Феварін 100мг №15 таблетки

Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг і 100 мг
Склад
Одна таблетка містить
активна речовина - флувоксаміну малеат, 50 мг або 100 мг,
допоміжні речовини: манітол (Е421), крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний безводний,
склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е171).
Фармакотерапевтична група
Антидепресанти. Зворотного захоплення серотоніну селективні інгібітори.
Флувоксамін.
Код АТХ N06AB08
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Всмоктування. Після прийому всередину флувоксамін повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі крові визначаються через 3-8 годин після прийому. Абсолютна біодоступність складає в середньому 53 % після первинного метаболізму в печінці. Фармакокінетика флувоксаміну не змінюється при одночасному прийомі Феварина з їжею.
Розподіл. Зв'язування флувоксаміну з білками плазми становить близько 80% (in vitro). Об'єм розподілу - 25 л/кг.
Метаболізм. Флувоксамін зазнає екстенсивного метаболізму в печінці. CYP2D6 — головний ізофермент, залучений в метаболізм флувоксаміну in vitro. Однак концентрації препарату в плазмі крові в осіб зі зниженим метаболізмом CYP2D6 не набагато вищі, ніж у осіб з високою метаболічною функцією. Середній період напіввиведення з плазми після прийому разової дози, становить 13-15 годин і кілька довше при багаторазовому прийомі (17-22 години), а рівноважна концентрація в плазмі крові, як правило, досягається через 10-14 днів.
Флувоксамін піддається біотрансформації в печінці, головним чином, шляхом окислювального деметилювання, як мінімум до дев'яти метаболітів, які виводяться через нирки. Два основних метаболіти мають незначи-тельний фармакологічною активністю. Інші метаболіти практично фармакологічно неактивні. Флувоксамін - потужний інгібітор CYP1A2 і СУР2С19, і помірно інгібує СУР2С9, CYP2D6 і CYP3A4.
Флувоксамін характеризується лінійною фармакокінетикою однократної дози. Стійкі концентрації в плазмі вище, ніж розрахункові від даних одне-кратної дози, і непропорційно вище при більш високих добових дозах.
Особливі групи пацієнтів
Фармакокінетика флувоксаміну є однаковою у здорових людей, людей похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю. Метаболізм флувоксаміну знижений у пацієнтів з захворюваннями печінки.
Стабільні концентрації флувоксаміну в плазмі вдвічі вищий у дітей (у віці 6-11 років), ніж у підлітків (віком 12-17 років). Концентрації препарату в плазмі крові підлітків схожі з такими у дорослих.
Фармакодинаміка
Дослідження зв'язування з рецепторами показали, що флувоксамін – потужний інгібітор зворотного захоплення серотоніну як in vitro, так і in vivo з мінімальною аффинностью до підтипами серотонінових рецепторів.
Флувоксамін має слабку здатність до зв'язування з α-адренергически-мі, β-з адренергічними, гистаминергическими, мускариновими, холінергічними і дофамінергічними рецепторами.
Флувоксамін має високу аффинностью до сигма-1 рецепторів, де він діє як агоніст в терапевтичних дозах.
Показання до застосування
- великий депресивний епізод
- обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)
Спосіб застосування та дози
Таблетки Феварина® слід ковтати, не розжовуючи, та запивати водою.
Депресії
Стартова доза у дорослих становить 50 або 100 мг одноразово ввечері.
Рекомендується поступове підвищення дози до досягнення ефективної дози. Зазвичай ефективна добова доза становить 100 мг, але може коригуватися залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування. Добова доза може досягати 300 мг. Добові дози понад 150 мг, слід розподіляти на декілька прийомів.
Згідно з рекомендаціями ВООЗ, лікування антидепресантами продовжують, принаймні, протягом 6 місяців після виходу з депресивного епізоду. Для профілактики рецидиву депресії рекомендується приймати Феварін® у дозі 100 мг один раз на день, щодня.
Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)
Рекомендується починати з 50 мг на день протягом 3-4 днів. Ефективна добова доза становить, як правило, від 100 до 300 мг. Дозу слід підвищувати поступово до досягнення ефективної добової дози, яка не повинна перевищувати 300 мг у дорослих і 200 мг на день у дітей старше 8 років та підлітків. Дозу до 150 мг можна приймати одноразово на добу, бажано ввечері. Добові дози понад 150 мг рекомендується розподіляти на 2 або 3 прийоми.
