Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою. Фармакотерапевтична група інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Код АТХ: [С09АА09] Фармакологічні властивості Інгібітор АПФ. Надає гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну і калийсберегающее дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I у судинозвужувальна речовина, ангіотензин II, у результаті цього вазопрессорная активність і секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію в сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію і рідини. В результаті знижуються загальний периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск (АТ). Пригнічує синтез альдостерону, інгібує тканинні АПФ. Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що володіє потужним вазопресорних дією; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватися. Зниження артеріального тиску не супроводжується зміною об'єму циркулюючої крові, мозкової і ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії і гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка і зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 год, досягає максимуму через 3 — 6 год і зберігається протягом 24 годин. При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприла досягаються головним чином за рахунок пригнічення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зменшення як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард. Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності. Фармакокінетика Після прийому внутрішньо абсорбція зі шлунково-кишкового тракту становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від прийому їжі, але швидкість всмоктування може бути уповільнена. Метаболізм фозиноприла під дією ферментів з утворенням фозиноприлата відбувається головним чином у печінці і слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації фозиноприлата в плазмі крові становить 3 год і не залежить від прийнятої дози. Зв'язок з білками плазми крові — більше 95%. Фозиноприлат має відносно малий обсяг розподілу й незначною мірою пов'язаний з клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Фозиноприл виводиться з організму в рівній мірі нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки період напіввиведення фозиноприлата становить близько 11,5 ч. При хронічній серцевій недостатності період напіввиведення становить 14 год. Показання до застосування - артеріальна гіпертензія (монотерапія або у складі комбінованої терапії); - хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Протипоказання - підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату; - спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; - ангіоневротичний набряк при застосуванні інших інгібіторів АПФ (в анамнезі); - вагітність; - період лактації (грудне вигодовування); - вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); - непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактазная мальабсорбція.
З обережністю застосовують при нирковій недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стані після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (у т. ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (у т. ч. недостатності мозкового кровообігу); ішемічної хвороби серця; хронічної серцевої недостатності III-IV функціонального класу по класифікації NYHA; цукровому діабеті; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; у літніх пацієнтів; подагрі; на тлі дієти з обмеженням солі; при станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (в т.ч. діарея, блювота, попереднє лікування діуретиками). Застосування при вагітності і в період лактації Фозиноприл протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату в II і III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Побічна дія З боку серцево-судинної системи: виражене зниження АТ, ортостатична гіпотонія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, «припливи» крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія. З боку центральної і периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах — безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезії. З боку органів почуттів: порушення слуху і зору, шум у вухах. З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість у роті; интестинальный набряк (дуже рідко). З боку дихальної системи: «сухий» кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі. З боку органів кровотворення: лімфаденіт. З боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: подагра. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення швидкості осідання еритроцитів, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія. Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження АТ плода і новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень. Форма випуску Таблетки по 10 мг і 20 мг. По 7, 10, 15 або 30 таблеток в контурну ячейковую упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 4, 8 контурні чарункові упаковки по 7 таблеток або по 1, 3 контурні чарункові упаковки 10 таблеток або по 1, 2 контурні чарункові упаковки по 15 таблеток або по 1 контурній чарунковій упаковці по 30 таблеток разом з інструкцією для застосування вміщують у пачку з картону. Умови зберігання Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
