Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою. Фармакотерапевтична групаінгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).Код АТХ: [С09АА09] Фармакологічні властивостіІнгібітор АПФ. Надає гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну і калийсберегающее дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I у судинозвужувальна речовина, ангіотензин II, у результаті цього вазопрессорная активність і секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію в сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію і рідини. В результаті знижуються загальний периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск (АТ). Пригнічує синтез альдостерону, інгібує тканинні АПФ.Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що володіє потужним вазопресорних дією; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватися.Зниження артеріального тиску не супроводжується зміною об'єму циркулюючої крові, мозкової і ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії і гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка і зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 год, досягає максимуму через 3 — 6 год і зберігається протягом 24 годин.При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприла досягаються головним чином за рахунок пригнічення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зменшення як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард.Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності. ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція зі шлунково-кишкового тракту становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від прийому їжі, але швидкість всмоктування може бути уповільнена.Метаболізм фозиноприла під дією ферментів з утворенням фозиноприлата відбувається головним чином у печінці і слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту.Час досягнення максимальної концентрації фозиноприлата в плазмі крові становить 3 год і не залежить від прийнятої дози.Зв'язок з білками плазми крові — більше 95%. Фозиноприлат має відносно малий обсяг розподілу й незначною мірою пов'язаний з клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Фозиноприл виводиться з організму в рівній мірі нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки період напіввиведення фозиноприлата становить близько 11,5 ч. При хронічній серцевій недостатності період напіввиведення становить 14 год. Показання до застосування- артеріальна гіпертензія (монотерапія або у складі комбінованої терапії);- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Протипоказання- підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату;- спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;- ангіоневротичний набряк при застосуванні інших інгібіторів АПФ (в анамнезі);- вагітність;- період лактації (грудне вигодовування);- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);- непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактазная мальабсорбція. З обережністю застосовують при нирковій недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стані після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (у т. ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (у т. ч. недостатності мозкового кровообігу); ішемічної хвороби серця; хронічної серцевої недостатності III-IV функціонального класу по класифікації NYHA; цукровому діабеті; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; у літніх пацієнтів; подагрі; на тлі дієти з обмеженням солі; при станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (в т.ч. діарея, блювота, попереднє лікування діуретиками). Застосування при вагітності і в період лактаціїФозиноприл протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату в II і III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії.Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження АТ, ортостатична гіпотонія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, «припливи» крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця.З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія.З боку центральної і периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах — безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезії.З боку органів почуттів: порушення слуху і зору, шум у вухах.З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість у роті; интестинальный набряк (дуже рідко).З боку дихальної системи: «сухий» кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі.З боку органів кровотворення: лімфаденіт.З боку кістково-м'язової системи: артрит.З боку обміну речовин: подагра.Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.З боку лабораторних показників: гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення швидкості осідання еритроцитів, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія.Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження АТ плода і новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень. ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного стану, гостра ниркова недостатність, ступор.Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопрессорных коштів, інфузії 0,9% розчину натрію хлориду і далі симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу неефективне. Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидів (у т. ч. алюмінію гідроксиду магнію гідроксиду) може знижувати абсорбцію фозиноприла (фозиноприл і зазначені засоби слід приймати з інтервалом не менше 2 год).У хворих, що отримували фозиноприл одночасно з препаратами літію можливо підвищення концентрації літію в плазмі крові і ризик розвитку інтоксикації літієм (необхідно контролювати концентрацію літію в плазмі крові).При призначенні фозиноприла слід враховувати, що індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (в т. ч. ацетилсаліцилова кислота в дозі, що перевищує 3 м, і інгібітори циклооксигенази–2) можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ, особливо у хворих з низкорениновой артеріальною гіпертензією.