При хорошому терапевтичному відповіді лікування можна продовжувати, при цьому дози підбирають індивідуально. Якщо поліпшення не буде досягнуто через 10 тижнів лікування, слід переглянути питання про лікування Феварином. В даний час не існує систематичних досліджень щодо тривалості лікування флувоксаміном при ОКР, але беручи під увагу, що це хронічне захворювання, у пацієнтів з гарним терапевтичним відповіддю доцільно продовжувати лікування більше 10 тижнів. Підбір дози здійснюють з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта та перебігу захворювання таким чином, щоб підтримувати ефект від лікування в мінімальній дозі препарату. Періодично необхідно оцінювати стан хворого для вирішення питання про продовження лікування. У хворих з позитивним ефектом на лікарську терапію доцільно проводити поведінкову психотерапію.
Симптоми відміни при припиненні прийому флувоксаміну
Слід уникати різкого припинення лікування Феварином. При необхідності відміни доза Феварина повинна знижуватися поступово протягом 1-2 тижнів для зниження ризику реакцій відміни препарату. Якщо при зниженні дози або до закінчення лікування виникли небажані симптоми, слід повернутися до колишньої терапевтичній дозі. В подальшому, лікуючий лікар може продовжувати знижувати дозу препарату, але більш повільно.
Особливі групи хворих. Лікування пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю слід починати з найменших доз під суворим лікарським контролем.
Дитячий вік. Із-за недостатнього клінічного досвіду Феварін® не може бути рекомендований для лікування депресії у дітей та підлітків молодше 18 років. При лікуванні ОКР Феварін® можна призначати дітям старше 8 років.
Побічні дії
Часто (частота 1-10 %)
- нервозність, тривога, збудження, безсоння або сонливість, тремор, запаморочення, головний біль
-серцебиття, тахікардія
- сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, запор, діарея, диспепсія
- анорексія, астенія, нездужання
- пітливість
Не часто (частота <1 %)
- галюцинації, сплутаність свідомості
- атаксія, екстрапірамідні порушення
- постуральна (ортостатична) гіпотензія
- артралгія, міалгія
- уповільнена еякуляція
- шкірні реакції гіперчутливості, зокрема висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк
Рідко (частота <0.1 %)
- манія
- судоми
- порушення функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ)
- галакторея
- реакції фотосенсибілізації
Побічні ефекти, зареєстровані в постмаркетинговой практиці (частота не відома)
- підвищення і зменшення маси тіла, гіпонатріємія
- кровотечі, у тому числі шлунково-кишкова, вагінальне, экхимоз, пурпура
- синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону, гіперпролактинемія
- серотонінергічний синдром, стани, подібні до злоякісного нейролептическому синдрому, акатизія/психомоторне занепокоєння, парестезія, порушення смакових відчуттів
- випадки суїцидального настрою і суїцидальної поведінки під час лікування флувоксаміном або в ранньому періоді після припинення лікування
- глаукома, мідріаз
- переломи кісток
- розлади сечовипускання, у тому числі, затримка сечі, полакіурія,
ніктурія, нетримання сечі
- аноргазмія, розлади менструальної функції (аменорея, гіпоменорея, метрорагія, менорагія)
- синдром відміни препарату, включаючи неонатальний наркотичний абстинентний синдром
Побічні ефекти, характерні для препаратів даного класу
Епідеміологічні дослідження, що включали осіб у віці старше 50 років, показали підвищення ризику переломів кісток у пацієнтів, які приймали препарати з групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та трициклічні антидепресанти. Механізм підвищення цього ризику не відомий.
Симптоми відміни при припиненні лікування
Припинення прийому флувоксаміну (особливо різке) часто спричиняє симптоми відміни. Рекомендується поступове зниження дози Феварина, коли потрібна відміна препарату.
Протипоказання
- одночасний прийом з тизанідином та інгібіторами моноаміноксидази (МАО). Лікування флувоксаміном може бути розпочато не раніше ніж через 2 тижні після припинення прийому необоротного інгібітора МАО або на наступний день після припинення прийому оборотного інгібітора МАО. Прийом Феварина слід припинити не менше ніж за 1 тиждень до початку терапії будь-яким інгібітором МАО.
- одночасний прийом з рамелтеоном
- підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин
- нестабільна епілепсія
- дитячий вік до 8 років за ОКР та дитячий та підлітковий вік до 18 років при депресії
- період лактації
Лікарські взаємодії
Інгібітори моноамінооксидази
Феварін® не можна застосовувати в комбінації з інгібіторами моноамінооксидази, включаючи лінезолід, через ризик серотонінового синдрому.
