Фармакологічна дія Селективний антагоніст α1-адренорецепторів. Викликає розширення периферичних судин, що призводить до зменшення ОПСС і зниження артеріального тиску. Дія препарату на функцію серця незначно і носить минущий характер. Доксазозин знижує рівень вмісту загального холестерину, Хс-ЛПНЩ і тригліцеридів, збільшує вміст Хс-ЛПВЩ в сироватці крові. Таким чином, препарат сприяє запобіганню розвитку атеросклерозу та ІХС. Доксазозин має нейтральну або нормалізуючу дію на вміст інсуліну і глюкози в крові, тому препарат можна застосовувати у хворих на цукровий діабет. Інгібує агрегацію тромбоцитів. При тривалому лікуванні доксазозин зменшує масу лівого шлуночка. Доксазозин запобігає скорочення гладких м'язів верхнього відділу уретри і м'язів простати, які оточують уретру. Релаксація цих м'язів призводить до полегшення сечовипускання, що значно зменшує неприємні симптоми, які спостерігаються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Терапевтична дія проявляється вже протягом перших 2 тижнів лікування і посилюється при подальшій терапії. Дія доксазозина на нормальний артеріальний тиск незначно. Камирен можна застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю, хронічними обструктивними захворюваннями легенів, периферичної ангіопатією і подагру. При одноразовому прийомі Камирена тривалість дії становить 24 год. Дію на ПЕКЛО найбільш виражено протягом 2-6 год після прийому препарату. Максимальний ефект досягається після декількох тижнів регулярного прийому. Якщо терапевтична дія недостатньо, пацієнтам можна призначати інші антигіпертензивні засоби: бета-адреноблокатори, діуретики, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ.
Фармакокінетика Всмоктування Після прийому внутрішньо доксазозин добре абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1.5-3 ч. Розподіл Доксазозин майже повністю зв'язується з білками плазми. Метаболізм Метаболізується в печінці. Виведення T1/2 становить 16-22 ч. Виводиться з калом у вигляді метаболітів. Менше 10% дози виводиться з сечею.
Показання — лікування м'якої та помірної артеріальної гіпертензії (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами); — симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Інструкція із застосування / дозування Встановлюють індивідуально та коригують залежно від ефективності лікування і/або розвитку побічних ефектів. При артеріальній гіпертензії початкова доза доксазозина становить 1 мг/добу. Першу дозу слід приймати ввечері перед сном. В залежності від дії препарату на артеріальний тиск, дозу можна поступово збільшувати з інтервалами в 1-2 тижні до 2 мг, 4 мг, 8 мг 1 раз/добу. Як правило, середні добові дози становлять від 2 мг до 8 мг. Максимальна добова доза становить 16 мг. При доброякісній гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів з нормальним АТ початкова доза становить 1 мг/добу. Першу дозу слід приймати ввечері перед сном. Залежно від реакції на лікування дозу можна поступово збільшувати з інтервалами в 1-2 тижні до 2 мг, 4 мг, 8 мг 1 раз/добу. Середня добова доза становить від 2 мг до 4 мг. Максимальна добова доза - 8 мг. При доброякісній гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів з артеріальною гіпертензією препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам тільки з артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з печінковою недостатністю препарат застосовують у менших дозах (внаслідок уповільненого метаболізму доксазозина). Препарат можна приймати перед, під час або після прийому їжі. Якщо прийом препарату в звичайний час пропущений, то слід якомога швидше прийняти цю дозу. Якщо підходить час для прийому наступної дози, то слід прийняти тільки її, не подвоюючи дозу препарату. Важливо приймати препарат регулярно. Якщо пацієнт не приймав препарат протягом декількох днів, то новий терапевтичний курс слід починати з найменшої дози.
