Капсули тверді желатинові, розмір №2, з жовтим корпусом і блакитною кришечкою. Склад:
Вміст капсул - порошок від білого до майже білого кольору; 1 капс. - сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг; Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Фармакологічна дія:
Препарат для лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками і проявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних і вторинних амінів), які інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну і норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів і адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення і зниження потреби в їжі, а також збільшення термопродукціі. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ЛПВЩ і зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ і сечової кислоти. Показання:
- аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; - аліментарне ожиріння з ІМТ більше 27 кг/м2 в поєднанні з цукровим діабетом типу 2 або дислипопротеинемією. Спосіб застосування та дози:
Голдлайн призначають внутрішньо 1 раз/добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натщесерце, так і поєднувати з прийомом їжі. Якщо протягом 4-х тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг/добу. Лікування Голдлайном не повинно тривати більше 3 міс. у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто яким протягом 3 міс. лікування не вдається досягнути 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії, після досягнутого зменшення маси тіла, пацієнт знову набирає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки стосовно більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність і безпеку відсутні. Лікування Голдлайном повинно здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Передозування:
Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, тим не менш, слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід повідомити свого лікаря в разі виникнення передбачуваної передозування. Найбільш часто зустрічаються наступні симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування і специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну в кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ і тахікардії можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена. Лікарська взаємодія:
Інгібітори мікросомального окислення, в т. ч. інгібітори ізоферменту СУР3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують в плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєве збільшення інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування декількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутися у рідкісних випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, які підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування простудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску і ЧСС. При одночасному застосуванні сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з рекомендованими при прийомі сибутраміну дієтичними заходами. Вагітність та лактація:
Оскільки до теперішнього часу не є достатньо переконливого кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, даний препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Побічні дії:
Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх вираженість і частота з часом слабшають. Протипоказання: - наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); - серйозні порушення харчування (нервова анорексія або нервова булімія); - психічні захворювання; - та ін
З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (у т. ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (у т. ч. в анамнезі), порушення функції печінки і/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні і вербальні тики в анамнезі. Особливі вказівки:
Голдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи по зниженню маси тіла малоефективні, якщо зменшення маси тіла протягом 3 міс. склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн повинно здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зменшення маси тіла під наглядом лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти та способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкого зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла і після скасування медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад і звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти собі, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторним зверненням до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на фоні гіпотензивної терапії рівень АТ вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль має здійснюватися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, У яких АТ двічі при повторному вимірюванні перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути призупинено. При пропуску дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу препарату, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату по встановленій схемі. Тривалість прийому Голдлайн не повинна перевищувати 2 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами: прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами. Умови зберігання:
Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