Вплив Феварина на окислювальний метаболізм інших лікарських засобів
Флувоксамін може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, який обумовлений изоэнзимами (CYP) цитохрому Р450. В лабораторних і клінічних дослідженнях продемонстровано потужне придушення СУР1А2 і СУР2С19, і в меншій мірі - СУР2С9, CYP2D6 і CYP3A4. Препарати, які значною мірою метаболізуються цими ізоферментами, повільніше виводяться і можуть мати більш високі концентрації в плазмі крові у разі одночасного призначення з Феварином. При необхідності комбінації цих препаратів з Феварином лікування починають і коригують дози з найменшої ефективної. В процесі лікування відстежують концентрації в плазмі, терапевтичний відповідь і небажані дії, що і при необхідності дози препаратів знижують. Це особливо значимо для препаратів, які мають вузькі терапевтичні показання.
Рамелтеон
Існують повідомлення про багаторазове підвищення максимальної концентрації і площі під кривою рамелтеона при комбінованому прийомі з Феварином, що являє собою загрозу передозування. Тому така комбінація протипоказана.
Трициклічні антидепресанти і нейролептики
При одночасному застосуванні Феварина спостерігалося підвищення раніше стабільних рівнів трициклічних антидепресантів (кломіпрамін, іміпрамін, амітриптилін) і нейролептиків (клозапін, оланзапін, кветіапін), які значною мірою метаболізуються СУР01А2. У зв'язку з цим, може бути рекомендовано зниження дози цих препаратів.
Бензодіазепіни
При одночасному застосуванні з Феварином бензодіазепінів, які піддаються окислювальному метаболізму, таких як триазолам, мідазолам, алпразолам і діазепам, можливе підвищення їх концентрації в плазмі. Дозу цих бензодіазепінів слід зменшити на час прийому Феварина.
Випадки підвищення концентрації в плазмі
При одночасному прийомі з Феварином може підвищуватися концентрація ропинирола в плазмі, що може збільшувати ризик передозування. У таких випадках рекомендується контроль, або, у разі необхідності, зниження дозування ропинирола на час лікування Феварином і після його відміни.
Може підвищуватися концентрація пропранололу в плазмі при одночасному прийомі з Феварином, що може вимагати зниження дози пропранололу.
При застосуванні Феварина в комбінації з варфарином спостерігалося значиме підвищення концентрації варфарину в плазмі крові і подовження протромбінового часу.
Посилення побічної дії
Повідомлялося про поодинокі випадки кардіотоксичності, при одночасному застосуванні флувоксаміну та тіоридазину.
Під час прийому Феварина рівень кофеїну в плазмі може підвищуватися. Таким чином, пацієнти, які споживають велику кількість напоїв, що містять кофеїн, повинні знизити їх споживання на період прийому Феварина, коли спостерігаються несприятливі ефекти кофеїну, такі як тремор, серцебиття, нудота, неспокій, безсоння.
Терфенадин, астемізол, цисаприд: див. «Особливі вказівки».
Глюкуронизация
Флувоксамін не впливає на концентрацію дигоксину в плазмі.
Ниркова екскреція
Флувоксамін не змінює концентрацію атенололу в плазмі.
Фармакодинамічні взаємодії
Серотонінергічні ефекти Феварина можуть посилюватися при комбінації з іншими препаратами, що володіють серотонергічних ефектом (триптаны, трамадол, інгібітори зворотного захоплення серотоніну, препарати трави звіробою) (див. «Особливі вказівки»).
Феварін® застосовувався в комбінації з препаратами літію для лікування важких хворих, що погано піддаються фармакотерапії. Слід враховувати, що літій (можливо, і триптофан) посилює серотонінергічні ефекти Феварина. Тому таку комбінацію у пацієнтів з тяжкою, резистентною до фармакотерапії депресією, проводять з обережністю.
При одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів і Феварина може збільшитися ризик розвитку кровотеч. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати.
Особливі вказівки
Як і при застосуванні інших психотропних препаратів, під час лікування Феварином не рекомендується споживати алкоголь.
Суїцид/суїцидальна настрій або клінічне погіршення
Депресія характеризується підвищеним ризиком суїцидальної настрою, нанесення шкоди самому собі і власне суїциду (суїцидальна поведінка). Цей ризик існує до настання стійкої ремісії. Пацієнти повинні знаходитися під ретельним спостереженням до покращення стану, яке може наступити через декілька тижнів від початку терапії. Клінічний досвід показує, що ризик суїциду підвищується в ранні стадії одужання.
Інші психіатричні розлади, для лікування яких призначають флувоксамін, також характеризуються підвищеним ризиком суїцидальних спроб і настроїв. Більш того, ці стани можуть супроводжуватися великими депресивними розладами. Тому попередження та застереження щодо хворих з іншими психіатричними розладами такі ж, як і для хворих з депресією.
