Фармакологічна дія ГРАНДАКСИН - транквілізатор. Препарат з групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну). Чинить анксіолітичну дію, яка не супроводжується седативним, міорелаксуючою, протисудомну ефектом. Є психовегетативным регулятором, усуває різні форми вегетативних порушень. Володіє помірною стимулюючою активністю. Внаслідок відсутності миорелаксирующего ефекту препарат можна застосовувати у хворих з міопатією та міастенією . Внаслідок атипичности хімічної структури, на відміну від класичних похідних бензодіазепіну, Грандаксин в терапевтичних дозах не потенціює дію алкоголю і практично не викликає розвиток фізичної, психічної залежності і синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних транквілізаторів.
Показання Неврози та неврозоподібні стани - стани, що супроводжуються: Емоційним напругою. Вегетативними розладами. Помірно вираженою тривогою. Апатією . Зниженою активністю. Нав'язливими переживаннями. Реактивна депресія з помірно вираженими психопатологічними симптомами. Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад). Клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами). Синдром передменструального напруження. Кардіалгії (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими препаратами). Синдром алкогольної абстиненції. Міастенія , міопатія, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами у випадках, коли протипоказані анксіолітики з вираженим міорелаксуючою дією.
Протипоказання Стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або глибокою депресією . Дихальна недостатність в стадії декомпенсації. Синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі). Одночасне застосування з такролімусом, сиролимусом, циклоспорином . I триместр вагітності. Період лактації (грудного вигодовування). Підвищена чутливість до компонентів препарату або будь-яких інших бензодіазепінів.
З обережністю слід призначати препарат у наступних випадках: Хронічний декомпенсований респіраторний дистрес-синдром. Гостра дихальна недостатність в анамнезі. Закритокутова глаукома. Епілепсія. Органічні поразки головного мозку (наприклад, атеросклероз ).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Грандаксин протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Спосіб застосування та дози Встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 рази/добу. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таб. Максимальна добова доза - 300 мг.
Застосування в особливих клінічних випадках Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно в 2 рази.
Особливі вказівки Слід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, літніх хворих, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і/або печінки частіше, ніж у інших пацієнтів можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофизопам при хронічному психозі , фобії або нав'язливих станах. В цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб і агресивної поведінки. Тому Грандаксин не рекомендований в якості монотерапії депресії або депресію, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з деперсоналізацією , а також з органічним ураженням головного мозку (наприклад, з атеросклерозом ). У хворих з епілепсією тофизопам може підвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксина містить 92 мг лактози, що слід враховувати пацієнтам з непереносимістю лактози .
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Грандаксин не викликає суттєвого зменшення здатності до концентрації уваги. Питання щодо можливості керування автотранспортом і управління механізмами слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Передозування Після прийому препарату в дозі 50-120 мг/кг маси тіла можливе виникнення блювоти , сплутаного свідомості, коми , пригнічення дихання та/або епілептичних припадків. Лікування: при вираженому пригніченні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання, слід промити шлунок. Введення активованого вугілля зменшує всмоктування препарату. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами і застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При пригніченні дихання можна проводити штучну вентиляцію легенів. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Артеріальну гіпотензію найкраще усувати в/в введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний АТ, можна ввести допамін або норепінефріну (норадреналін) . Діаліз і форсований діурез не ефективні. В екстрених випадках можливе застосування специфічного антагоніста бензодіазепіну - флумазенілу , однак його застосування при передозуванні тофизопамом клінічно не протестовано.
Умови зберігання Препарат слід зберігати при температурі від 15° до 25°C.
Термін придатності 5 летСпособ застосування Встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 рази на добу. Максимальна добова доза 300 мг. Дітям старше 14 років призначають 200 мг на добу. Для попередження розлади засинання препарат рекомендується приймати не пізніше 15-16 год дня. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно в 2 рази. При синдромі алкогольної абстиненції, для профілактики і лікування делірію показаний короткий курс терапії: від декількох днів до 3-6 тижнів.