі 1 г Cmax в плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази/добу.) — 43 мкг/мл
Рівноважний стан досягається через 2 доби при дворазовому застосуванні препарату. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму і його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг.
Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 в печінці. Леветирацетам не впливає на ферментативну активність гепатоцитів.
У дорослих T1/2 з плазми крові становить 7±1 год і не змінюється в залежності від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму і його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг і 4.2 мл/хв/кг, відповідно.

Показання
Як монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні:
— парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і підлітків старше 16 років знову діагностованою епілепсією.
У складі комплексної терапії при лікуванні:
— парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей старше 4 років з епілепсією;
— міоклонічних судом у дорослих і підлітків старше 12 років з ювенільну міоклонічну епілепсію;
— первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Інструкція по застосуванню Кеппра / дозування
Таблетки слід приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Добову дозу ділять на 2 однакових прийоми.
дорослим і підліткам старше 16 років призначають у початковій дозі по 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази/ссут). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної - 1 г (по 500 мг 2 рази/добу.). Максимальна добова доза - 3 г (1,5 г 2 рази/добу.).у дітей старше 4 років лікування слід починати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази/доб.). Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення рекомендованої добової дози - 60 мг/кг маси тіла (до 30 мг/кг маси тіла 2 рази/доб.). При непереносимості рекомендованої добової дози можливе її зниження.

Побічна дія
дуже часто – сонливість, астенічний синдром, запаморочення; рідко - головний біль, анорексія, діарея, диспепсія, нудота, атаксія, судоми, депресивний синдром, запаморочення, емоційна нестійкість, агресивність, безсоння, знервованість, тремор, диплопія.
рідко – шкірний висип.

Протипоказання
— дитячий вік до 4 років (безпека й ефективність препарату не встановлені);
— підвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до компонентів препарату.
слід призначати препарат пацієнтам літнього віку старше 65 років, при тяжких порушеннях функції печінки, ниркової недостатності.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід призначати при вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Слід враховувати, що перерви в проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо для матері, і для плоду.
Леветирацетам виводиться з грудним молоком, тому при необхідності його застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.