Фармакологічна дія Селективний, конкурентний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптической мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження у нервово-м'язовому синапсі і відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризующего типу дії. Підвищує тонус гладкої мускулатури, посилює секрецію травних і потових залоз, викликає міоз. Підвищуючи активність холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією альцгеймеровского типу, але не робить впливу на розвиток самого захворювання. Фармакокінетика Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується в ШКТ. Абсолютна біодоступність є високою - до 90%. Терапевтична концентрація досягається через 30 хв після прийому. Cmax після прийому в дозі 8 мг спостерігається на 2-ій годині і становить 1.2 мг/мл T1/2 - 5 год. Після багаторазового прийому встановлюється рівноважна концентрація. Незначною мірою зв'язується з білками крові. Легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Незначною мірою (близько 10%) метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Виводиться (у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів), в основному, з сечею (до 74%). Нирковий кліренс становить приблизно 100 мл/хв. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і тяжкому порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються. Дозування Всередину, під час їжі, запиваючи водою. Дорослі: Добова доза становить 8-32 мг, розподілена на 2-4 прийоми. При міастенії gravis добова доза розподіляється на 3 прийоми. При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується починати з прийому таблеток по 4 мг 2 рази/добу. Протягом 4 тижнів добову дозу можна поступово підвищити до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 рази на добу - вранці і ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини. Якщо під час лікування необхідно припинення прийому препарату, то відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози та поступово її підвищувати. Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки і нирок: Початкова доза - 4 мг 1 раз/добу, яку приймають вранці, протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази/добу і приймають протягом 4 тижнів. Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 мг. Діти (до 9 років): Лікування поліомієліту і дитячого церебрального паралічу: з 9 до 11 років - добова доза - 4-12 мг, розділена на 2-3 прийоми; з 12 до 15 років - добова доза становить 4-16 мг, розподілена на 2-4 прийоми. Передозування Симптоми: пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, посилення ступеня вираженості побічних ефектів, виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією залоз слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом може призвести до летальної блокади дихальних шляхів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. В якості антидоту - в/в введення атропіну в дозі 0.5-1 мг. Наступні дози атропіну визначаються залежно від терапевтичної відповіді та стану пацієнта. Лікарська взаємодія Не рекомендується комбінувати з іншими холіноміметиками. Є антагоністом опіоїдів за дії на дихальний центр. Проявляє фармакодинамічний антагонізм до м-холинолитикам (атропіну, гоматропина метилбромиду та ін), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хініну, прокаинамиду.
Аміноглікозидні антибіотики можуть знижувати терапевтичну дію галантаміну. Галантамін підсилює нервово-м'язову блокаду під час загальної анестезії (у т. ч. при використанні в якості периферичного міорелаксанта суксаметония). Лікарські засоби, що знижують частоту серцевих скорочень (дигоксин, бета-адреноблокоторы) збільшують ризик посилення брадикардії. Циметидин може збільшити біодоступність галантаміну. Всі препарати, які інгібують і ізоферменти системи цитохрому Р450 (CYP2D6 і CYP3A4) може підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному їх застосуванні, внаслідок чого може підвищуватись частота холінергічних побічних ефектів (головним чином, нудоти та блювання). В цьому випадку, залежно від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози галантаміну. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, хінідин) знижують кліренс галантаміну на 25-30%. З цієї причини не рекомендується призначати одночасно з кетоконазолом, зидовудином, еритроміцином. Посилює пригнічувальну дію на центральну нервову систему етанолу та седативних засобів. Вагітність та лактація Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Побічні дії З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, атріовентрикулярна блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження QT-інтервалу, вентрикулярная і суправентрикулярная тахікардія, надшлуночкові екстрасистолія, «припливи», брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда. З боку травної системи: здуття живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт, анорексія, діарея, абдомінальний біль, нудота, блювання, гастрит, дисфагія, сухість у роті, підвищене виділення слини, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, гепатит, перфорація слизової оболонки стравоходу, кровотеча з верхніх і нижніх відділів шлунково-кишкового тракту. З боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, м'язова слабкість, лихоманка. Лабораторні показники: підвищення активності печінкових ферментів, анемія, гипокалнемия, підвищення рівня цукру або лужної фосфатази в крові. Гематологічні: тромбоцитопенія, пурпура. З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, гематурія, часте сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, калькулез, ниркова коліка. З боку нервової системи: часто-тремор, синкопе, загальмованість, збочення смаку, зорові і слухові галюцинації, поведінкові реакції, включаючи порушення/агресію; минуще порушення мозкового кровообігу або інсульт; головний біль, запаморочення, судоми, м'язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо-або гіперкінези, апраксія, афазія, анорексія, сонливість, безсоння. З боку органів чуття: риніт, носова кровотеча, порушення зору, спазм акомодації, нечасто - шум у вухах. З боку психіки: депресія (дуже рідко - з суїцидом), апатія, параноїдні реакції, підвищення лібідо, делірій. Загальні: біль у грудях, підвищена пітливість, зменшення маси тіла, відчуття втоми, дегідратація (в окремих випадках - з розвитком ниркової недостатності), бронхоспазм. Умови і терміни зберігання У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Показання — деменція альцгеймеровского типу легкого або помірного ступеня; — поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду, а також у відновлювальному періоді та періоді залишкових явищ); — міастенія gravis, прогресуюча м'язова дистрофія, дитячий церебральний параліч, неврит, радикуліт, міопатія. Протипоказання — бронхіальна астма; — брадикардія; — атріовентрикулярна блокада; — артеріальна гіпертензія; — стенокардія; — хронічна серцева недостатність; — епілепсія; — гіперкінези; — важкі ниркові (кліренс креатиніну - менше 9 мл/хв) і печінкові (більше 9 балів : за шкалою Child-Pugh) порушення; — механічна кишкова непрохідність; — хронічна обструктивна хвороба легень; — обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту; — обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози; — дитячий вік до 9 років; — вагітність і період лактації; — гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю: — легкі та помірні порушення функції нирок або печінки; — синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності; — одночасний прийом препаратів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дигоксин, бета-адреноблокатори); — загальна анестезія; — виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження ШКТ. Особливі вказівки Лікування інгібіторами ацетилхолінестерази супроводжується зменшенням маси тіла. Особливо це необхідно мати на увазі при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких зазвичай спостерігається схуднення. У зв'язку з цим необхідно слідкувати за масою тіла у таких хворих. У період лікування необхідно забезпечити достатнє споживання рідини. Як і інші холиномиметики, препарат може викликати ваготонические ефекти з боку серцево-судинної системи (у т. ч. брадикардію), що необхідно враховувати у пацієнтів з синдромом слабкості синусового вузла і з іншими порушеннями провідності, а також при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що знижують частоту серцевих скорочень (дигоксин або бета-адреноблокоторы). При лікуванні Галантамином існує ризик появи синкопе, у зв'язку з чим необхідно частіше контролювати артеріальний тиск, особливо при прийомі препарату в більш високих дозах (40 мг добова доза). З метою запобігання подібних побічних ефектів необхідно ретельно підбирати дозу препарату на початку лікування. Ефективність препарату у пацієнтів з іншими типами деменції і порушення пам'яті не встановлена. Препарат не призначений для лікування пацієнтів зі слабким когнітивним порушенням, тобто з ізольованим порушенням пам'яті, що перевищує очікуваний рівень для їх віку та освіти, але не задовольняє критеріям хвороби Альцгеймера. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами У період лікування слід утриматися від виконання робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, у тому числі керування автомобілем. При порушеннях функції нирок Протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок. З обережністю при легких і помірних порушеннях функції нирок При порушеннях функції печінки Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. З обережністю при легких і помірних порушеннях функції печінки Застосування у дитячому віці Протипоказаний дітям віком до 9 років. Умови відпустки з аптек За рецептом.