Круглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням у вигляді стилізованої літери Е на одній і числа 251, 252, 253 для таблеток 2,5 мг, 5 мг і 10мг відповідно на іншій стороні таблетки, білого, майже білого або жовтувато-білого кольору, без або майже без запаху Фармакотерапевтична групаСелективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Дигидропиридиновые похідні. Код АТС С08СА01 Фармакологічні властивостіАмлодипін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 6-12 годин. Супутній прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Абсолютна біодоступність становить приблизно 64-80%. Зв'язування з білками плазми становить 93-98%. Амлодипін добре розподіляється в організмі (уявний об'єм розподілу - 21 л/кг), що є основою тривалого періоду напіввиведення і можливістю одноразового застосування в день. Рівноважна концентрація в плазмі крові (5 — 15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Амлодипін піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється в неактивні похідні піридину. Близько 10% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Близько 60% кількості неактивних метаболітів виводиться із сечею та 20-25% з калом. Крива «концентрація-час» в плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Кліренс препарату і всього організму становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів літнього віку кліренс препарату з усього організму становить 19 л/ч. Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при нирковій недостатності та у літніх пацієнтів. Через зниження кліренсу пацієнтам з печінковою недостатністю слід призначати більш низькі початкові дози.Фармакодинаміка Кардилопин пригнічує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах серця та гладких м'язів (блокатор повільних каналів або антагоніст іонів кальцію). Механізм антигіпертензивної дії кардилопина зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладкі м'язи судин і подальшим зниженням периферичного судинного опору. Механізм антиангінальної дії пов'язаний зі здатністю амлодипіну викликати: 1. розширення периферичних артеріол і зменшення загального периферичного опору (постнавантаження). Амлодипін не викликає рефлекторну тахікардію, що знижує енергетичні витрати міокарда та його потребу в кисні; 2. розширення великих коронарних артерій і артеріол, що покращує доставку кисню, як здоровим, так і до ишемизированным ділянках міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій (стенокардія Принсметала або варіантна стенокардія). У хворих з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на добу супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску протягом доби. У зв'язку з повільним розвитком дії, раптове падіння артеріального тиску малоймовірно. У хворих зі стенокардією однократний щоденний прийом препарату призводить до підвищення толерантності фізичного навантаження і зменшує частоту нападів стенокардії. Прийом препарату не змінює рівень ліпідів, цукру та сечової кислоти у крові. Препарат можна застосовувати хворим на бронхіальну астму. Показання до застосування - артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами) - стабільна стенокардія або вазоспастична стенокардія (стенокардія Принсметала) у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами. Побічні дії Часто (>1%) - побічні ефекти залежать від дози: набряки, запаморочення, припливи, серцебиття - побічні ефекти, які не залежать від дози: головний біль, втома, нудота, біль у животі, сонливість Рідко - шкірний висип, гіперплазія ясен, диспепсія, астенія, артралгія, міалгія, спазм м'язів, порушення сексуальної функції (як у чоловіків, так і у жінок), диспное, свербіж, полакіурія Дуже рідко - порушення функції печінки, жовтяниця, мультиформна еритема, гінекомастія. У пацієнтів з тяжкою оклюзійної формою коронарної хвороби (як і при застосуванні інших блокаторів кальцієвих каналів) можуть відзначатися прогресування симптомів стенокардії, інфаркт міокарда, аритмії (фібриляція передсердь і шлуночкова тахікардія), які неможливо диференціювати від природного прогресування основного захворювання. Протипоказання - підвищена чутливість до дигідропіридинів та /або до інших компонентів препарату - дитячий та підлітковий вік до 18 років - нестабільна стенокардія - інфаркт міокарда - після інфаркту міокарда протягом 1 місяця - клінічно значимий стеноз аорти - вагітність та годування груддю Лікарські взаємодії Даних про взаємодію Кардилопина з іншими лікарськими засобами до цього часу немає. Кардилопин з безпекою застосовується з діуретиками з групи тіазидів, бета-адреноблокаторами, довгостроково діючими нітратами, препаратами нітрогліцерину для сублінгвального застосування, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для прийому всередину. Прийом Кардилопина не змінює концентрацію дигоксину у сироватці крові та його нирковий кліренс. Спільне введення з циметидином не супроводжується зміною фармакокінетики амлодипіну. Кардилопин не впливає на зв'язування дигоксину, фенітоїну, кумарину та індометацину з білками плазми крові. Сік грейпфрута може збільшити концентрацію Кардилопина в сироватці крові, але це збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим зміною артеріального тиску. Особливі вказівки Вплив на здатність керування транспортними засобами та управління механізмами Прийом Кардилопина може спричиняти запаморочення і сонливість, у зв'язку з чим, хворим рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і спеціальною технікою. Передозування Симптоми: симптоми периферичної вазодилатації, рефлекторна тахікардія. Лікування: специфічного антидоту немає. Проводять промивання шлунка. При розвитку клінічно значущого зниження артеріального тиску, потрібне проведення заходів, спрямованих на підтримання функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників серця та легенів, підвищене положення нижніх кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. А також інтенсивне симптоматичне лікування: введення судинозвужувальних засобів для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску; внутрішньовенне введення кальцію глюконату зменшує симптоми блокади кальцієвих каналів. Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові, у зв'язку з чим, гемодіаліз не застосовують. Форма випуску та упаковка Таблетки по 2,5 мг, 5 мг і 10мг. По 10 таблеток у 1 блістері, по 3 блістери в картонній коробці разом з інструкцією по застосуванню. Умови зберігання Зберігати при кімнатній температурі не вище 25°С, в захищеному від світла місці Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності 5 років Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови відпустки з аптек За рецептом
