Фармакологічна дія ГКС для інтраназального застосування. Чинить виражену протизапальну, протинабрякову і протиалергічну дію. Протизапальна дія реалізується в результаті взаємодії препарату з рецепторами глюкокортикостероїдів. Пригнічує проліферацію опасистих клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів. Флутиказона пропіонат зменшує вироблення медіаторів запалення і ряду біологічно активних речовин (у т. ч. гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, цитокінів) під час ранньої і пізньої фази алергічної реакції. Чинить швидку протизапальну дію на слизову оболонку носа. Протиалергічний ефект проявляється вже через 2-4 год після першого застосування. Зменшує чхання, свербіж у носі, ринорею, закладеність носа, неприємні відчуття в області придаткових пазух і відчуття тиску навколо носа і очей. Крім того, полегшує очні симптоми, пов'язані з алергічним ринітом. Зменшення вираженості симптомів (особливо закладеності носа) зберігається протягом 24 год після одноразового застосування спрею у дозі 200 мкг. Флутиказона пропіонат покращує якість життя пацієнтів, включаючи фізичну і соціальну активність. При застосуванні у рекомендованих дозах препарат не володіє системною дією і практично не пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Фармакокінетика Всмоктування Після інтраназального введення флутиказона пропіонату (200 мкг/добу) Cmax в плазмі крові у більшості пацієнтів не визначається (тобто становить менше 0.01 нг/мл). Найбільш високе значення Cmax становить 0.017 нг/мл Безпосередня абсорбція зі слизової оболонки носової порожнини мізерно мала із-за низької розчинності препарату у воді, внаслідок цього більша частина дози, в кінцевому рахунку, проковтується. При пероральному прийомі флутиказона пропіонату в кров всмоктується менше 1% дози внаслідок низької абсорбції і пресистемного метаболізму. Цими причинами обумовлена вкрай низька загальна абсорбція з носової порожнини та ШЛУНКОВО-кишкового тракту (проковтнутого препарату). Розподіл При досягненні Css в плазмі флутиказона пропіонат має значний Vd - близько 318 л. Зв'язування з білками плазми близько 91%. Метаболізм Флутиказона пропіонат піддається ефекту "першого проходження" через печінку, метаболізується за участі ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивного карбоксильного метаболіту. Виведення Виводиться головним чином з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Дозування Фликсоназе призначений лише для інтраназального застосування. Для досягнення повного терапевтичного ефекту препарат слід застосовувати регулярно. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 100 мкг (2 дози) в кожну ніздрю 1 раз/добу (загальна доза 200 мкг/добу), краще вранці. Після досягнення контролю симптомів можна призначати по 50 мкг (1 доза) у кожну ніздрю 1 раз/добу (загальна доза 100 мкг/добу). В деяких випадках потрібно застосовувати по 100 мкг (2 дози) в кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна доза 400 мкг/добу) протягом нетривалого часу з метою досягнення контролю симптомів, після цього дозу можна зменшити. Максимальна добова доза препарату становить 400 мкг (4 дози в кожну ніздрю). Пацієнтам літнього віку не потребують корекції режиму дозування. Дітям у віці 4-12 років рекомендується призначати по 50 мкг (1 доза) у кожну ніздрю 1 раз/добу. Максимальна добова доза препарату становить 200 мкг (по 2 дози в кожну ніздрю). Максимальна терапевтична дія проявляється через 3-4 дні терапії. Для досягнення повного терапевтичного ефекту необхідно регулярно застосовувати препарат. Спосіб застосування Перед вживанням слід обережно струсити флакон, взяти його, пересуваючи вказівний та середній пальці по обидві сторони від наконечника, а великий палець — під денце. При першому використанні препарату або перерві в його користуванні більше 1 тижня, варто перевірити справність розпилювача (направивши наконечник від себе, зробити кілька натискань, поки з наконечника не з'явиться невелика хмарина). Далі необхідно: — прочистити ніс (злегка висякатися); — закрити одну ніздрю і ввести наконечник в іншу ніздрю; — нахилити голову трохи вперед, продовжуючи тримати аерозольний флакон вертикально; — почати робити вдих через ніс і, продовжуючи вдихати, здійснити одноразове натискання пальцями для розпилення препарату; — видихнути через рот. Повторити процедуру для другого розпилювання в цю ж ніздрю, якщо необхідно. Далі повністю повторити описану процедуру, ввівши наконечник в іншу ніздрю. Після використання слід промокнути наконечник чистою серветкою або носовою хусткою і закрити його ковпачком. Розпилювач слід промивати не рідше 1 рази в тиждень. З цією метою необхідно обережно зняти наконечник, промити його в теплій воді. Стряхнути надлишок води і залишити для просушування в теплому місці. Уникати перегріву. Потім обережно встановити наконечник на колишнє місце в верхній частині коричневого флакона. Надіти захисний ковпачок. Якщо отвір наконечника засмітилося, наконечник потрібно зняти