Лікарська форма Безбарвний прозорий розчин, що знаходиться під тиском в балоні з нержавіючої сталі з клапаном дозуючого дії і розпилювальною насадкою; препарат при виході з балона розпилюється у вигляді аерозольного струменя. Склад Склад на 1 дозу: Активна речовина: Іпратропію броміду моногідрат 0,021 мг (у перерахунку на іпратропію бромід) (0,020 мг) Допоміжні речовини : Етанол (спирт етиловий абсолютований) 9,75 мг
Лимонної кислоти моногідрат 0,005 мг, Триэтилцитрат 0,15 мг, Пропелент R 134а(1,1,1,2-тетрафторэтан) 55,08 мг Фармакологічна дія Ипратропиум-аэронатив є бронходилатирующим засобом.
Блокує М-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева (переважно на рівні крупних і середніх бронхів) і пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцию. Маючи структурну схожість з молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Ефективно попереджає звуження бронхів, виникаюче в результаті вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоспазмирующих речовин, а також пригнічує спазм бронхів, пов'язане з впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії - для розвитку тахікардії необхідно вдихання близько 500 доз, при цьому лише 10% досягає дрібних бронхів і альвеол, а решта осідає в глотці або порожнини рота і проковтується.
У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаних з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), покращує показники функції зовнішнього дихання: об'єм форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) і максимальний среднеэкспираторный потік (FEF25-75%) збільшується на 15 % і більше вже через 15 хвилин після введення препарату, максимальний ефект відзначається через 1-2 години і триває у більшості пацієнтів до 6 годин.
У пацієнтів з бронхіальною астмою значне поліпшення функції зовнішнього дихання відзначається у 40% пацієнтів (ОФВ1 збільшився на 15% і більше). Фармакокінетика Всмоктування При інгаляційному введенні для іпратропію броміду характерна низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. В ШКТ практично не абсорбується. Системна біодоступність при інгаляційному шляху введення низька — близько 7%, в зв'язку з чим системні антихолінергічні ефекти слабко виражені. Дія розвивається через 5 хв після інгаляції, досягає максимуму через 30-60 хв. Тривалість дії після інгаляції — до 8 ч. Розподіл З білками плазми крові зв'язується менше 20% іпратропію броміду, що надійшов в системний кровотік. Погано розчиняється в жирах і слабко проникає через біологічні мембрани. Не проникає через ГЕБ. Не кумулює. Метаболізм Метаболізується в печінці до утворення 8 фармакологічно неактивних і слабо активних метаболітів, що володіють антихолінергічною дією. Виведення При інгаляційного введення іпратропію бромід виводиться переважно через
кишечник. Близько 25% введеної дози виводиться в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів. Частина метаболітів також виводиться нирками. Період напіввиведення — 3-4 ч. Побічні дії Визначення частоти: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).
Ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією препарату: рідко - суправентрикулярная тахікардія, прискорене серцебиття, порушення акомодації, зменшення секреції потових залоз, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (ШКТ), запор, затримка сечі (ці ефекти мають оборотний характер). У пацієнтів з обструктивним ураженням сечовивідних шляхів підвищується ризик розвитку затримки сечі.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль. З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - сухість у роті, рідко - діарея, біль у животі, блювання. З боку дихальної системи: нечасто - кашель; рідко - парадоксальний бронхоспазм. З боку органів зору: дуже рідко - при попаданні в очі аерозолю спостерігаються розширення зіниці (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску (особливо у пацієнтів із закритокутовою глаукомою), закритокутова глаукома, біль в оці. Біль в оці або відчуття дискомфорту, нечітке зір, поява гало та кольорових плям ЛП-003125-300715 6 перед очима у поєднанні з кон'юнктивальної і корнеальной гіперемією можуть бути симптомами напади закритокутової глаукоми.
Інші: дуже часто - підвищення в'язкості мокротиння.
Особливі умови Не рекомендується призначати препарат для екстреного купірування нападу бронхіальної астми (т. к. бронхолитический ефект розвивається пізніше, ніж у-адреноміметиків).
