Фармакологічна дія Габапентин за будовою подібний з нейротрансмітером гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК), однак механізм його дії відрізняється від інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроєва кислота, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственные форми ГАМК). Він не володіє ГАМК-ергическими властивостями і не впливає за захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субьединицей вольтаж-залежних кальцієвих каналів і знижує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатіческой болю. Іншими механізмами дії Габапентину при нейропатіческой болю є зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення моноамінових нейротрансмітерів групи. Габапентин у клінічно значимих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК а ГАМК, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату. На відміну від фенітоїну та карбамазепіну Габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблює ефекти агоніста глутаматних рецепторів N-метил-D-аспартату в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноаминовых нейротрансмітерів in vitro. Показання - Монотерапія або як додатковий засіб для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей з 12 років. - Нейропатіческая біль у дорослих (18 років і старше). Протипоказання Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, вік до 12 років при парціальних судомах. З обережністю застосовувати препарат при нирковій недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Відсутні дані про застосування препарату у вагітних жінок, тому Габапентин слід використовувати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плода. Габапентин виводиться з грудним молоком, вплив його на вскармливаемого дитини невідомо, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.Побічні дії При лікуванні невропатичного болю: випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекції, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла, закреп, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор, задишка, фарингіт, висипи, амбліопія. При лікуванні парціальних судом: біль в спині, втома, пропасниця, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла, астенія, загальне нездужання, набряк обличчя, симптоми вазодилатації або гіпертензія, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, збільшення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота та/або блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, гінгівіт, лейкопенія, пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникали при фізичному травмі), переломи, міалгії, артралгії, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, нервозність, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, посмикування м'язів, запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, неспокій, ворожість, кашель, фарингіт, риніт, пневмонія, садна, акне, свербіж шкіри, шкірний висип, амбліопія, диплопія, порушення зору, інфекція сечових шляхів, імпотенція. Особливі вказівки Хоча синдром відміни з розвитком судом при лікуванні Габапентином не відзначений, тим не менш, різке припинення терапії протиепілептичними засобами у хворих з парціальними судомами може провокувати розвиток судом. Габапенгин не вважається ефективним засобом лікування абсанс-епілепсії. У пацієнтів, яким потрібна спільна терапія морфіном, може знадобитися збільшення дози Габапентину. При цьому необхідно забезпечити ретельне спостереження за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), як сонливість. В цьому випадку доза Габапентину або морфіну повинна бути адекватно знижена. Лабораторні дослідження: при додаванні Габапентину до інших протисудомних засобів були зареєстровані хибнопозитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG. Для визначення білка в сечі рекомендуемся користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосалициловои кислотою. Здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами: пацієнтам слід уникати керування автомобілем, а також виконання робіт, що потребують швидкості виконання психомоторних реакцій. Взаємодія При спільному прийомі Габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 години до прийому Габапентину спостерігалося збільшення середнього значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) Габапентину на 44% порівняно з монотерапією Габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цього змінення не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з Габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Взаємодії між Габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою, карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика Габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби. Одночасне застосування Габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів. Одночасне застосування Габапентину з антацидами, що містять алюміній і магній, супроводжується зниженням біодоступності Габапентину приблизно на 20 %. Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду. Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію Габапентину. Невелике зниження ниркової екскреції Габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення. Передозування Симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз. Умови зберігання Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності 2 роки. Можливі назви товару: Габапентин 0,3 n45 капс
