Физиотенз 0,2 мг №14 таблетки

Фармакологічна дія

Антигіпертензивний препарат з центральним механізмом дії. Вибірково взаємодіє з имидазолиновым I1-рецепторами, розташованими в стовбурі мозку, що призводить до зниження симпатичної активності. Незначною мірою зв'язується з пресинаптичними a2-адренорецепторами.
Зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску при одноразовому та тривалому прийомі препарату пов'язана зі зменшенням пресорного дії симпатичної нервової системи на периферичні судини (зниження ЗПОС), в той час як серцевий викид і ЧСС істотно не змінюються.
При застосуванні препарату знижуються рівні норадреналіну і активність реніну в плазмі крові. Пригнічення активності реніну призводить до зниження вмісту ангіотензину II і відповідно викиду альдостерону з кори наднирників. Тому антигіпертензивний ефект також пов'язаний із зменшенням прессорной активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.
Зниження рівня катехоламінів у плазмі крові та інгібування активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи призводить до зменшення гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, а також перешкоджає затримці натрію і рідини в організмі.
У терапевтичних концентраціях і при тривалому прийомі препарат не впливає на гематологічні показники, водно-електролітний баланс, вуглеводний та ліпідний обмін. Не викликає синдрому відміни.
Препарат не викликає почуття сонливості, не володіє вираженим седативним ефектом. Не чинить впливу на саливацию і не викликає сухості у роті.
Препарат не має впливу на функцію нирок при порушеннях клубочкової фільтрації.
Максимальний антигіпертензивний ефект препарату розвивається приблизно через 2-4 години після досягнення максимальної концентрації моксонидина в крові. Тривалість дії препарату - більше 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину з ЖКТ абсорбується понад 90% моксонидина. Cmax в плазмі крові (після прийому 200 мкг моксонидина) становить 1-3 нг/мл і досягається через 30-180 хв Моксонідин не зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Абсолютна біодоступність - 88%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонидина.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить 7%.
Метаболізм
Основні метаболіти моксонидина - 4,5-дегидромоксонидин і похідні гуанідину.
Виведення
T1/2 складає 2-3 ч.
Протягом 24 год більше 90% моксонидина виводиться нирками, приблизно 70% - у незміненому вигляді.

Показання

— артеріальна гіпертензія.
Режим дозування
Лікування слід починати з дози 200 мкг 1 раз/добу вранці.
У разі недостатньої гіпотензивної ефекту через 3 тижні доза може бути збільшена до 400 мкг/добу; при цьому можливий прийом препарату в дозі 400 мкг 1 раз/добу вранці або по 200 мкг 2 рази/добу, вранці і ввечері.
Максимальна разова доза - 400 мкг; максимальна добова доза - 600 мкг.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК 30-60 мл/хв разова доза препарату не повинна перевищувати 200 мкг, а добова - 400 мкг.
Побічна дія

З боку ЦНС: у перші дні лікування можливі головний біль, сонливість, слабкість, запаморочення, розлади сну.
З боку травної системи: у перші дні лікування можливе відчуття сухості у роті.
Виразність зазначених побічних ефектів, як правило, знижується в ході лікування.
У поодиноких випадках можливий розвиток ангіоневротичного набряку.
Протипоказання
– СССУ;
– синоаурикулярна або AV блокада II і III ступеня;
– брадикардія у спокої менше 50 уд./хв;
– хронічна серцева недостатність IV функціонального класу по класифікації NYHA;
– нестабільна стенокардія;
– тяжкі захворювання печінки;
– ниркова недостатність (КК<30 мл/хв і креатинін сироватки крові >160 мкмоль/л);
– підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність та лактація

У зв'язку з відсутністю досвіду застосування Физиотенза при вагітності препарат не слід призначати цій категорії пацієнтів.
Не слід застосовувати препарат в період лактації, оскільки моксонідин виділяється з грудним молоком.
В експериментальних дослідженнях у тварин не відмічено негативного впливу моксонидина на фертильність, не виявлено ембріотоксичної і тератогенної дії, не спостерігалося впливу препарату на перинатальний та постнатальний розвиток.
Особливі вказівки

Відсутній досвід застосування моксонидина у пацієнтів при наступних захворюваннях і станах: хвороба Рейно, переміжна кульгавість, епілепсія, хвороба Паркінсона, глаукома, депресія.
При застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК=30-60 мл/хв) необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС і ЕКГ.
Використання в педіатрії
Препарат не слід призначати дітям у зв'язку з відсутністю досвіду його застосування у даної категорії хворих.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Немає достатніх даних, що свідчать про те, що моксонідин може знижувати швидкість психомоторних реакцій у пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування

Є дані про кількох випадках прийому препарату в дозі 2 мг/доб; при цьому яких-небудь серйозних побічних ефектів не спостерігалося.
Симптоми: теоретично можна припустити поява загальмованості, артеріальної гіпотензії, ортостатичний колапс, брадикардії, сухості у роті; у виняткових випадках - блювота і парадоксальне підвищення АТ.
Лікування: проводять симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму. При передозуванні специфічних антидотів не існує; фентоламін може частково зменшити вираженість симптомів.
Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Физиотенза з іншими антигіпертензивними препаратами відбувається взаємне посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні Физиотенза з бета-адреноблокаторами відзначається посилення брадикардії. При необхідності відміни терапії першим слід відміняти бета-адреноблокатор і, лише через кілька днів, Физиотенз.
При одночасному застосуванні з Физиотензом можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС седативних, снодійних засобів, бензодіазепінів, етанолу та етаноловмісних препаратів.
Моксонідин безпечно поєднується з тіазидними діуретиками і блокаторами кальцієвих каналів.

Умови і терміни зберігання

Препарат слід зберігати при кімнатній температурі. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.