Форма випуску Таблетки, вкриті оболонкою Склад 1 таб. містить бикалутамид 50 мг
Упаковка 28 шт. Фармакологічна дія Антиандрогенний нестероїдний препарат. Не володіє іншими видами ендокринної активності. Касодекс зв'язується з андрогенними рецепторами і, не активуючи при цьому експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. В результаті цього відбувається регресія новоутворень передміхурової залози. Касодекс являє собою рацемічну суміш, причому антиандрогенной активністю володіє переважно (R)-енантіомер. Показання Поширений рак передміхурової залози (у складі комбінованої терапії з застосуванням аналога ЛГРГ (лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормон) або в поєднанні з хірургічною кастрацією. Протипоказання — одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом; – підвищена чутливість до бикалутамиду та інших компонентів препарату; – Касодекс не призначають жінкам і дітям. Спосіб застосування та дози Таблетки 50 мг призначають дорослим чоловікам (у т. ч. похилого віку) в дозі 50 мг/добу. Лікування необхідно починати одночасно з лікуванням аналогом ЛГРГ або хірургічною кастрацією. Побічні дії Касодекс добре переноситься більшістю хворих, і лише в рідкісних випадках його доводиться скасовувати через викликаних ним побічних ефектів. Фармакологічна дія Касодекса може зумовлювати очікувані ефекти, включаючи припливи, свербіж, а також болючість молочних залоз і гінекомастію, вираженість яких зменшується після одночасно проведеної кастрації. Іноді у хворих, які приймають Касодекс, виникає біль у животі, діарея, нудота, блювання, астенія, депресія, алопеція, відновлення росту волосся, гематурія, зниження лібідо і сухість шкіри. При клінічних випробуваннях Касодекса були відзначені зміни з боку печінки (підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз). Ці зміни найчастіше носили транзиторний характер і повністю зникали або зменшувалися незважаючи на продовження терапії або після її припинення. В окремих випадках на фоні лікування Касодексом можливий розвиток печінкової недостатності, при цьому причинно-наслідковий зв'язок між розвитком даного побічного ефекту і лікування Касодексом не встановлена. Крім того, в ході клінічних випробувань при одночасному застосуванні Касодекса та аналога ЛГРГ були відзначені такі побічні ефекти (як можливі побічні ефекти медикаментозної терапії, на думку клініцистів, з частотою більше або рівної 1%). З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність. З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запори, метеоризм. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, зниження лібідо. З боку дихальної системи: задишка. З боку сечостатевої системи: імпотенція, ніктурія. З боку системи кровотворення: анемія. Дерматологічні реакції: алопеція, висип, посилення потовиділення, гірсутизм. З боку обміну речовин: цукровий діабет, гіперглікемія, набряки, збільшення або зменшення маси тіла. Інші: біль у животі, біль у грудях, біль в області тазу, озноби. Слід зазначити, однак, що не вдалося достовірно довести причинно-наслідковий зв'язок між цими ефектами і проводилася терапією, крім того, деякі з цих ефектів часто виникають у літніх хворих без прийому Касодекса. Особливі вказівки З обережністю застосовують Касодекс у пацієнтів з помірно вираженими і тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки у цієї категорії хворих можлива кумуляція бикалутамида в організмі. Більшість змін функції печінки спостерігаються протягом перших 6 місяців лікування Касодексом. Тому під час терапії препаратом необхідно періодично контролювати функції печінки. У випадку розвитку важких змін необхідно припинити прийом Касодекса. Результати експериментальних досліджень У дослідженнях, проведених на лабораторних тваринах показано, що Касодекс є потужним антиандрогеном і індукує оксидазу зі змішаними функціями. З цими властивостями Касодекса пов'язані зміни в органах-мішенях, включаючи індукцію пухлин у тварин. У людини індукція ферментів не спостерігалася. Вважається, що жоден з результатів дослідження у тварин не має безпосереднього відношення до лікування поширеного раку передміхурової залози у людини. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Малоймовірно, що Касодекс порушує здатність керувати автомобілем та іншими механізмами, що рухаються.
Лікарська взаємодія Немає відомостей про будь-яких фармакодинамічних або фармакокінетичних взаємодій між Касодексом та аналогами ЛГРГ. У дослідженнях in vitro показано, що (R)-енантіомер Касодекса є інгібітором CYP3A4, меншою мірою, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. У клінічних дослідженнях з використанням антипірину в якості маркера активності цитохрому P450 не виявлено потенційної здатності Касодекса до взаємодії з іншими лікарськими засобами. Однак при використанні Касодекса протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. Таке збільшення може бути важливим для препаратів з вузьким терапевтичним вікном. Тому протипоказано одночасне застосування Касодекса з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд. Слід дотримуватися обережності при призначенні Касодекса одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо у випадку потенціювання або розвитку небажаних реакцій. Перед початком використання або скасування Касодекса рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану пацієнта. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні Касодекса і препаратів, що пригнічують микросомальное окислення лікарських засобів (циметидин, кетоконазол). Теоретично таке поєднання може призвести до збільшення концентрації бикалутамида у плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення небажаних реакцій. Касодекс, мабуть, не взаємодіє з лікарськими засобами, які звичайно застосовують одночасно з ним. Показано, що у дозах до 150 мг/добу Касодекс не спричиняє індукції ферментів. Дослідження in vitro показали, що Касодекс може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду, варфарин з ділянок його зв'язування з білками. Тому при призначенні Касодекса тим хворим, які вже отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час. Передозування Випадки передозування у людини не описано. Специфічного антидоту не існує, тому при необхідності проводять симптоматичну терапію. Діаліз неефективний, оскільки бикалутамид міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія, моніторинг ЧСС, частоти дихання і АТ.
Умови зберігання Препарат слід зберігати при температурі нижче 30°C.
