Лікарська форма Прозора безбарвна або майже безбарвна рідина Склад Активна речовина: Іпратропію броміду моногідрат 0,261 мг у перерахунку на іпратропію бромід 0,250 мг Допоміжні речовини: Натрію бензоат 0,500 мг, Динатрію эдетата дигідрат 0,554 мг (відповідає динатрію эдетату) 0,5 мг, Лимонної кислоти моногідрат 1,64 мг (відповідає лимонної кислоти безводної)1,5 мг
Натрію гідроксид до рН 3,4±0,1, Вода для ін'єкцій до 1 мл Фармакологічна дія Іпратропію бромід - бронходилатирующее засіб, що блокує
м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева і переважна рефлекторне звуження бронхів (бронхоконстрикцию). Маючи структурну схожість з молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби (м-холіноблокатори) запобігають збільшення внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими в гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається з допомогою вторинних посередників (медіаторів), в число яких входить ІТФ (інозитолу трифосфат) і ДАГ (диациглицерол). Іпратропію бромід ефективно попереджає звуження бронхів, виникаюче в результаті вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоспазмирующих речовин, а також пригнічує спазм бронхів, пов'язане з впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатация, що виникає після інгаляції іпратропію броміду, є, головним чином, наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Після прийому іпратропію броміду у пацієнтів з бронхоспазмом, обумовленим хронічною обструктивною хворобою легень, спостерігається істотне поліпшення функцій легень протягом 15 хвилин, досягає максимуму через 1-2 години і зберігається до 4-6 годин. Фармакокінетика Всмоктування Після інгаляції зазвичай потрапляє в легені (в залежності від лікарської форми і методу інгаляції) 10-30 % від введеної дози іпратропію броміду. Більша частина дози проковтується і надходить у шлунково-кишковий тракт.
Частина дози іпратропію броміду, потрапляє в легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом декількох хвилин).
Загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується всередину і інгаляційно, становить 2 % і 7-28 % відповідно виходячи з тих даних, що сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46 % від величини внутрішньовенно введеної дози, менше 1 % від величини дози, застосованої внутрішньо і приблизно 3-13 % від величини інгаляційної дози іпратропію броміду. Розподіл Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі крові після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації іпратропію броміду в плазмі крові. Уявний об'єм розподілу під час стану рівноважної концентрації (Сѕѕ) становить примерно176 л (?2,4 л/кг).
Іпратропію бромід зв'язується з білками плазми (альбуміни та ?-1 кислий глікопротеїн) в мінімальному ступені (менш ніж на 20 %).
Іпратропію бромід, що є четвертинним аміном, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення іпратропію броміду приблизно 60 % дози метаболізується шляхом окислення, головним чином у печінці і частково екскретується з сечею. Основні метаболіти, які виводяться з сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Після інгаляції іпратропію броміду близько 77 % від системної доступною дози метаболізується шляхом гідролізу складноефірний зв'язку (41 %) і кон'югації (36 %). Виведення Період напіввиведення (Т1/2) під час термінальної фази становить приблизно 1,6 години.
Загальний кліренс іпратропію броміду - становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс — 0,9 л/хв.
Сумарна ниркова екскреція протягом 6 днів меченной ізотопом дози включаючи вихідне з'єднання і всі метаболіти після внутрішньовенного введення становить 72,1 %, після прийому всередину — 9,3 %, а після інгаляційного застосування — 3,2 %. Екскреція через кишечник меченной ізотопом дози, після внутрішньовенного введення становить 6,3 %, після прийому всередину — 88,5 %, а після інгаляційного застосування — 69,4 %.
Період напіввиведення (Т1/2) вихідної сполуки та метаболітів при внутрішньовенному введенні становить близько 2-3 годин. Побічні дії Багато з перелічених небажаних реакцій можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей іпратропію броміду.
ЛП-003139-110815 6
Препарат Ипратропиум-натів як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення.
Найчастішими побічними реакціями, про які повідомлялося у клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення горла, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею і блювоту), нудота та запаморочення.
Небажані реакції розподілені згідно з частотою виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від1/100 до 1/10); нечасто (від 1/1000 до 1/100); рідко (від 1/10 000 до 1/1000); дуже рідко (<1/10000), (включаючи окремі повідомлення); частота невідома.
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - грипоподібні симптоми,інфекції верхніх дихальних шляхів; нечасто - інфекції сечовивідних шляхів.Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість,анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке);Порушення з боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.
Порушення з боку органа зору: нечасто – затуманення зору, мідріаз,підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, гостра біль в очах, поява гало навколо предметів, гіперемія конъюктивы, набряк рогівки; рідко - порушення акомодації.