описаним вище способом і залишити на деякий час у теплій воді. Потім промити під струменем холодної води, просушити і знову надіти на флакон. Не можна прочищати отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами. Передозування Симптомів гострої і хронічної передозування препарату не зареєстровано. При интраназальном введенні здоровим добровольцям по 2 мг флутиказона пропіонату 2 рази/добу протягом 7 днів не виявлено будь-якого впливу на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Лікарська взаємодія Внаслідок дуже низьких концентрацій флутиказона пропіонату в плазмі крові після застосування Фликсоназе клінічно значуща взаємодія малоймовірно. При одночасному застосуванні Фликсоназе з ритонавіром, який є сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4, можливо значне підвищення концентрації флутиказона пропіонату у плазмі крові. В результаті цього відбувається різке зменшення концентрації кортизолу в сироватці, і розвиваються побічні ефекти, обумовлені системною дією кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга і пригнічення функції кори надниркових залоз. При одночасному застосуванні Фликсоназе з іншими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 спостерігається мізерно мале (з еритроміцином) або незначне (з кетоконазолом) підвищення концентрацій флутиказона пропіонату в плазмі крові, що не викликає помітного зменшення концентрацій кортизолу в сироватці. Вагітність та лактація Не рекомендується призначати Фликсоназе при вагітності. При необхідності застосування препарату у цієї категорії пацієнтів слід враховувати можливу користь терапії для матері та потенційний ризик для плоду. Побічні дії Місцеві реакції: сухість і роздратування носоглотки, неприємний присмак і запах, носові кровотечі, відчуття печіння, закладеність носа; дуже рідко (менше 1/10 000 випадків) - перфорація носової перегородки (особливо при хірургічних втручаннях у порожнині носа в анамнезі). Алергічні реакції: можливі шкірні висипи, набряк обличчя та язика; дуже рідко (менше 1/10 000 випадків) - анафілактичні реакції та бронхоспазм. Інші: головний біль. Були зареєстровані поодинокі випадки розвитку глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску і катаракти на фоні тривалого прийому флутиказона пропіонату, проте причинно-наслідковий зв'язок у ході клінічних досліджень тривалістю до 1 року не була виявлена. Умови і терміни зберігання Список Б. Препарат слід зберігати при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки. Показання — профілактика та лікування сезонного алергічного риніту; — профілактика та лікування цілорічного алергічного риніту. Протипоказання — дитячий вік до 4 років; — підвищена чутливість до флутиказона пропіонату та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при наявності герпесу, а також інфекції носової порожнини або придаткових пазух носа. При інфекційних захворюваннях носа потрібне проведення відповідного лікування. Інфекційні захворювання носа не є протипоказанням для застосування Фликсоназе. З обережністю слід призначати препарат після нещодавно перенесеної травми носа або після операції у порожнині носа, а також при наявності виразкових уражень слизової оболонки носа. З обережністю слід призначати Фликсоназе одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (у т. ч. з ритонавіром, кетоконазолом), оскільки ці препарати можуть викликати підвищення концентрації флутиказона пропіонату в плазмі. З обережністю слід призначати препарат одночасно з іншими лікарськими формами кортикостероїдів, включаючи таблетки, креми, мазі, засоби для лікування бронхіальної астми, аналогічні назальні спреї і очні або назальні краплі. Особливі вказівки Необхідно дотримуватись обережності при переведенні пацієнтів з системної терапії кортикостероїдами на лікування з застосуванням Фликсоназе, якщо є підстави припускати порушення функції надниркових залоз. При тривалому застосуванні препарату потрібен регулярний контроль функції кори надниркових залоз. Пацієнта слід попередити про те, що якщо через 7 днів постійного застосування препарату покращання не настає, слід звернутися до лікаря. При постійному застосуванні препарату більше 6 місяців необхідний лікарський контроль стану пацієнта. У більшості випадків застосування Фликсоназе дозволяє успішно контролювати симптоми сезонного алергічного риніту, але в деяких випадках, при дуже високій концентрації в повітрі алергенів в літній час, може знадобитися додаткова терапія. Для купірування офтальмологічних проявів на тлі успішної терапії сезонного алергійного риніту може знадобитися додаткове лікування. Застосування у літньому віці Пацієнтам літнього віку не потребують корекції режиму дозування. Застосування у дитячому віці Дітям у віці 4-12 років рекомендується призначати по 50 мкг (1 доза) у кожну ніздрю 1 раз/добу. Максимальна добова доза препарату становить 200 мкг (по 2 дози в кожну ніздрю). Протипоказання: дитячий вік до 4 років. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
