Складу Одна таблетка містить активна речовина - хлорпротиксена гідрохлорид 50 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк, кальцію стеарат склад оболонки: гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, опаспрей М-1-6181 (жовтий).
Таблетки чечевицеобразной форми, вкриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до злегка коричневого кольору. Фармакотерапевтична група Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідні тиоксантена Фармакокінетика Після прийому всередину Хлорпротіксен швидко абсорбується з шлунково — кишкового тракту, і його ефект проявляється протягом 30 хвилин. Хлорпротіксен проникає через гематоенцефалічний бар'єр і широко розподіляється в організмі. Зв'язується з білками плазми крові (більше 99%). Інтенсивно метаболізується в печінці та у формі метаболітів виділяється з сечею і калом. Час біологічного періоду напіврозпаду становить 8-12 годин. Хлорпротіксен проникає через плацентарний бар'єр, а також, у невеликій кількості проникає в грудне молоко. Фармакодинаміка Хлорпротіксен - похідне тиоксантена, за структурою схожий з фенотіазинами. Його антипсихотичні дії пояснюються блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у головному мозку і, крім того, альфа-адренергічної блокадою і пригніченням вивільнення більшості гіпоталамічних гормонів і гормонів гіпофіза. Концентрація пролактину підвищується допомогою блокади пролактин-інгібуючого фактора (ПІФ), який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза. На відміну від інших тиоксантенов, хлорпротіксен має різко вираженим седативним ефектом, так як він інгібує активність ретикулярної системи стовбура головного мозку, і він діє як протиблювотний засіб допомогою інгібування хеморецепторів в спинному мозку. Показання до застосування - шизофренічні розлади, маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу - серйозні розлади поведінки, пов'язані з агресією і порушенням, тривогою і напругою - неспокійний стан при органічних ураженнях головного мозку. Деякі стадії хронічного занепокоєння і психічного напруги. - безсоння, резистентна до традиційної терапії, особливо коли пацієнт прокидається дуже рано і потім не може заснути. - у дитячій психіатрії у дітей із серйозними порушеннями поведінки (особливо при психомоторному збудженні), резистентні до іншої терапії. - в геріатрії, при неспокійному стані, агресії, дратівливості, страху, порушення поведінки та сну. Спосіб застосування та дози Для дорослих і підлітків зазвичай застосовують 30-50 мг 3-4 рази на добу. Внаслідок седативної дії препарату, рекомендується, щоб вечірня доза була вище, ніж денна. Для дітей віком 6 – 12 років і пацієнтів літнього віку застосовують 15-30 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить 600 мг. Лікування починається з низької дози, яку поступово збільшують до зникнення симптомів хвороби. Якщо лікування необхідно перервати, дозу слід знижувати поступово. Раптове припинення лікування може призвести до нудоти, потовиділення, головний біль, безсоння і неспокійного стану, навіть через кілька тижнів. Таблетки, вкриті оболонкою, застосовуються цілком під час прийому їжі, проковтують цілком зі склянкою води або молока, щоб уникнути подразнення шлунка. Побічні дії Часто - підвищення маси тіла - тахікардія - сонливість, запаморочення, головний біль - кишкова непрохідність - стомлення, ортостатична гіпотензія Рідко - дистонія (більш часто у дітей і підлітків на початку лікування, зазвичай зникають через 1-2 дні після припинення прийому), акатизія, екстрапірамідні симптоми - порушення акомодації - закладеність носа - органонеспецифичные епілептиформні напади - сухість у роті, нудота - дерматит, фоточутливість, свербіж, еритема, екзема - порушення терморегуляції - підвищена чутливість - апатія, підвищене занепокоєння Дуже рідко - підвищення рівня пролактину - зупинка серця, брадикардія -порушення гемопоезу (лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз) - злоякісний нейролептичний синдром (гіперпірексія, м'язова ригідність, акинез, кома), пізня дискінезія - пігментована ретинопатія органонеспецифичная, лінзоподібні відкладення, роговичные відкладення - астма, набряк ларингеальный - урикозурія - вовчаковий синдром - гіперглікемія - холестатична жовтяниця - порушення менструального циклу, гінекомастія, галакторея Протипоказання - підвищена чутливість до хлорпротиксену, тиоксантену або іншим компонентів препарату - пригнічення ЦНС будь-якого походження (у тому числі викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів) - коматозні стани - судинний колапс - захворювання органів кровотворення - патологічне зміна крові - дитячий вік до 6 років Лікарська взаємодія Пригнічувальну дію Хлопротиксена на ЦНС може посилюватися при одночасному прийомі алкогольних напоїв, снодійних препаратів, антидепресантів, протиепілептичних препаратів, анальгезуючих засобів, транквілізаторів, нейролептиків, антигістамінних препаратів старого покоління і подібних їм коштів. Слабкий антихолинергический ефект хлорпротиксена може проявлятися більш помітно під час сумісного застосування з антихолінергічними, антимускариновыми, антигістамінними та антипаркинсоническими препаратами. Хлорпротіксен може блокувати альфа - адренергічний ефект епінефрину (адреналіну), який після спільного застосування може призвести до артеріальної гіпотензії і тахікардії. Хлорпротіксен може знизити антипаркінсонічний ефект леводопи, так як він блокує дофамінові рецептори в головному мозку. Хлорпротіксен також знижує поріг судомної активності потребує додаткової корекції дози протиепілептичних засобів. Ризик екстрапірамідної симптоматики підвищується при одночасному застосуванні фенотіазинів, метоклопраміду, галоперидолу, резерпіну. Хлорпротіксен може збільшити концентрації пролактину в сироватці – при спільному застосуванні з бромокриптином необхідно відкоригувати його дозу. Тіоксантени можуть маскувати ототоксичные ефекти інших препаратів (дзижчання у вухах, запаморочення і т. д.). Особливі вказівки Хлорпротіксен повинен з обережністю призначатися при алкоголізмі і зловживання лікарськими препаратами, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему (пригнічуючу дію препарату може посилитися), при олігофренії, епілепсії, особливо нелікованій (препарат знижує поріг розвитку судом), при схильності до колапсу, паркінсонізму (посилення екстрапірамідних ефектів), особливо у пацієнтів, що піддаються впливу підвищеної температури, при виражених порушеннях функцій печінки, серцево-судинної і дихальної систем (наприклад, гострі легеневі інфекції, астма, емфізема), пацієнтам літнього віку, при закритокутовій глаукомі, при тяжкою псевдопаралітичною міастенії, цукровому діабеті, при гіпертрофії передміхурової залози (підвищений ризик затримки сечі), під час электроконвульсивной терапії. При застосуванні препарату у дітей є підвищений ризик гепатотоксичності з симптомами синдрому Рейє. Вагітність і період лактації У період вагітності та лактації препарат не рекомендується. Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами Прийом Хлопротиксена чинить негативний вплив на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо). Такою діяльністю, можливо займатися тільки після чіткого дозволу лікаря. Передозування Доза в межах 2.5-4 г і вище може виявитися летальною для дорослих, а доза, яка становить 4 мг/кг маси тіла – для дітей. Симптоми: сонливість, стану від апатії до коми, пригнічення дихання, гіпотонія (можуть з'явитися через кілька годин і тривати протягом 2-3 днів), тахікардія, лихоманка, оцепенелость або неконтрольовані рухи, міоз. Під час абстиненції можуть з'явитися судомні напади, підвищена активність і справжня гематурія. Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Промивання шлунка (викликання блювоти не застосовується, так як дистоническая реакція голови і шиї може призвести до аспірації блювотних мас!), активоване вугілля, сольові проносні засоби, підтримання дихання і регулювання температури тіла. При зниженні кров'яного тиску застосовується норадреналін або метараминол, парентерально. Адреналін не можна застосовувати з-за ризику виникнення парадоксальної гіпотонії. Умови зберігання Зберігати в сухому місці при температурі не вище 250 С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін зберігання 3 роки Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови відпустки з аптек За рецептом