Пацієнтів з суїцидальною поведінкою в анамнезі і високим ступенем суїцидального настрою в момент призначення лікування слід віднести до групи підвищеного ризику щодо суїциду і ретельно спостерігати протягом усього лікування, особливо на початку та при зміні дози.
Пацієнти та особи, які здійснюють догляд за ними, повинні бути проінструктовані про те, що у випадку клінічного погіршення захворювання та/або появи суїцидальних думок і суїцидальної поведінки (у хворого) або інших змін у поведінці, необхідно негайно звернутися до лікаря за консультацією.
Діти і підлітки від 8 до 18 років
Феварін® не призначають дітям і підліткам молодше 18 років, за винятком хворих з ОКР. З-за відсутності достатнього клінічного досвіду, Феварін® не може бути рекомендований для лікування депресії у дітей. У клінічних дослідженнях у дітей, які отримували флувоксамін, частіше, ніж у тих, які отримували плацебо, спостерігалася суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки), а також агресивний і конфліктна поведінка і гнів. У ситуаціях клінічної необхідності, коли прийнято рішення про лікування підлітка Феварином, хворого слід ретельно спостерігати на предмет появи ознак суїцидальної поведінки.
Більш того, відсутні дані про віддаленій безпеки препарату у дітей та підлітків щодо росту, дозрівання, когнітивного і поведінкового розвитку.
Пацієнти у віці 18-24 років
За даними мета-аналізу плацебо-контрольованих досліджень, у хворих молодше 25 років, які одержували антидепресанти з приводу психічних розладів, існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з тими, хто отримував плацебо.
Літні
Не вимагається зменшення добової дози у літніх пацієнтів, однак титрування дози повільніше і завжди з обережністю.
Акатизія/психомоторне занепокоєння
При прийомі флувоксаміну можливий розвиток акатизії, яка характеризується постійним або періодично виникають неприємним почуттям внутрішнього рухового неспокою, внутрішньої потреби рухатися або змінювати позу, і що виявляється в нездатності хворого довго сидіти спокійно в одній позі чи довго залишатися без руху. Цей симптом виникає в перші тижні лікування. У таких пацієнтів підвищення дози може призвести до погіршення стану.
Ниркова та печінкова недостатність
Лікування хворих, що страждають печінковою або нирковою недостатністю, слід починати з мінімальної дози та під суворим лікарським контролем. У поодиноких випадках при лікуванні Феварином спостерігається підвищення рівня печінкових трансаміназ, яке супроводжується клінічними симптомами. У цих випадках треба відмінити Феварін®.
Неврологічні розлади
З обережністю призначають Феварін® хворим з вказівками на судоми в анамнезі. Слід уникати призначення Феварина хворим з нестабільною епілепсією. З обережністю та під суворим контролем призначають Феварін® хворим зі стабільною епілепсією. При виникненні або частішанні нападів лікування припиняють.
Описані поодинокі випадки розвитку серотонінергічного синдрому або стану, подібного нейролептическому злоякісного синдрому, під час лікування Феварином в комбінації з іншими серотонергическими та/або нейролептичними препаратами. Оскільки ці синдроми можуть призвести до потенційно небезпечних для життя станів, лікування припиняють. При появі відповідних симптомів, таких як гіпертермія, міоклонус, нестабільність вегетативної нервової системи з можливими коливаннями життєво важливих параметрів, зміни ментального статусу, включаючи дратівливість, сплутаність свідомості, підвищене ажіотаж, прогресуючу в деліріозні розлади і кому, необхідно розпочати відповідне симптоматичне лікування.
Розлади метаболізму та харчування
Як і при лікуванні іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, в окремих випадках на тлі прийому Феварина можливий розвиток гіпонатріємії, яка зникає після відміни препарату. Деякі випадки пов'язані з синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону. В основному ці явища спостерігались у пацієнтів літнього віку.
Може порушуватися контроль рівня глюкози в крові (гіпоглікемія, гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози), особливо на ранніх стадіях лікування. При призначенні Феварина хворим на цукровий діабет може знадобитися корекція доз антидіабетичних препаратів.
Нудота, що іноді супроводжується блюванням, найбільш часто спостерігається на початку лікування Феварином. Однак ці симптоми зменшуються в перші тижні лікування.
Розлади зору
При лікуванні інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, в тому числі, флувоксаміном, були описані випадки мідріазу. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні Феварина пацієнтам із підвищеним внутрішньоочним тиском або пррі наявності ризику закритокутової глаукоми.
