Фармакологічна дія
Флюкостат - протигрибковий препарат, похідне триазолу. Механізм дії пов'язаний зі здатністю селективно інгібувати синтез стеролу в клітині гриба.
Активний відносно Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Показання
Криптококоз.Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз. Лікування може проводитися у хворих, які отримують імуносупресивні засоби.Кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхо-легеневі інфекції. Профілактика рецидиву кандидозу порожнини рота у хворих на Снід.Генітальний кандидоз. Вагінальний кандидоз (гострий або рецидивуючий). Профілактика рецидивів вагінального кандидозу, кандидозний баланіт.Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними захворюваннями під час цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової області, висівкоподібний лишай, оніхомікоз та кандидозні ураження шкіри.Глибокі ендемічні мікози.Протипоказання
Одночасний прийом терфенадину (на тлі постійного прийому флуконазолу в дозі 400 мг/добу і більше) або астемізолу та інших препаратів, що подовжують інтервал Q-T. Підвищена чутливість до препарату або близьких за структурою азольних з-единениям.Дитячий вік (до 3-х років). Період лактації.З обережністю Печінкова і/або ниркова недостатність, одночасний прийом потенційно гепатотоксичних лікарських засобів, алкоголізм, проаритмогенные стану у пацієнтів із множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що викликають аритмії).
Побічна дія
З боку травної системи: зміна смаку, блювота, нудота, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, рідко — порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко – судоми.
З боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи: збільшення тривалості інтервалу Q-T; мерехтіння, тріпотіння шлуночків.
Алергічні реакції: шкірний висип, рідко – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції.
Інші: рідко – порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
Вагітність та лактація
Застосування препарату у вагітних недоцільно, за винятком тяжких або загрожуючих життю форм грибкових інфекцій, якщо очікуваний ефект перевищує можливий ризик для плода.
Флуконазол знаходиться в грудному молоці в такій же концентрації, як і в плазмі, поетів-му його призначення в період лактації не рекомендується.
Особливі вказівки
У поодиноких випадках застосування флуконазолу супроводжувалось токсичними змінами печінки, в т. ч. з летальним результатом, головним чином у хворих з серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено явної залежності їх від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай було оборотним; ознаки її зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити.
Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висип і вона розцінюється як виразно пов'язана з флуконазолом, пре-парат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями, їх слід ретельно спостерігати і відмінити флуконазол при появі бульозних змін або багатоформна еритеми.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому P450.
Лікування необхідно продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії, так як передчасне його припинення призводить до рецидивів.
Передозування
Симптоми: галюцинації, параноїдна поведінка.
Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію в плазмі приблизно на 50%.
Лікарська взаємодія
-Антикоагулянти: У хворих, котрі застосовують кумаринові антикоагулянти, необхідний ретельний контроль протромбінового часу, оскільки воно може збільшуватися.
- Препарати сульфонілсечовини: флуконазол при одночасному прийомі може подовжувати період напіввиведення пероральних препаратів похідних сульфонілсечовини, тому при їх сумісному застосуванні слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.
- Фенітоїн: Одночасне застосування флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну до клінічно значущого ступеня, що вимагає зниження його дози.
- Рифампіцин: При одночасному прийомі рифабутину і флуконазолу зменшується максимальна концентрація і період напіввиведення останнього, тому, при необхідності поєднаного застосування, слід збільшити дозу флуконазолу.
- Рифабутин: Сумісне застосування флуконазолу та рифабутину супроводжується підвищенням сироваткових рівнів останнього, можливо розвиток увеїту.
- Циклоспорин: При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується контролювати концентрацію останнього в крові, оскільки вона може збільшуватися.
- Терфенадин і астемізол: з Огляду на виникнення серйозних, загрозливих для життя аритмій у хворих, які отримували азольні протигрибкові засоби у поєднанні з терфенадином або астемізолом, їх спільний прийом протипоказаний.
- Цизаприд: При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду описані випадки небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії. Одночасний прийом протипоказаний.
- Зидовудин: При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації зидовудину у плазмі крові. Хворих, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.
- Теофілін: застосування флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу креатиніну із плазми крові, отже підвищується ризик розвитку токсичної дії теофіліну та передозування.
Хоча ніякі конкретні прояви фармацевтичної несумісності не описані, змішування розчину флуконазолу з розчинами інших препаратів перед інфузією не рекомендується.
При застосуванні флуконазолу у хворих, які одночасно отримують інші препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р450, необхідно дотримуватися обережності.
Умови зберігання
Розчин: В захищеному від світла місці при температурі від 5°С до 30°С.
Капсули:У сухому місці при температурі не вище 25°С.
| Производитель | Фармстандарт-Лексредства ОАО |
| Страна производитель | Россия |
