Латинська назва CASODEX Форма випуску Таблетки вкриті оболонкою Склад В 1 таблетці, вкритій оболонкою міститься: бикалутамид 150 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію карбоксиметилкрахмал, повідон, магнію стеарат, вода очищена (випаровується у процесі виробництва). Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 300, титану діоксид, вода очищена. Упаковка 14 таблеток у блістері. В картонній коробці 2 блістери. Фармакологічна дія Касодекс - антиандрогенний нестероїдний препарат. Являє собою рацемічну суміш, причому антиандрогенной активністю володіє переважно (R)-енантіомер. Препарат не володіє іншими видами ендокринної активності. Касодекс зв'язується з андрогенними рецепторами і, не активуючи при цьому експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. В результаті цього відбувається регресія новоутворень передміхурової залози. У деяких пацієнтів припинення прийому Касодекса може призвести до розвитку клінічного "синдрому відміни антиандрогенну". При застосуванні Касодекса в добовій дозі 150 мг щоденно для лікування пацієнтів з місцево-поширеним (Т3-Т4, будь-N, М0 або будь-Т, N , М0) рак передміхурової залози, як негайної гормональної терапії або в якості ад'ювантної терапії, значно знижується ризик прогресування захворювання і метастазів у кістки. При місцево-поширеному раку передміхурової залози відзначена тенденція до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання у групах пацієнтів, що приймали Касодекс 150 мг в якості негайної терапії або ад'ювантної терапії, порівняно зі стандартною терапією (хірургічне лікування, променева терапія). Показано збільшення тривалості життя серед пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози, які отримували Касодекс в дозі 150 мг в якості негайної монотерапії і в якості ад'ювантної лікування в комбінації з променевою терапією. Застосування Касодекса в дозі 150 мг порівняно з хірургічною кастрацією у пацієнтів з місцево-поширеним неметастатическим рак передміхурової залози не виявило статистично достовірної відмінності в тривалості життя і часу до прогресування при статистично достовірному переваги сексуальної функції і фізичного стану. Показання - Місцево-поширений рак передміхурової залози в якості монотерапії або ад'ювантної терапії у поєднанні з радикальною простатэктомией або променевою терапією. - Місцево-поширений неметастатический рак передміхурової залози в якості монотерапії у випадках, коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання неприйнятні або незастосовні. Протипоказання - Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом. - Підвищена чутливість до бикалутамиду та інших компонентів препарату. - Касодекс не призначають жінкам і дітям. З обережністю застосовують Касодекс у пацієнтів з порушеннями функції печінки. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Не призначають жінкам і дітям. Спосіб застосування та дози Касодекс призначають дорослим і літнім чоловікам при місцево-поширеному раку передміхурової залози Касодекс призначають у дозі 150 мг 1 раз/добу. Касодекс слід приймати довго, як мінімум протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Пацієнтам з порушеннями функції нирок та з незначними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Особливі вказівки Враховуючи можливість уповільнення виведення бикалутамида і кумуляції бикалутамида у хворих з порушенням функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших 6 місяців лікування Касодексом. У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом Касодекса необхідно припинити. У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівні простат-специфічного антигену необхідно розглянути питання про припинення лікування Касодексом. При призначенні Касодекса пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час. Враховуючи можливість інгібування Касодексом активності цитохрому Р450 (CYP3A4) слід проявляти обережність при одночасному призначенні Касодекса з препаратами, переважно метабилизирующимися за участю CYP3A4. Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що кожна таблетка Касодекса 150 мг містить 183 мг лактози моногідрату. Касодекс не впливає па здатність пацієнтів керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Лікарська взаємодія Немає даних про фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію між Касодексом та аналогами ГнРГ. У дослідженнях in vitro показано, що (R)-енантіомер Касодекса є інгібітором CYP3A4, меншою мірою, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенційної здатності Касодекса до взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Однак при використанні Касодекса протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. Протипоказане одночасне застосування Касодекса з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд. Слід дотримуватися обережності при призначенні Касодекса одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо у випадку потенціювання або розвитку небажаних реакцій. Після початку використання або скасування Касодекса рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану пацієнта. Одночасне призначення Касодекса і препаратів, що пригнічують микросомальное окислення лікарських засобів (циметидин, кетоконазол) може призвести до збільшення концентрації бикалутамида у плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення небажаних реакцій. Касодекс посилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду (варфарин), т. к. може витісняти ці препарати з ділянок їх зв'язування з білками. Передозування Випадки передозування у людини не описано. Специфічного антидоту не існує, тому при необхідності проводять симптоматичну терапію. Діаліз неефективний, оскільки бикалутамид міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій організму. Умови зберігання Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності 4 роки.
