Протиепілептичний препарат. Вважають, що дія препарату пов'язана зі зниженням здатності нейронів підтримувати високу частоту розвитку повторних потенціалів дії допомогою інактивації натрієвих каналів. Крім того, мабуть, має значення гальмування вивільнення нейромедіаторів шляхом блокування натрієвих каналів пресинаптичних і розвитку потенціалів дії, що в свою чергу знижує синаптичну передачу. Надає помірне антиманиакальное, антипсихотичну і нормотимическое дію, а також аналгезуючу дію при нейрогенних болях. Фармакокінетика
Всмоктування Після прийому внутрішньо препарат всмоктується порівняно повільно і майже повністю, що призводить до зниження коливань концентрації карбамазепіну в плазмі крові. Період полувсасывания в середньому становить 8.5 год і виявляє великі внутрішньо - та міжіндивідуальні відмінності (1.72-12 год). Після одноразового введення Cmax у дорослих досягається через 4-16 год, у дітей-приблизно через 4-6 год. При застосуванні препарату Фінлепсин ретард у вигляді суспензії Cmax карбамазепіну в плазмі крові досягається швидше, ніж при прийомі звичайних таблеток або таблеток пролонгованої дії. Css досягається через 2-8 днів. Розподіл Зв'язування з білками плазми крові - 70-80%. Vd складає близько 1.4 л/кг Концентрація карбамазепіну в спинномозковій рідині становить 33% від концентрації в плазмі крові. Карбамазепін проходить через плацентарний бар'єр, потрапляє в організм плода, виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці становить 58% від концентрації у плазмі крові). Метаболізм У печінки карбамазепін спочатку піддається процесу окислення, дезамінування, гідроксилювання, а потім этерифицируется з глюкуроновою кислотою. У сечі людини дотепер були виявлені 7 метаболітів. У крові виявляється 0.1-2% фармакологічно активного метаболіту карбамазепін -10,11-епоксиду. Виведення T1/2 становить 36 год після одноразового застосування. При тривалому лікуванні T1/2 знижується на 50% у зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки і становить близько 6-13 ч. Після одноразового прийому 72% дози у вигляді метаболітів виводиться нирками, 28% - з калом. Показання — епілепсія: парціальні напади зі складною симптоматикою (психомоторні напади, парціальні напади з елементарною симптоматикою (фокальні напади); великі напади, в основному фокального генезу (великі напади під час сну, дифузні великі напади); змішані форми епілепсії; – попередження розвитку судомних нападів при синдромі алкогольної абстиненції (застосовують в умовах стаціонару); – невралгія трійчастого нерва; – глоссофарингеальная невралгія; – больовий синдром при діабетичній невропатії; – епілептиформні судоми при розсіяному склерозі, спазми м'язів обличчя при невралгії трійчастого нерва, тонічні судоми, пароксизмальна дизартрія й атаксія, пароксизмальні парестезії і напади болю; – психози (в основному при маніакально-депресивних станах, іпохондричних депресіях); вторинна профілактика афективних і шизоаффективных психозів. Режим дозування Встановлюють індивідуально з урахуванням показань і стану пацієнта. При епілепсії дорослим призначають у початковій добовій дозі 200-400 мг; потім дозу поступово підвищують до підтримуючої дози, яка дорівнює 0.8-1.2 г/добу. Дітям препарат призначають у дозі 10-20 мг/кг маси тіла/добу.
