Каптоприл 50мг №40 таблетки

Фармакологічна дія

Інгібітор АПФ. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який є потужним судинозвужувальну речовиною. В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кинин-калликреиновую систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну.
Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (післянавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.
Знижує тонус виносять артеріол клубочків нирок, тим самим покращуючи внутриклубочковую гемодинаміку, і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

Фармакокінетика

При прийомі всередину не менше 75% швидко всмоктується з ШКТ. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-55%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-90 хв. Зв'язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25-30%. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить менше 3 годин та збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 год). Понад 95% виводиться нирками, 40-50% - у незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
Показання

Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при інсулінзалежному цукровому діабеті.
Режим дозування

При прийомі внутрішньо початкова доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 рази/добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази/добу. Середня добова доза становить 150 мг.
При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити.
Максимальна доза: 450 мг/добу.
Побічна дія

З боку ЦНС: можливі запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія.
З боку серцево-судинної системи: можлива ортостатична гіпотензія; рідко - тахікардія.
З боку травної системи: можливі нудота, зниження апетиту; рідко - болі у животі, діарея, погіршення функції нирок, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові.
З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія.
З боку дихальної системи: можливий сухий кашель.
Алергічні реакції: можливий шкірний висип; рідко - набряк Квінке, бронхоспазм.
Протипоказання

Набряк Квінке (в т. ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ), виражені порушення функції нирок, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, стеноз гирла аорти та аналогічні перешкоди відтоку крові, спадковий набряк Квінке, вагітність, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ.

Вагітність та лактація

Слід мати на увазі, що застосування каптоприлу у II і III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку і загибель плоду. При встановленій вагітності його слід негайно відмінити.
Каптоприл виділяється з грудним молоком. При необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Особливі вказівки

З особливою обережністю слід застосовувати у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями через збільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцитозу. Число лейкоцитів в крові в перші 3 міс лікування необхідно контролювати через кожні 2 тижні, в подальшому - через кожні 2 міс. Перед початком лікування каптоприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей, тому що існує небезпека виникнення вираженої артеріальної гіпотензії. Перед початком, а також регулярно в процесі лікування каптоприлом слід контролювати функцію нирок.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем.
Виникає під час хірургічного втручання артеріальну гіпотензію на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини.
Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків і препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю і цукровим діабетом.
При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон.
Застосування каптоприлу у дітей можливо тільки у разі неефективності інших препаратів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.
Каптоприл у формі таблеток включений до Переліку ЖНВЛС.
Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні каптоприлу з діуретиками, вазодилататорами, гангліоблокаторами та бета-адреноблокаторами гіпотензивна дія каптоприлу посилюється; з індометацином та іншими НПЗЗ - можливе зниження гіпотензивної дії каптоприлу; з пробенецидом - можливе уповільнення виведення каптоприлу із сечею; з солями літію - можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм.
Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, добавками калію до дієти, калійвмісними замінниками солі може призводити до гіперкаліємії.
Застосування каптоприлу у пацієнтів, що приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.