Гематологічні розлади
При застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну спостерігалися внутрішньошкірні крововиливи, такі як екхімози і пурпура, а також інші прояви кровотечі, такі як шлунково-кишкова або вагінальні кровотечі. Тому Феварін® з обережністю призначають по - житлових, а також пацієнтам із кровотечами і призводять станами (наприклад, при тромбоцитопенії або порушення коагуляції) в анамнезі або пацієнтам, які одночасно отримують препарати, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атипові антипсихотичні засоби і фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні лікарські засоби) або препарати, що збільшують ризик розвитку кровотеч.
Серцево-судинні розлади
При одночасному прийомі з Феварином концентрації терфенадину, астемізолу або цизаприду у плазмі крові можуть підвищуватися, що збільшує ризик подовження інтервалу QT та/або розвитку синдрому шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes). Тому Феварін® не слід призначати разом з цими препаратами. При прийомі Феварина може незначно знижуватися частота серцевих скорочень (на 2-6 ударів за хвилину).
Електросудомна терапія (ЕСТ)
Досвід сумісного застосування Феварина та ЕСТ обмежений, тому
рекомендується дотримуватись обережності при застосуванні такої комбінації.
Реакція на скасування препарату
При припиненні прийому Феварина можливе виникнення реакцій, пов'язаний-них з відміною препарату. Найбільш часто при відміні препарату спостерігаються наступні симптоми: запаморочення, порушення функції органів чуття (включаючи парестезію, розлади зору, відчуття електрошоку), расстрой-ства сну (включаючи безсоння і інтенсивні сновидіння), дратівливість, тривожність, сплутаність свідомості, емоційну нестабільність, головний біль, нудота та/або блювання, діарея, пітливість, пальпітація, тремор і тривога. Зазвичай ці симптоми виражені слабко або помірно і припиняються самостійно, однак у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у важкій формі і протікати довгостроково. Зазвичай симптоми відміни проявляються у перші дні після припинення лікування. Тому рекомендується поступово зменшувати дозу Феварина, при завершенні лікування відповідно до потреб пацієнта.
Манія/Гипомания
Феварін® використовують з обережністю у пацієнтів з анамнезом манії та/або гипомании. При вступі пацієнта у фазу манії слід відмінити прийом Феварина.
Вагітність
Епідеміологічні дані свідчать про підвищення ризику персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених (ПЛГН), якщо матері приймали під час вагітності інгібітори зворотного захоплення серотоніну, особливо в пізні терміни. Даний ризик становить приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей порівняно з 1-2 на 1000 в загальній популяції.
Феварін® не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки клінічний стан жінки потребує лікування лише Феварином.
Були описані окремі випадки розвитку синдрому відміни у новонароджених після застосування флувоксаміну в кінці вагітності. У деяких новонароджених спостерігалися симптоми утруднення смоктання і дихання, судоми, нестабільність температури тіла, гіпоглікемія, тремор, зміни м'язового тонусу, постійний плач, ціаноз, дратівливість, млявість, сонливість, блювання, утруднене засипання і синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, що може потребувати подовження госпіталізації.
Фертильність
Доклінічні дослідження показали, що флувоксамін негативно впливає на репродуктивну функцію. Тому Феварін® не слід застосовувати у пацієнтів, які прагнуть до зачаття, якщо тільки їх клінічний стан не вимагає застосування лише Феварина.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Феварін® у дозі до 150 мг на добу не впливає або має незначний вплив на здатність до керування автомобілем або роботі з механізмами. Однак під час лікування Феварином можлива сонливість, тому не рекомендується проявляти обережність до остаточного з'ясування індивідуальної реакції на лікування.
Передозування
Симптоми включають шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання та діарея), сонливість і запаморочення. Крім того, є повідомлення про порушення серцевої діяльності (тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія), порушення функції печінки, судоми і навіть комі. Флувоксамін має широкий діапазон безпеки. Описаний випадок передозування, коли пацієнт прийняв 12 г флувоксаміну, після чого одужав. Однак при передозуванні Феварина в комбінації з іншими лікарськими засобами симптоми можуть бути більш серйозними.
Лікування: Специфічного антидоту не існує. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, яке слід провести якомога раніше після прийому препарату, а також симптоматичне лікування. Крім того, рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля, при необхідності, призначення осмотичних проносних. Форсований діурез або діаліз представляються невиправданими.
Форма випуску та упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг або 100 мг. По 15 таблеток у контурній чарунковій упаковці з композиційного матеріалу ПВХ/ ПВДХ/Алюміній. По 1 контурній упаковці в картонну пачку разом з інструкцією для медичного застосування.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
3 роки
Не застосовувати після закінчення терміну придатності!
Умови відпустки з аптек
За рецептом