Складу: 1 таблетка містить 25 мг каптоприлу. Показання до застосування: Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо тіазидними діуретиками), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), інфаркт міокарда (для лікування хворих з порушенням функції лівого шлуночка після інфаркту, в стабільному клінічному стані), діабетична нефропатія (мікроальбумінурія більше 30 мг/добу) при інсулінзалежному діабеті. Протипоказання: Гіперчутливість в анамнезі (у т. ч. до інших інгібіторів АПФ), набряк (спадковий або пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ в анамнезі), виражені порушення функції нирок і печінки, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, стеноз гирла аорти та аналогічні обструктивні зміни, що утрудняють відтік крові, вагітність, період грудного вигодовування. Фармакодинаміка: Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II та зменшує його судинозвужувальну дію.
В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує загальний периферичний судинний опір (післянавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Не впливає на обмін ліпідів.
Викликає зменшення деградації брадикініну (один з ефектів АПФ) і збільшення синтезу Pg.
Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження АТ відзначають при нормальній і навіть зниженою концентрації гормону, що обумовлено впливом на тканинні РААС. Підсилює коронарний і нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Зменшує агрегацію тромбоцитів. Фармакокінетика: Всмоктування і розподіл Після прийому всередину не менше 75% препарату швидко всмоктується і Cmax спостерігається в крові через 50 хв. Зв'язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25-30%. Метаболізм і виведення Каптоприл метаболізується в печінці. T1/2 становить близько 3 ч. Понад 95% препарату виводиться з сечею, з яких 40-50% в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів. Тривалість дії препарату близько 5 ч. Побічні дії: З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки. З боку респіраторної системи: сухий кашель, бронхоспазм, набряк легенів. Ідіосинкразія: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки або гортані спостерігається при застосуванні інгібіторів АПФ, у т. ч. і каптоприлу. З боку водно-електролітного балансу: гіперкаліємія (найбільш ймовірна при нирковій недостатності), гіпонатріємія (найбільш часто при безсольовій дієті та одночасному застосуванні діуретиків), протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини у крові та креатиніну, ацидоз. З боку системи кровотворення: в окремих випадках нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія. У хворих з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну <1,6 мг/дл) при відсутності інших ускладнюючих факторів нейтропенія спостерігалася в 0,02% випадках. Рідко — позитивний тест на антитіла до ядерного антигену. З боку органів ШКТ: порушення смаку (оборотне, проходить самостійно), сухість у роті, афтозний стоматит, підвищення активності ферментів печінки, рідко — болі у животі, діарея, гіперплазія ясен, гепатит, підвищення рівня печінкових трансаміназ у плазмі крові і гіпербілірубінемія. З боку шкірних покривів: висип (легка, макулопапульозний, зникає протягом декількох днів після зниження дози), зазвичай супроводжується свербежем і в рідкісних випадках — підвищенням температури тіла; припливи крові до обличчя, везикулярные і бульозні висипання, еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона) та фотосенсибілізація. З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, парестезії, сонливість, порушення зору. Спосіб приготування або застосування: Всередину. Артеріальна гіпертензія. Препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі та підбирається індивідуально для кожного хворого. Легка/помірна ступінь гіпертонічної хвороби.Початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на день. Підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на день. При необхідності дозу збільшують кожні 2-4 тижні. Звичайна ефективна терапевтична доза — 50 мг 2 рази на день. Важка гіпертонія. Початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на день. Дозу поступово збільшують до максимальної дози 150 мг (по 50 мг 3 рази на день). При одночасному застосуванні препарату разом з іншими антигіпертензивними препаратами рекомендується індивідуальний підбір доз. Максимальна добова доза — 150 мг. Серцева недостатність. Лікування слід починати під наглядом лікаря. При застосуванні початкової дози 6,25 мг 3 рази на день можна максимально послабити ефект транзиторної гіпотензії. Зазвичай підтримуюча доза становить по 25 мг 2-3 рази в день. При необхідності дозу збільшують кожні 2 тижні. Максимальна добова доза — 150 мг. Інфаркт міокарда. Лікування можна починати вже через 3 дні після перенесеного інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг 3 рази на день з поступовим збільшенням до 25 мг 3 рази в день протягом декількох тижнів. При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази на день). При виникненні симптоматичної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Каптоприл можна застосовувати разом з іншими препаратами, наприклад, тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою і бета-адреноблокаторами. Діабетична нефропатія. Рекомендована добова доза становить від 75 до 100 мг 2-3 рази в день. При інсулінзалежному діабеті з микроальбуминурией (виділення альбуміну 30-300 мг на день) доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 рази на день При необхідності додатково можна призначити інші антигіпертензивні препарати: діуретики, бета-адреноблокатори, препарати центральної дії або вазодилататори. Порушення функції нирок. При легкої/помірної ступеня порушення функції нирок добова доза становить від 75 до 100 мг 2-3 рази в день. При тяжких порушеннях функції нирок початкова доза становить не більше 12,5 мг 2 рази на день. При недостатній ефективності дозу повільно збільшують кожні 1-2 тижні до настання терапевтичного ефекту, але максимальна добова доза препарату повинна бути знижена або збільшений інтервал між прийомами препарату. При необхідності додатково призначають петльові діуретики, а не діуретики тіазидного типу. Літнім хворим доза препарату підбирається індивідуально. Лікування рекомендується розпочинати з найменшої терапевтичної дози і підтримувати на цьому рівні. Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не вивчені. Порядок відпустки: За формою рецептурного бланка 107-1/у Умови зберігання: При температурі не вище 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