У пацієнтів з муковісцидозом підвищений ризик розвитку порушень моторики ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Пацієнти повинні вміти правильно використовувати Ипратропиум-аэронатив аерозоль для інгаляцій дозований.
Пацієнта слід інформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або відбулося погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни планалечения. У випадку раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також повинен негайно звернутися до лікаря.
У разі появи будь-якого симптому напади закритокутової глаукоми (біль в оці, дискомфорт, нечітке зір, поява ореола або кольорових плям перед очима у поєднанні з кон'юнктивальної і корнеальной гіперемією) слід призначити краплі, викликають звуження зіниці, і негайно звернутися до офтальмолога.
Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з рухомими механізмами ЛП-003125-3007157
Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами не проводилося. У випадку розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом і управління механізмами. Передозування Симптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії і місцевий спосіб застосування Ипратропиума-аэронатив, появу яких-небудь серйозних антихолінергічних симптомів малоймовірно. Можливі незначні прояви системного антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, підвищення частоти серцевих скорочень.
Лікування: проведення симптоматичної терапії. Показання хронічна обструктивна хвороба легень; хронічний бронхіт; емфізема легенів; бронхіальна астма (легкого та середнього ступеня тяжкості), особливо з супутніми захворюваннями серцево-судинної системи. Протипоказання - підвищена чутливість до атропіну та його похідних; - підвищена чутливість до ипратропию бромиду або до інших компонентів препарату; - вагітність (I триместр). З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози, II і III триместр вагітності, грудне вигодовування, дитячий вік (до 6 років). Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні 2-адреноміметики та похідні ксантину потенціюють бронходилатирующее дію препарату. Антихолинергический ефект посилюється протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з іншими антихолінергічними засобами відзначається адитивна дія. Дозування Препарат «Ипратропиум-аэронатив» призначений тільки для інгаляційного введення. Режим дозування підбирається індивідуально. Якщо лікарем не призначено інакше, для дорослих і дітей старше 6 років рекомендується наступний режим дозування: 2 інгаляційні дози (40 мкг) 4 рази на день. ЛП-003125-300715 4 Потреба в збільшенні дози може свідчити про необхідність перегляду основного лікування. Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 інгаляцій (240 мкг) на добу. Якщо інгаляції недостатньо ефективні, або стан пацієнта погіршився, необхідно звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У випадку раптового виникнення та швидкого прогресування задишки слід негайно звернутися до лікаря. Діти віком до 6 років: у зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 1 інгаляційна доза (20 мкг) 3 рази в день. Інструкція з проведення інгаляцій Ипратропиум-аэронатив призначений тільки для інгаляційного застосування. Перед першим застосуванням інгалятора або якщо інгалятором не користувалися тиждень і довше перевірте його роботу. Для цього зніміть захисний ковпачок з мундштука інгалятора, добре струсіть інгалятор та натисніть на балон, випускаючи одну струмінь препарату в повітря. Проведення інгаляції Крок 1. Зніміть захисний ковпачок з мундштука інгалятора. Крок 2. Енергійно потрясіть інгалятор. Крок 3. Зробити повільний, повний видих. Крок 4. Утримуючи балон, щільно обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований догори дном. Крок 5. Виконайте максимально глибокий вдих, одночасно швидко натисніть на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. Крок 6. На кілька секунд затримайте дихання, потім вийміть мундштук з рота і повільно видихніть через ніс. Крок 7. Надіти захисний ковпачок на мундштук інгалятора. Повторіть кроки 3-6 для отримання другої інгаляційної дози, якщо це необхідно. Чистка інгалятора Регулярно (раз в тиждень) слід очищати мундштук інгалятора, Вийміть металевий балончик із пластикового футляра і сполосніть футляр та ковпачок теплою водою. Не користуйтеся гарячою водою. Ретельно висушіть, але не користуйтеся для цього нагрівальними пристроями. Помістіть балончик назад у футляр і надіньте ковпачок. Не занурюйте металевий балончик у воду. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Ипратропиум-аэронатив і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен бути використаний з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати Ипратропиум-аэронатив з якими-небудь іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом.