При спільному застосуванні фозиноприла з діуретиками або в поєднанні з суворою дієтою, що обмежує споживання натрію, або з гемодіалізом можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, особливо в першу годину після прийому початкової дози фозиноприла.При спільному застосуванні фозиноприла з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (в т. ч. з амилоридом, спіронолактоном, триамтереном), з добавками до їжі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, калієві, калийсодержащие замінники солі або інші засоби, що викликають гіпокаліємію (наприклад, гепарин), інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку гіперкаліємії.Фозиноприл посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини, інсуліну.При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом зростає ризик розвитку лейкопенії.Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект фозиноприла з-за його здатності затримувати рідину.Антигіпертензивні засоби, опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії підсилюють гіпотензивну дію фозиноприла.Біодоступність фозиноприла при одночасному застосуванні з хлорталидоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлоротіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантелина бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою, варфарином не змінюється. Особливі вказівки:Перед початком лікування потрібно провести аналіз проводилася раніше антигіпертензивної терапії, ступеня підвищення артеріального тиску, обмеження раціону по солі і/або рідини та інших клінічних ситуацій.По можливості, слід припинити проводилося раніше антигіпертензивне лікування за кілька днів до початку лікування Фозиноприлом.Для зменшення ймовірності виникнення артеріальної гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку лікування Фозиноприлом.До і під час лікування Фозиноприлом необхідно контролювати артеріальний тиск, функцію нирок, вміст іонів калію, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активність «печінкових» трансаміназ у крові.Повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів на тлі прийому фозиноприла. При поширюється набряку язика, глотки або гортані може розвиватися обструкція дихальних шляхів з можливим летальним результатом. У разі розвитку таких реакцій необхідно припинити прийом препарату та вжити заходи невідкладної терапії, в т. ч. підшкірно ввести розчин епінефрину (адреналіну) (1:1000).Під час прийому інгібіторів АПФ в окремих випадках спостерігався набряк слизової оболонки кишечника. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів зі скаргами на абдомінальні болі на тлі лікування інгібіторами АПФ. Симптоми зникали після припинення застосування інгібіторів АПФ.На фоні терапії інгібіторами АПФ можливий розвиток анафілактичних реакцій при проведенні гемодіалізу через высокопроточные мембрани, а також під час плазмаферезу ліпопротеїнів низької щільності з адсорбцією на декстрану сульфате. У таких випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу або іншого медикаментозного лікування.Можливий розвиток агранулоцитозу і пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки частіше відзначаються у хворих з порушеною функцією нирок, особливо при наявності системних захворювань сполучної тканини (в т. ч. системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ і в процесі лікування проводять контроль загального числа лейкоцитів і лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та в перший рік використання препарату у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії).Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільш часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує надходження солі, або при проведенні ниркового діалізу. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату.У хворих артеріальною гіпертензією з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків у пацієнтів з незміненою функцією нирок, під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну сироватки крові. Якщо ці ефекти не проходять після припинення лікування, то необхідно знижувати дози Фозиноприла та/або діуретика.У деяких випадках у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати більш виражений антигіпертензивний ефект, який може призводити до олігурії або азотемії з летальним результатом. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатності Фозиноприлом необхідний контроль за пацієнтами, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози Фозиноприла або діуретика.При появі помітною жовтушності і вираженому підвищенні активності «печінкових» трансаміназ терапії Фозиноприлом слід припинити та призначити відповідне лікування.Інгібітори АПФ можуть підсилювати гіпотензивну дію засобів, що застосовуються для проведення загальної анестезії. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ або при жаркій погоді через ризик дегідратації і артеріальної гіпотензії внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові.Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механизмамиНеобходимо дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливий розвиток запаморочення, особливо після прийому початкової дози Фозиноприла. Форма випускуТаблетки по 10 мг і 20 мг. По 7, 10, 15 або 30 таблеток в контурну ячейковую упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.По 1, 2, 4, 8 контурні чарункові упаковки по 7 таблеток або по 1, 3 контурні чарункові упаковки 10 таблеток або по 1, 2 контурні чарункові упаковки по 15 таблеток або по 1 контурній чарунковій упаковці по 30 таблеток разом з інструкцією для застосування вміщують у пачку з картону. Умови зберіганняСписок Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