Порушення з боку серця: нечасто - відчуття серцебиття, суравентрикулярная(надшлуночкові) тахікардія; рідко - фібриляція передсердь, збільшення частоти
серцевих скорочень. Порушення з боку судин: частота невідома - зниження артеріального тиску
(гіпотензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
часто - подразнення горла, кашель, задишка; нечасто – бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк глотки, сухість глотки, синусит. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту; нечасто - діарея, запор, блювання,
диспепсія, зміна смакових відчуттів, стоматит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання, свербіж; рідко – кропив'янка.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - затримка сечі.
Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних реакцій посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні реакції, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Особливі умови Не рекомендується застосовувати препарат Ипратропиум-натів для екстреного купірування нападу бронхіальної астми (так як бронхолитический ефект розвивається пізніше, ніж у ?2-адреноміметиків).
У пацієнтів з муковісцидозом підвищений ризик розвитку порушень моторики шлунково-кишкового тракту.
Ипратропиум-натів може бути використаний для комбінованих інгаляцій одночасно з такими розчинами для інгаляцій як: амброксол, бромгексин і фенотерол.
Препарат Ипратропиум-натів містить допоміжна речовина (стабілізатор) динатрію едетат, який під час інгаляції може викликати звуження просвіту бронхів; можливе виникнення бронхоспазму у пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів.
ЛП-003139-1108158
Після застосування препарату Ипратропиум-натів можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку глотки, бронхоспазму та анафілактичних реакцій. Пацієнти повинні вміти правильно застосовувати Ипратропиум-натів, розчин для
інгаляцій. Не слід допускати попадання розчину в очі!
Слід звертати підвищену увагу на необхідність захисту очей пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми від попадання препарату Ипратропиум-натів. У разі появи будь-якого симптому напади закритокутової глаукоми (біль в оці, дискомфорт, нечітке зір, поява ореола або кольорових плям перед очима у поєднанні з кон'юнктивальної і корнеальной гіперемією) слід розпочати застосування
крапель, що викликають звуження зіниці, і негайно звернутися до офтальмолога.
Застосування препарату Ипратропиум-натів не призводить до позитивних результатів тестів на допінг у спортсменів.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими транспортними
засобами, на роботу з рухомими механізмами
Дані про вплив препарату Ипратропиум-натів на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами відсутні. У разі розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз та затуманення зору, необхідно утриматися від керування автотранспортом та
управління механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Передозування Симптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії і місцевий спосіб застосування препарату Ипратропиум - натів, появу яких-небудь серйозних нтихолинергических симптомів малоймовірно. Можливі незначні прояви системного антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень.
Лікування: проведення симптоматичної терапії. Показання Хронічна обструктивна хвороба легень (включаючи хронічний обструктивний бронхіт, емфізему легенів). Бронхіальна астма (легкого та середнього ступеня тяжкості). емфізема легень; Протипоказання підвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до ипратропию бромиду або до інших компонентів препарату; Вік до 18 років. З обережністю Слід з обережністю призначати препарат Ипратропиум-натів пацієнтам з такими захворюваннями, як закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози і муковісцидоз. Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування Вагітність: безпека застосування іпратропію броміду під час вагітності у людини не встановлена. При призначенні іпратропію броміду під час можливої або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення очікуваної користі від призначення препарату для матері і можливого ризику для плода.
Період грудного вигодовування: даних про проникнення іпратропію броміду в грудне молоко відсутні. Однак так як багато препарати виводяться з грудним молоком, слід з обережністю призначати іпратропію бромід жінкам в період грудного вигодовування. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні ?2-адреноміметики та похідні ксантину потенціюють бронходилатирующее дію препарату.
Антихолинергический ефект посилюється протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з іншими антихолінергічними засобами відзначається адитивна дія.
Пацієнти з закритокутовою глаукомою повинні з особливою обережністю використовувати препарат Ипратропиум-натів спільно з інгаляційними ?2-адреноміметиками, так як збільшується ризик розвитку гострого нападу глаукоми.
Ипратропиум-натів, розчин для інгаляцій, не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромоглициевой кислоти, враховуючи можливість преципітації (осадження). Дозування Препарат Ипратропиум-натів призначений тільки для інгаляційного введення шляхом вдихання через рот за допомогою небулайзера. Препарат Ипратропиум-натів не призначений для ін'єкцій або для прийому всередину! У 20 краплях препарату Ипратропиум-натів (близько 1 мл) міститься 0,250 мг іпратропію броміду, відповідно 1 крапля препарату містить 0,0125 мг іпратропію броміду. Режим дозування підбирається індивідуально. Препарат Ипратропиум-натів необхідно застосовувати під наглядом лікаря тільки з допомогою небулайзера будь-якої конструкції, який перетворює розчин препарату в аерозоль для інгаляцій. Так як багато небулайзери діють тільки при наявності постійного потоку повітря, не виключено, що розпорошується препарат буде потрапляти в навколишнє середовище. Враховуючи це, препарат Ипратропиум-натів слід застосовувати в добре провітрюваних приміщеннях. Не слід перевищувати рекомендовану добову дозу як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії! Детальніше див. інструкцію
