Фармакологічна дія Блокатор гістамінових H2-рецепторів III покоління. Пригнічує продукцію соляної кислоти, як базальну, так і стимульовану гістаміном, гастрином і в меншій мірі ацетилхоліном. Одночасно зі зниженням продукції соляної кислоти і збільшенням рН знижує активність пепсину. Тривалість дії при одноразовому прийомі залежить від дози і складає від 12 до 24 год. Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко, але не повністю всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год. Біодоступність становить 40-45% і незначно змінюється в присутності їжі.
T1/2 з плазми становить близько 3 год і збільшується у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Зв'язування з білками становить 15-20%. Невелика частина активної речовини метаболізується в печінці з утворенням фамотидину S-оксиду. Більша частина виводиться в незміненому вигляді з сечею. Дозування
Індивідуальний, залежно від показань.
Всередину з метою лікування застосовують по 10-20 мг 2 рази/добу або по 40 мг 1 раз/добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до 80-160 мг. З метою профілактики - по 20 мг 1 раз/добу перед сном.
При в/в введенні разова доза становить 20 мг, інтервал між введеннями - 12 ч.
При КК менше 30 мл/хв або з концентрацією креатиніну в сироватці крові більше 3 мг/дл дозу рекомендується зменшити до 20 мг/добу. Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами не виключається можливість збільшення протромбінового часу і розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з антацидами, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид, можливо зменшення абсорбції фамотидину.
При одночасному застосуванні з ітраконазолом можливе зменшення концентрації ітраконазолу в плазмі крові й зниження його ефективності.
При одночасному застосуванні з ніфедипіном описаний випадок зменшення хвилинного об'єму серця і серцевого викиду, мабуть, внаслідок посилення негативного інотропного дії ніфедипіну.
При одночасному застосуванні з норфлоксацином зменшується концентрація норфлоксацину в плазмі крові; з пробенецидом підвищується концентрація фамотидину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні описаний випадок підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові з ризиком розвитку токсичної дії.
При одночасному застосуванні зменшується біодоступність цефподоксиму, мабуть, внаслідок зменшення його розчинності у вмісті шлунка при підвищенні рн шлункового соку під впливом фамотидину.
При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе деяке підвищення концентрації циклоспорину у плазмі крові. Вагітність та лактація
Протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.
Фамотидин виділяється з грудним молоком. Побічні дії
З боку травної системи: можливі відсутність апетиту, сухість у роті, розлади смакових відчуттів, нудота, блювання, здуття живота, діарея або запор; в окремих випадках - розвиток холестатичної жовтяниці, підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові.
З боку ЦНС: можливі головний біль, підвищена стомлюваність, шум у вухах, скороминущі психічні порушення.
З боку серцево-судинної системи: рідко - аритмії.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку кістково-м'язової системи: можливі м'язові болі, болі в суглобах.
Місцеві реакції: подразнення у місці ін'єкції. Показання
Лікування та профілактика рецидивів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, захворювання і стани, що супроводжуються підвищеною секрецією шлункового соку, профілактика ерозивно-виразкових уражень ШКТ на тлі прийому НПЗП; кровотечі з верхніх відділів ШКТ (для в/в введення, у складі комплексного лікування). Протипоказання
Вагітність, період лактації, підвищена чутливість до фамотидину. Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки.
Перед початком лікування необхідно виключити можливість наявності злоякісного захворювання стравоходу, шлунка або дванадцятипалої кишки.
Не змінює активність мікросомальних ферментів печінки.
Слід дотримуватись інтервалу між прийманням антацидів і фамотидин не менше 1-2 ч.
Клінічний досвід застосування фамотидину у дітей обмежений.
Застосування при порушенні функції нирок
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