Лікування епілепсії проводиться роками. Знизити дозу препарату або відмінити його можна лише після 2-3-річної відсутності нападів. Лікування припиняють поступовим зниженням дози препарату протягом 1-2 років. Для попередження розвитку судомних нападів при синдромі алкогольної абстиненції в умовах стаціонару) препарат призначають у середній добовій дозі 200 мг вранці і 400 мг ввечері. У тяжких випадках у перші дні лікування добову дозу можна підвищити до 1.2 р. Лікування припиняють поступовим зниженням дози протягом 7-10 днів. В ході лікування необхідно регулярно контролювати рівень карбамазепіну в плазмі крові. При невралгії трійчастого нерва і глоссофарингеальной невралгії препарат призначають у початковій дозі 200-400 мг/добу. Цю дозу підвищують аж до повного зникнення болю до 400-800 мг/добу, які розподіляють на 1-2 прийоми. Після цього лікування можна продовжувати підтримуючою дозою, що становить 400 мг/добу і розподіленої на 2 прийоми. При больовому синдромі діабетичної невропатії середня добова доза становить 200 мг вранці і 400 мг ввечері. У виняткових випадках можна призначати до 1.2 г/добу. При епілептиформних судоми при розсіяному склерозі середня добова доза становить 400-800 мг, розподілена на 2 прийоми. Для лікування і профілактики психозів препарат призначають у дозі 200-400 мг/добу. При необхідності цю дозу можна підвищити до 800 мг/добу. Пацієнтам з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, печінки і нирок, а також пацієнтам літнього віку препарат призначають у більш низьких дозах. Таблетки ретард слід приймати під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки ретард можна приймати після попереднього розчинення їх у воді (у вигляді суспензії). Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - пригнічення свідомості, розлад свідомості, запаморочення, втома, сонливість, мозочкова атаксія, головний біль, у пацієнтів літнього віку можливі сплутаність свідомості і занепокоєння; рідко - мимовільні рухи (крупноразмашистый тремор, скорочення м'язів), у пацієнтів похилого віку і з ураженнями головного мозку можуть виникати ротолицевые дискінезії та хореоатетоз; у поодиноких випадках - депресивний настрій, агресивна поведінка, загальмованість мислення, зниження активності, галюцинації, шум у вухах, порушення мови, парестезії, м'язова слабкість, периферичний неврит, парези, порушення смакових відчуттів; можуть активізуватись латентні психози. Більшість описаних явищ зникають самі по собі через 8-14 днів або після тимчасового зниження дози. З боку органу зору: іноді - тимчасові розлади зору (порушення акомодації ока, подвоєння в очах, розпливчастість бачення); у поодиноких випадках - кон'юнктивіт, помутніння кришталика. З боку кістково-м'язової системи: в поодиноких випадках - артралгії, міалгії, а також спазми м'язів, зникають після відміни препарату. Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, висип, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона. Дерматологічні реакції: в окремих випадках - ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, ексудативна мультиформна еритема або вузлувата еритема, пурпура, дисемінована червоний вовчак, васкуліт, облисіння, посилення потовиділення. З боку системи кровотворення: лейкоцитоз, эозинофолия, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз. З боку травної системи: втрата апетиту, сухість у роті, нудота, блювання; рідко - діарея, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках - стоматит, гінгівіт, глосит, жовтяниця, гепатит, панкреатит. З боку дихальної системи: в окремих випадках - пневмоніт, задишка. З боку сечовидільної системи: рідко - протеїнурія, гематурія, олігурія, дизурія, полакіурія; в окремих випадках - ниркова недостатність. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, погіршення перебігу стенокардії, AV блокада; рідко - артеріальна гіпо - або гіпертензія; у поодиноких випадках - тромбофлебіт, тромбоемболія. Інші: рідко - гіпонатріємія, набряки, збільшення маси тіла; в окремих випадках - лімфаденопатія, галакторея, гінекомастія, статеві дисфункції. Протипоказання
– ураження кісткового мозку; – AV блокада; – гостра переміжна порфірія; – одночасний прийом інгібіторів МАО; – одночасний прийом препаратів літію; – підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів; – абсанси; – підвищена чутливість до карбамазепіну та інших компонентів препарату.