Побічна дія З боку серцево-судинної системи: на початку лікування та при збільшенні дози препарату можливі схильність до непритомних станів (особливо при переході з положення лежачи або сидячи в положення стоячи), запаморочення, головний біль. Ці ефекти зникають самостійно, але якщо вони носять важкий характер або зберігаються протягом тривалого часу, то дозу слід зменшити або припинити прийом препарату; в окремих випадках можливі тахікардія, відчуття серцебиття. Рідко (зв'язок з прийомом доксазозина чітко не встановлена) - посилення стенокардії, інфаркт міокарда, цереброваскулярный інсульт, порушення серцевого ритму. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі відчуття втоми, сонливість, м'язова слабкість. З боку травної системи: можлива нудота; рідко - порушення показників функції печінки, холестаз, гепатит. З боку дихальної системи: можливі бронхіт, задишка, відчуття закладеності носа, виділення з носа. З боку системи згортання крові: рідко - тромбоцитопенія, пурпура, носові кровотечі. З боку сечовидільної системи: рідко - гематурія; в окремих випадках - нетримання сечі. Інші: можливі набряки щиколоток і гомілок, грипоподібні симптоми; рідко - шкірний висип; у поодиноких випадках (зв'язок з прийомом доксазозина чітко не встановлена) - імпотенція.
Протипоказання — непрохідність ШЛУНКОВО-кишкового тракту або стравоходу; — звуження ШКТ будь-якого ступеня; — дитячий вік; — підвищена чутливість до доксазозину та інших компонентів препарату; — підвищена чутливість до інших похідних хиназолина (празозин, теразозин).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Застосування Камирена при вагітності можливо тільки за життєвими показаннями, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити, оскільки безпека Камирена у грудних дітей не встановлена.
Застосування при порушеннях функції печінки У пацієнтів з печінковою недостатністю препарат застосовують у менших дозах (внаслідок уповільненого метаболізму доксазозина.
Особливі вказівки Доксазозин не впливає на концентрацію PSA (специфічного антигену простати). При прийомі Камирена, особливо першої дози, можлива ортостатична гіпотензія (запаморочення). Щоб уникнути таких явищ лікування слід починати з дози 1 мг ввечері перед сном. Дозу слід збільшувати поступово з інтервалами в 1-2 тижні. Пацієнта слід попередити про можливість розвитку ортостатичної гіпотензії і рекомендувати обережно підніматися з положення лежачи або сидячи. Це особливо стосується пацієнтів літнього віку та хворих, які отримують одночасно інші антигіпертензивні препарати чи діуретики. З обережністю застосовують у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, особливо на початку лікування, оскільки можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Доксазозин не рекомендується застосовувати у пацієнтів з артеріальною гіпотензією. Перед початком терапії пацієнтам із симптомами, зумовленими доброякісною гіперплазією передміхурової залози, необхідно провести урологічне обстеження. У пацієнтів з печінковою недостатністю доксазозин метаболізується повільніше, тому збільшення дози препарату слід проводити з обережністю. Використання в педіатрії Безпека та ефективність застосування в педіатрії не встановлена, тому препарат не рекомендується призначати дітям. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами На початку лікування Камиреном та при зміні дози можливе надмірне зниження артеріального тиску, що може супроводжуватися запамороченням. Тому в таких випадках не рекомендується керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності.
Передозування Симптоми: надмірна артеріальна гіпотензія, запаморочення, можлива непритомність. Лікування: у більшості випадків достатньо зменшення дози або тимчасового переривання терапії. Пацієнту слід надати положення лежачи на спині з низьким узголів'ям і злегка піднятими ногами. Не рекомендується викликати блювання. Для виведення неабсорбировавшегося препарату з ШЛУНКОВО-кишкового тракту слід провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля, проносний засіб. Призначають агоністи α-адренорецепторів (наприклад, норадреналіну). Гемодіаліз неефективний (оскільки доксазозин майже повністю зв'язується з білками плазми).
Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні Камирена з іншими антигіпертензивними засобами (блокаторами β-адренорецепторів, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ) відзначається посилення антигіпертензивного ефекту (застосування такої комбінації можливо, однак слід дотримуватися обережності, особливо на початку лікування). При одночасному застосуванні Камирена з нітратами, анестезуючими засобами, трициклічними антидепресантами, а також з етанолом можливе посилення гіпотензивного ефекту (застосування такої комбінації можливо, однак слід дотримуватися обережності, особливо на початку лікування). При одночасному застосуванні Камирена з препаратами, що впливають на швидкість метаболізму в печінці, можливо уповільнення або прискорення метаболізму доксазозина (слід застосовувати з обережністю).
Умови і терміни зберігання Препарат слід зберігати при температурі не вище 30°C. Термін придатності - 3 роки. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
