Лікарська форма – таблетки ліофілізовані Складу (на одну таблетку): Активна речовина: лопераміду гідрохлорид 2 мг.Допоміжні речовини : желатин 5,863 мг, манітол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор м'ятний 0,300 мг, натрію гідрокарбонат 0,375 мг. Опис Білі або майже білі круглі ліофілізовані таблетки. Фармакотерапевтична група – противодиарейное засіб Код АТХ – А07DA03. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка Лоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, уповільнюючи таким чином перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації. Фармакокінетика Велика частина лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3 %. Дані доклінічних досліджень свідчать про те, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми крові (переважно з альбуміном) становить 95 %. Лоперамід переважно метаболізується в печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітора ізоферментів CYP3A4 і CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі крові мізерно мала. У людини період напіввиведення лопераміду становить в середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід і його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетичні дослідження у дітей не проводились. Очікується, що фармакокінетика лопераміду і його взаємодію з іншими лікарськими препаратами будуть аналогічні таким у дорослих. Показання до застосування Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (генезу: алергічної, емоційної, лікарської, променевого; при зміні режиму харчування і якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму і всмоктування). В якості допоміжного лікарського засобу при діареї інфекційного генезу. Регулювання випорожнень у пацієнтів з илеостомой. Протипоказання Імодіум таблетки ліофілізовані не слід застосовувати у дітей віком до 6 років. Імодіум протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до лоперамиду та/або будь-якого з компонентів препарату, а також у першому триместрі вагітності. Імодіум не рекомендується приймати в період грудного вигодовування. Імодіум таблетки ліофілізовані протипоказані хворим на фенілкетонурію. Імодіум не можна застосовувати в якості основної терапії: - у пацієнтів з гострою дизентерією, що характеризується стільцем з домішкою крові і високою температурою; - у пацієнтів з виразковим колітом в стадії загострення; - у пацієнтів з бактеріальним ентероколітом, спричиненим патогенними мікроорганізмами, в тому числі Salmonella, Shigella і Campylobacter; - у пацієнтів з псевдомембранозним колітом, пов'язаним із терапією антибіотиками широкого спектру дії.
Імодіум не слід застосовувати у випадках, коли уповільнення перистальтики небажано із-за можливого ризику розвитку серйозних ускладнень, у тому числі кишкової непрохідності, мегаколона і токсичного мегаколона. Імодіум необхідно негайно відмінити при появі запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: Імодіум слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки внаслідок уповільненої пресистемного метаболізму. Застосування при вагітності і в період лактації Застосування під час вагітності Дані про те, що лоперамід має тератогенної або ембріотоксичної дією, відсутні. Протягом першого триместру вагітності прийом Імодіум протипоказаний. В період II-III триместрів вагітності застосування Імодіум можливо тільки після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Застосування у період грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати в грудне молоко, тому Імодіум не рекомендується приймати в період грудного вигодовування. Спосіб застосування та дози Всередину. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її проковтують зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років: Гостра діарея: початкова доза – 2 таблетки (4 мг) для дорослих та 1 таблетка (2 мг) для дітей, далі по 1 таблетці (2 мг) після кожного акту дефекації у випадку рідкого випорожнення. Хронічна діарея: початкова доза – 2 таблетки (4 мг) на добу для дорослих і 1 таблетка (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таблеток (2-12 мг) на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується, виходячи з маси тіла (3 таблетки на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення більше 12 год препарат відміняють. Застосування у дітей Не застосовувати Імодіум у дітей до 6 років. Застосування у літніх пацієнтів При лікуванні літніх пацієнтів коригування дози не потрібно. Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібно. Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненої пресистемного метаболізму (див. розділ «Особливі вказівки»). ВКАЗІВКИ ЩОДО ЗАСТОСУВАННЯ Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того щоб дістати таблетку з блістера, необхідно виконати наступні дії: - візьміть фольгу за край і повністю зніміть її з комірки, в якій знаходиться таблетка; - обережно натисніть знизу і вийміть таблетку з упаковки. Побічна дія Небажані реакції – це небажані явища, для яких слід вважати доведеною причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду і виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняно з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату і може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1 % пацієнтів, що приймали Имодиумпри гострої діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у <1 % пацієнтів, що приймали Імодіум при гострій діареї: сонливість, запаморочення, головний біль, сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, запор, дискомфорт і здуття живота, біль у верхніх відділах живота, висип. Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1 % пацієнтів, що приймали Имодиумпри хронічної діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у <1 % пацієнтів, що приймали Імодіум при хронічній діареї: головний біль, біль у животі, сухість у роті, дискомфорт в області живота, диспепсія. За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижчезазначені небажані реакції класифікували наступним чином: дуже часто (≥10 %), часто (≥1 %, але <10 %), нечасто (≥0,1 %, але <1 %), рідко (≥0,01 %, але <0,1 %) та дуже рідко (<0,01 %, включаючи поодинокі повідомлення). Порушення з боку імунної системи. Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції. Порушення з боку нервової системи. Дуже рідко: порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. Порушення з боку органу зору. Дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Дуже рідко: кишкова непрохідність (у тому числі паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (у тому числі токсичний мегаколон), глосалгія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформна еритема, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади. Дуже рідко: стомлюваність. Передозування Симптоми При передозуванні (у тому числі при відносній передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС): ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання. Діти можуть бути більш чутливі до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Терапія
При появі симптомів передозування в якості антидоту можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більше, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом не менше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС. Взаємодії з іншими лікарськими засобами За даними доклінічних досліджень лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) і хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами P-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі крові збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаного фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами P-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідомо.
Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові в 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібіторів ізоферменту CYP2C8, гемфиброзила, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу і гемфиброзила пікова концентрація лопераміду в плазмі крові збільшилася в 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язано з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторним тестів (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості і тесту заміни цифрових символів).
Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та P-глікопротеїну, що призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язано з збільшенням фармакодинамічної дії, оціненого за величиною вічка.
При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі крові збільшилася в 3 рази, ймовірно, із-за уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту.
Очікується, що препарати з подібними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду. Особливі вказівки
Лікування діареї препаратом Імодіум носить лише симптоматичний характер. У тих випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини і електролітів).
Імодіум таблетки містять ліофілізовані джерело фенілаланіну. Прийом протипоказаний хворим на фенілкетонурію. При відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз і виключити інфекційний генез діареї.
Пацієнти зі Снідом, приймають Імодіум для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату при перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запорі з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколона у пацієнтів зі Снідом та інфекційних колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамидом.
Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненої пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування і токсичного ураження ЦНС.
Якщо лікарський засіб прийшло в непридатність або закінчився термін придатності – не викидайте його у стічні води і на вулицю! Помістіть лікарський засіб в пакет і покладіть в сміттєвий контейнер. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище!
Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та управляти технікою У період лікування препаратом Імодіум слід утриматися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.
