Фармакологічна дія Блокатор H1 - гістамінових рецепторів тривалої дії ). Є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує каскад реакцій алергічного запалення, у тому числі - вивільнення протизапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидных аніонів активованими поліморфноядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин , IgE-опосередкований вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та противоэкссудативным дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на ЦНС, практично не володіє седативним ефектом (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія лікарського препарату починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год. Фармакокінетика Всмоктування Після прийому препарату всередину дезлоратадин добре абсорбується з ШКТ, при цьому визначаються концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хв, а максимальна концентрація - приблизно через 3 год. Розподіл Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів в дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не відзначається. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину (при прийомі у дозі 7.5 мг 1 раз/добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуронідом. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 та не є ні субстратом, або інгібітором Р-глікопротеїну. Виведення Лише невелика частина прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками (< 2%) та через кишечник (< 7%). T1/2 - 20-30 год (у середньому 27 год Дозування Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат бажано приймати в один і той же час доби, незалежно від часу прийому їжі. Дорослим і підліткам віком від 12 років - по 1 таб. (5 мг ) 1 раз/добу. Передозування Симптоми: прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не приводив до появи будь-яких симптомів. У ході клінічних досліджень щоденне застосування у дорослих і підлітків дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину у дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище рекомендованої) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалось за явищами серйозних побічних ефектів. Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату - промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена. Лікарська взаємодія Взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Прийом їжі не впливає на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дію алкоголю на ЦНС. Вагітність та лактація Застосування препарату при вагітності протипоказане у зв'язку з відсутністю клінічних даних про безпеку його застосування під час вагітності. Дезлоратадин виділяється з грудним молоком, тому застосування препарату у період годування груддю протипоказано. Побічні дії Частота розвитку побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я : дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%. З боку імунної системи: дуже рідко - висипи, в тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, диспное, анафілактичний шок . З боку нервової системи: нечасто - головний біль, дуже рідко - запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, галюцинації. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія, відчуття серцебиття. З боку травного ТРАКТУ: нечасто - сухість у роті; дуже рідко - нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну, гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко - міалгія. Інші: часто - підвищена втомлюваність. Умови і терміни зберігання У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Показання — алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербіння в носі, свербіння неба, свербіння і почервоніння очей, сльозотечі); — кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипу). Протипоказання — підвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; — вагітність і лактація; — вік до 12 років; — непереносимість лактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: важка ниркова недостатність. Особливі вказівки Вплив на здатність до водіння автомобіля і керуванню механізмами В рекомендованій дозі препарат не впливає на здатність до водіння транспортних засобів чи управління механізмами. При порушеннях функції нирок З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності. Застосування у дитячому віці Протипоказано дітям до 12 років. Умови відпустки з аптек Без рецепту.
