Фармакологічна дія Флупиртин є прототипом нового класу речовин SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективних розчинників нейрональних калієвих каналів»). Відноситься до неопиоидным анальгетиків центральної дії, що не викликають залежності і звикання. Флупиртин надає анальгетичну, міорелаксуючу та нейропротективное дію, заснований на непрямому антагонізмі відносно NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторів, на активації низхідних механізмів модуляції болю і ГАМК-ергических процесів. У терапевтичних концентраціях флупиртин не зв'язується з альфа1 -, альфа2-, 5НТ1, 5НТ2-, допаминовыми, бензодіазепіновими, опіатними, центральними мускаринергическими або никотинергическими рецепторами.Аналгетична дія Флупиртин в терапевтичних дозах активує (відкриває) потенциалнезависимые калієві канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини. При цьому відбувається гальмування активності NMDA-рецепторів і, як наслідок, блокада нейрональних іонних каналів кальцію, зниження внутрішньоклітинного струму іонів кальцію, гальмування збудження нейрона у відповідь на ноціцептівние стимули (аналгезія). В результаті цих процесів стримується формування ноцицептивної сенситізації (больової чутливості) і феномену «wind up» («роздування» — наростання нейронального відповіді на повторні больові стимули), що запобігає посилення болю, перехід її в хронічну форму, а при вже наявному хронічному больовому синдромі веде до зниження її інтенсивності. Встановлено також модулюючий вплив флупиртина на перцепцію (чутливість) болю через низхідну норадренергічну систему.Міорелаксуючу дію Антисептичну дію на м'язи пов'язано з блокуванням передачі збудження на мотонейрони і проміжні нейрони, що призводить до зняття м'язового напруги. Це дія флупиртина проявляється при багатьох хронічних захворюваннях, що супроводжуються хворобливими м'язовими спазмами (скелетно-м'язові болі в шиї і спині, артропатії, тензионные головні болі, фіброміалгія).Нейропротективное дію Нейропротективные властивості препарату обумовлюють захист нервових структур від токсичної дії високих концентрацій іонів внутрішньоклітинного кальцію, що пов'язано з його здатністю викликати блокаду нейрональних іонних кальцієвих каналів і знижувати внутрішньоклітинний струм іонів кальцію.Показання Для лікування гострої і хронічної болю, викликаної м'язовим спазмом, злоякісними новоутвореннями, дисменореєю, при головному болю, посттравматологических болях, травматологічних/ортопедичних операціях і втручаннях.Протипоказання Підвищена чутливість, «печінкова» недостатність з явищами енцефалопатії, холестаз, виражена міастенія, алкоголізм, вагітність, дитячий вік до 18 років. З обережністю призначати препарат хворим, які мають порушення функції печінки і/або нирок, хворим старше 65 років. У разі необхідності призначення препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування на період лікування, т. к. показано, що незначна кількість активної речовини може проникати в материнське молоко.Побічні дії Найбільш часто (> 10 % випадків): слабкість (близько 15 % хворих), що зустрічається на початку лікування. Часто (від 1 % до 10 %): запаморочення, печія, нудота, блювання, запор/або пронос, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, втрата апетиту, депресія, порушення сну, пітливість, неспокій, нервозність, тремор, головний біль. Рідко (від 0,1 % до 1 %): сплутаність свідомості, порушення зору, алергічні реакції (підвищена температура тіла, кропив'янка та свербіж). Дуже рідко (менш 0,01 %): підвищення активності «печінкових» трансаміназ (після відміни препарату повертаються до норми), гепатит (гострий або хронічний, що протікає з жовтяницею або без жовтяниці, з елементами холестазу або без). Побічні дії в основному залежать від дози препарату. У багатьох випадках вони зникають самі по собі в міру проведення чи після закінчення лікування.Особливі вказівки У хворих зі зниженою функцією печінки або нирок слід контролювати активність печінкових ферментів та вміст креатиніну в сечі. У хворих старше 65 років або з вираженими ознаками ниркової і/або печінкової недостатності або гіпоальбумінемії необхідно проводити корекцію дози. При лікуванні флупиртином можливі хибнопозитивні реакції тесту з діагностичними смужками на білірубін, уробіліноген і білок у сечі. Аналогічна реакція можлива при кількісному визначенні рівня білірубіну в плазмі крові. При застосуванні препарату у високих дозах в окремих випадках може спостерігатися фарбування сечі в зелений колір, що не є клінічною ознакою якої-небудь патології. Враховуючи, що флупиртин може послабляти увагу і сповільнювати відповідні реакції організму, рекомендується під час лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Лікарська взаємодія Посилює дію алкоголю, седативних засобів і транквілізаторів. У зв'язку з тим, що флупиртин зв'язується з білками, слід враховувати можливість його витіснення іншими одночасно прийнятими лікарськими засобами. Так, показано, що варфарин та діазепам витісняються флупиртином з білкових зв'язків, що при одночасному прийманні може призводити до посилення їх активності. При одночасному призначенні флупиртина і похідних кумарину рекомендується регулярно контролювати показник Квика (протромбіновий індекс) для того, щоб виключити можливе дія або знизити дозу кумарину. Даних про взаємодію з іншими антикоагулянтними і антиагрегантними засобами немає (ацетилсаліцилова кислота та ін). При одночасному застосуванні флупиртина з препаратами, які також метаболізуються в печінці, потрібен регулярний контроль за рівнем «печінкових» ферментів. Слід уникати комбінованого застосування флупиртина і лікарських засобів, що містять парацетамол і карбамазепін.Передозування Симптоми: нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, сплутаність свідомості, сухість у роті. Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, введення активованого вугілля та електролітів. Симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
