Характеристика:Білий або майже білий кристалічний порошок. Мало розчинний в етанолі і метиленхлориде, не розчиняється у воді. Фармгруппа:Ангіотензину ІІ рецепторів блокатор. Фармдія: Гіпотензивний засіб, блокатор ангіотензин II типу AT1) рецепторів. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі (не пригнічує кіназу II, що руйнує брадикінін); усуває судинозвужувальну дію ангіотензину II; знижує ОПСС, зменшує післянавантаження, системний артеріальний тиск і тиск в "малому" колі кровообігу. Не впливає на концентрацію ТГ, холестерину, глюкози, сечової кислоти в плазмі і на виведення сечової кислоти з сечею.Максимальний ефект розвивається через 3-6 год після одноразового прийому, тривалість дії - 24 год; через 1-2 тиж курсового застосування досягається стійкий клінічний ефект дозозалежний. Фармакокінетика:Абсорбція - швидка і висока, біодоступність - 60-80%. TCmax в плазмі - 1.5-2 год, зв'язок з білками плазми - 90%, Css в плазмі досягається через 3 дні, об'єм розподілу - 53-93 л. Метаболізується в печінці шляхом окислення з участю цитохромів CYP2C9 і подальшої кон'югації з утворенням неактивних метаболітів (ірбесартану глюкуронід).T1/2 - 11-15 ч. Виводиться печінкою (80%) та нирками (20%). Не кумулює. Не видаляється з крові при гемодіалізі. Показання:Артеріальна гіпертензія, у т. ч. при поєднанні з цукровим діабетом 2 типу.Категорія дії на плід: КАТЕГОРІЯ ДІЇ НА ПЛІД. З (Вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено, однак потенційна користь, пов'язана з застосуванням ЛЗ у вагітних, може виправдовувати його використання, незважаючи на можливий ризик.)Протипоказання: Гіперчутливість, вагітність, період лактації, вік до 18 років.З обережністю. ХСН, ГОКМП, стеноз аортального або мітрального клапана, дегідратація, гіпонатріємія, гемодіаліз, гипосолевая дієта, діарея, блювання, односторонній або двосторонній стеноз ниркової артерії, ниркова недостатність. Дозування: Всередину, під час їжі або натщесерце, таблетку ковтають цілими, запиваючи водою. Початкова і підтримуюча доза - 150 мг/добу в один прийом; при необхідності дозу збільшують до 300 мг/добу (подальше збільшення дози не призводить до посилення вираженості гіпотензивного ефекту).У випадку відсутності ефекту при монотерапії додатково призначають низькі дози діуретиків (гідрохлоротіазид).Початкова доза у пацієнтів з дегідратацією, гіпонатріємією (внаслідок лікування діуретиками, обмеження надходження солі у зв'язку з дієтою, діареї, блювання), які знаходяться на гемодіалізі, - 75 мг. Побічна дія: Надмірне зниження АТ (на 0.4% випадків) - головний біль, запаморочення, нудота, блювання, слабкість.У постмаркетингових спостереженнях в рідкісних випадках - астенія, диспепсія (в т. ч. діарея), запаморочення, головний біль, гіперкаліємія, міалгія, нудота, тахікардія, порушення функції печінки (у т. ч. гепатит) і нирок (у т. ч. ниркова недостатність у пацієнтів підвищеного ризику).Ірбесартан не ефективний при первинному альдостеронизме (його застосування не рекомендується). Передозування:Симптоми: тахі - або брадикардія, надмірне зниження артеріального тиску, колапс.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія; гемодіаліз неефективний.Взаємодія: Діуретики і ін гіпотензивні ЛЗ посилюють дію. Попереднє лікування діуретиками у високих дозах може призводити до зневоднення організму і підвищує ризик надмірного зниження артеріального тиску.Одночасне лікування гепарином, калійзберігаючими діуретиками або ін ЛЗ, що містять K , може призводити до збільшення концентрації K в плазмі.Дослідження in vitro показали можливий вплив на метаболізм ірбесартану ЛЗ, які метаболізуються за участі ізоферменту CYP2C9 або її інгібуючих. Вплив індукторів ізоферменту CYP2C9 (у т. ч. рифампіцину) не исследованио. Взаємодія з ЛЗ, метаболізм яких залежить від ізоферментів CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, in vitro не виявлено.Потенційно можливе оборотне підвищення концентрації Li в плазмі (необхідно здійснювати моніторинг).Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.Гідрохлоротіазид, ніфедипін не впливають на фармакокінетичні параметри ірбесартану. Особливі вказівки:Лікування повинно здійснюватися під контролем АТ.У зневоднених пацієнтів, а також при дефіциті Na (в результаті інтенсивного лікування діуретиками, діареї або блювання, обмеження надходження солі з їжею) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, може розвиватися симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату.У пацієнтів з нирковою недостатністю слід здійснювати періодичний контроль концентрації K і креатиніну в плазмі.При тяжкій СН, захворюваннях нирок (у т. ч. стенозі ниркової артерії) збільшується ризик виникнення надмірного зниження АТ, азотемиии, олігурії, аж до ниркової недостатності; при ішемічної кардіоміопатії - ризик стенокардії та інфаркту міокарда.У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (можливо запаморочення і підвищена втома).