Вагітність та лактація
Застосування Фінлепсину ретард при вагітності можливо тільки після ретельного співставлення очікуваної користі терапії для жінки та ризику для плода. Перед початком лікування Финлепсин ретард жінок дітородного віку необхідно попереджати про необхідність планування вагітності і про можливий ризик, пов'язаний з вагітністю. При необхідності застосування препарату у ранні терміни вагітності (особливо між 20 і 40 днем) слід застосовувати Фінлепсин ретард у мінімальних контролюючих припадки дозах і розподіляти добову дозу на декілька невеликих разових доз протягом дня. При необхідності призначення вагітній жінці протисудомної терапії слід проводити монотерапію яким-небудь одним препаратом, уникаючи застосування комбінацій, оскільки при цьому підвищується ризик виникнення аномалій розвитку плоду. Повідомлялося про рідкісні випадки аномалій розвитку плода (у т. ч. уроджене розщеплення хребта), пов'язаних з прийомом карбамазепіну. При вагітності необхідно по можливості регулярно контролювати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові. Вона повинна знаходитися на рівні 3-7 мкг/мл Карбамазепін виділяється з грудним молоком у кількості, що не представляє небезпеки для дитини. Лише у разі поганої збільшення маси тіла або при пригніченому стані дитини (седативний ефект) грудне вигодовування слід припинити. Особливі вказівки
Препарат не призначають при малих епілептичних припадках, оскільки карбамазепін може провокувати нові або підсилювати вже існуючі абсанси. Слід дотримуватися обережності при призначенні Фінлепсину ретард хворим з захворюваннями крові, з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, печінки і нирок, вираженими порушеннями водно-електролітного обміну. При лікуванні Финлепсин ретард існує ризик активації латентних ендогенних психозів, тому до початку лікування слід вивчити анамнез і дослідити психічний статус пацієнта. Під час лікування Финлепсин ретард не слід вживати алкоголь. На тлі лікування Финлепсин ретард можливі зміни концентрації в крові Т3, Т4, ТТГ. Прийом інгібіторів МАО повинен бути закінчений не пізніше, ніж за 2 тижні до початку терапії Финлепсин ретард. Використання в педіатрії Не рекомендується застосування таблеток ретард у дітей у віці до 6 років. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Пацієнтам, які приймають Фінлепсин ретард, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (водіння машини, робота з механізмами, що рухаються). Передозування Симптоми: запаморочення, атаксія, ступор, нудота, блювання, занепокоєння, сплутаність свідомості, мимовільні рухи, мідріаз, ністагм, відчуття жару, затримка сечі, ціаноз, опістотонус, ослаблення або підвищення рефлексів, тремор, збудження, тоніко-клонічні судоми, а також порушення дихання, артеріальна гіпотензія (інколи гіпертензія), тахікардія, AV блокада, аж до зупинки дихання і серця. Лікування: специфічного антидоту немає. Проводять промивання шлунка або штучно викликають блювоту, призначають активоване вугілля, проносні препарати. Далі проводять симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання функції серцево-судинної і дихальної систем. При розвитку судомних нападів призначають інші протисудомні засоби, крім барбітуратів, з-за їх пригнічуючого впливу на дихання. Форсований діурез, гемодіаліз, перитонеальний діаліз мало ефективні. Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Фінлепсину ретард та інших протисудомних препаратів (наприклад, дифеніну, фенобарбітал) можливе взаємне ослаблення протисудомної дії, а в окремих випадках - його посилення. При одночасному застосуванні Фінлепсину ретард і вальпроєвої кислоти у рідкісних випадках можливий розвиток сплутаного свідомості та коми. При одночасному застосуванні Фінлепсин ретард зменшує дію непрямих антикоагулянтів, гормональних контрацептивів. При одночасному застосуванні Фінлепсину ретард та препаратів літію можливе взаємне посилення дії на ЦНС. При одночасному застосуванні з тетрацикліном можливо ослаблення ефектів Фінлепсину ретард. При одночасному застосуванні Фінлепсину ретард і еритроміцину, ізоніазиду, верапамілу, дилтіазему, декстропропоксифена, вилоксалина і циметидину можливе підвищення концентрації карбамазепіну в крові.
Умови і терміни зберігання
Препарат Фінлепсин ретард слід зберігати при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
