Складу 1 таблетка містить: Активна речовина: бикалутамид 50 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат; повідон К30; карбоксиметилкрахмал натрію, типу А; лактози моногідрат. Склад оболонки: опадрай H33G28707 білий (триацетин, макрогол 3000, лактози моногідрат, титану діоксид, гіпромелоза). Упаковка 30 шт. Фармакологічна дія Калумид - антиандрогенний нестероїдний препарат. Являє собою рацемічну суміш, причому антиандрогенной активністю володіє переважно (R)-енантіомер. Не володіє іншими видами ендокринної активності. Зв'язується з андрогенними рецепторами і, не активуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози. У деяких пацієнтів припинення прийому бикалутамида може призвести до розвитку клінічного "синдрому відміни антиандрогенну". Показання Поширений рак передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормону) або хірургічною кастрацією. Местнораспространенный рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-яка N, М0; Т1-Т2, N , М0) в якості монотерапії або ад'ювантної терапії у поєднанні з радикальною простатэктомией або радіотерапією. Местнораспространенный неметастатический рак передміхурової залози, у випадках коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання не застосовують або неприйнятні!Протипоказання підвищена чутливість до бикалутамиду та/або інших компонентів препарату; одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом; Калумид не повинен призначатися жінкам і дітям. З обережністю: порушення функції печінки; недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (в лікарській формі препарату міститься лактоза). Спосіб застосування та дози Дорослі чоловіки (у т. ч. літнього віку): При поширеному раку передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією: всередину по 50 мг один раз на добу. Лікування препаратом Калумид необхідно починати одночасно з початком прийому, аналогів ГнРГ або хірургічною кастрацією. При местнораспространенном раку передміхурової залози: всередину по 150 мг один раз на добу. Калумид слід приймати довго, як мінімум протягом 2-х років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Порушення функції нирок: корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки: при легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція препарату Калумид. Побічні дії Фармакологічна дія бикалутамида може зумовлювати такі побічні ефекти: дуже часто (>10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у випадку прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз, «припливи» крові до обличчя; часто (>1% і <10%): діарея, нудота, транзиторне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки рідко оцінювалися як серйозні, носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату), свербіж, астенія; при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - алопеція або відновлення росту волосся, зниження статевого потягу, сексуальні дисфункції, надбавка у вазі. рідко (>0.1% - <1%): реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив'янку, інтерстиціальні захворювання легень; стенокардія, подовження інтервалу QT, порушення ритму серця; при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг-біль у животі, депресія, диспепсія, гематурія дуже рідко (>0.01% - <0.1%): блювання, сухість шкіри (при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг сухість шкіри - спостерігається, часто), печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом бикалутамида достовірно не встановлена), тромбоцитопенія. При одночасному застосуванні бикалутамида і аналогів ГнРГ можуть спостерігатися також -наступні побічні явища з частотою. >1% (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів): З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність. З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, дисфагія, запор, метеоризм. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, підвищена сонливість. З боку дихальної системи: задишка. З боку сечовидільної системи: ніктурія, поліурія. З боку кровотворної системи: анемія, лейкопенія. З боку шкіри і її придатків: алопеція, висипання, підвищена пітливість, гірсутизм. З боку лабораторних показників: гіперглікемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ. Інші: біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій ділянці, зниження або підвищення маси тіла, набряки, цукровий діабет, лихоманка. Особливі вказівки Враховуючи можливість сповільнення виведення препарату Калумид, у хворих з порушенням функції печінки доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших шести місяців лікування препаратом Калумид. У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом препарату Калумид необхідно припинити. У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатспецифічного антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування препаратом Калумид. При призначенні препарату Калумид пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час. Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що кожна таблетка препарату Калумид 50 мг містить 63,875 мг лактози моногідрату. Враховуючи можливість інгібування бикалутамидом активності цитохрому Р450 (CYP ЗА4) слід проявляти обережність при одночасному призначенні препарату Калумид; з лікарськими засобами, що переважно метаболізуються за участю CYP ЗА4. В період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Лікарська взаємодія Немає даних про фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій між бикалутамидом і аналогами ГнРГ. У дослідженнях in vitro показано, що (R)-енантіомер бикалутамида пригнічує СУР ЗА4, в меншій мірі впливаючи на активність CYP 2С9, 2С19 та 2D6. Потенційної здатності бикалутамида до взаємодії з іншими: лікарськими препаратами не виявлено, однак при використанні бикалутамида протягом: 28 днів, на тлі прийому мідазоламу, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) мідазоламу збільшується на 80%. Несумісний з терфенадином, астемізолом, цизапридом. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Калумид одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо у випадку потенціювання або розвитку побічних явищ. Після початку використання або відміни препарату Калумид рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та клінічного стану пацієнта. Одночасне застосування препарату Калумид і лікарських засобів, що інгібують микросомальное окислення лікарських засобів, наприклад, з циметидином або кетоконазолом може призвести до збільшення концентрації препарату Калумид у плазмі крові та, можливо, до збільшення частоти виникнення побічних ефектів. Посилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, у т. ч. варфарину (конкуренція за зв'язок з білками). Передозування Випадки передозування у людини не описано. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Проведення діалізу не ефективно, так як бикалутамид міцно зв'язується з білками та не виводиться нирками у незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво-важливих функцій організму. Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 30° С. Термін придатності 5 років.
