Опис Прозора безбарвна або злегка жовтувата жидкостьФармакотерапевтическая група Інші препарати для лікування обструктивних заболеванийдыхательных шляхів для системного використання. Ксантины. Фармакологічні властивості ФармакокинетикаПосле внутрішньовенного введення на 60 % знаходиться у зв'язаному сбелками крові стані (при цирозі печінки частка зв'язаної з білком фракції понижаетсядо 35%, а у новонароджених дітей цей показник становить 36%). Хорошопроникает через гістогематичні бар'єри і рівномірно розподіляється у крові,позаклітинній рідині і м'язової тканини. В жировій тканині не накопичується.Проникає через плацентарний бар'єр і в молоко матері. Обсяг распределениясоставляет 0,3-0,7 л/кг (в середньому 0,45 л/кг).Бронхорозширюючу дію проявляється при підтримці егоконцентрации в плазмі крові на рівні 10-20 мкг/мл Концентрація еуфіліну вплазме понад 20 мкг/мл є токсичною.Піддається інтенсивному метаболізму в печінці (близько 90%),під впливом метилаз і цитохрому Р450 частково переходить у кофеїн. У дітей до 3лет концентрація кофеїну може досягати 30% від концентрації еуфіліну. У взрослыхи дітей старше 3-х років феномену кумуляції кофеїну не спостерігається.Виділяється нирками, 10% у дорослих і близько 50% у дітей - у неизмененномвиде. Період полуэлиминации еуфіліну (Т1/2) у новонароджених і дітей до 6 мессоставляет >24 год; у дітей старше 6 міс - 3,7 год; у дорослих, не страдающихбронхо-легеневою патологією - 8,7 ч. У осіб, що викурює 20-40 сигарет в добу Т1/2укорачивается до 4-5 год. У осіб з обструктивними захворюваннями легенів, сердечнойнедостаточностью і легеневим серцем період полуэлиминации подовжується до 24 год. Показання до застосування - бронхообструктивный синдром при бронхіальній астмі, бронхіті,емфіземі легень, серцевій астмі (в основному для купірування нападів) - порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії) - гіпертензія в малому колі кровообігу - лівошлуночкова недостатність з бронхоспазмом инарушением дихання за типом Чейн-Стокса (у складі комбінованої терапії) астматичний статус (додаткова терапія) Побічні дії запаморочення, головний біль, неспокій, порушення сну,тремор, судоми, відчуття припливів до обличчя, підвищене потовиділення біль у грудях, серцебиття (тахипное), порушення сердечногоритма, при швидкому внутрішньовенному введенні - напад стенокардії, резкоепонижение ПЕКЛО анорексія, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс,печія, загострення виразкової хвороби, діарея альбумінурія, гематурія, посилення діурезу шкірні алергічні реакції: кропив'янка, эксфолиативныйдерматит, лихоманка в окремих випадках — гіпоглікемія флебіти у місці введення. Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози препарату.
Протипоказання підвищена чутливість до еуфілін та іншим метилксантинам гостра фаза інфаркту міокарда виражена артеріальна гіпотензія, і гіпертензія важка тахіаритмія геморагічний інсульт крововилив у сітківку ока тяжкі порушення функції печінки та/або нирок епілепсія прийом ефедрину (у дітей) дитячий вік до 14 років
Лікарські взаємодії Ефедрин, β-адреностимулятори, кофеїн і фуросемід усиливаютдействие препарату. У комбінації з фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіцином, ізоніазидом,карбамазепіном і сульфинпиразоном спостерігається прискорення метаболізму еуфіліну,що супроводжується зниженням його ефекту і може вимагати увеличенияприменяемых доз препарату. У курців осіб (20-40 сигарет в день) також наблюдаетсяускорение метаболізму еуфіліну. При призначенні в комбінації з антибіотиками группымакролидов, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированнымиоральными контрацептивами, дисульфірамом, флувоксаміном, вилоксазином, противогриппознымивакцинами і β-адреноблокаторами елімінація препарату сповільнюється, що сопровождаетсяувеличением його концентрації в плазмі та може потребувати зниження дози. У разі застосування еуфіліну спільно з фторхинолонамидозу еуфіліну зменшують до 1/4 від зазвичай рекомендованої. При спільному введенні ксантинів з бензилпенициллиномпроисходит його хімічна інактивація. Еуфілін послаблює терапевтичні ефекти солей літію,піридоксину та β-адреноблокаторів. У свою чергу, призначення β-адреноблокаторовослабляет бронходилатуючий ефект еуфіліну. При прийомі еуфіліну спільно сβ-адреноміметиками, глюкокортикостероїдами і діуретиками зростає рискразвития гіпоглікемії. Еуфілін підвищує ймовірність розвитку нежелательныхэффектов минералокортикостероидов (гіпернатріємія), фторованих похідних средствдля наркозу (шлуночкові аритмії), засобів, що збуджують ЦНС (нейротоксичність). Спільне призначення ксантинів з серцевими гликозидамиопасно розвитком інтоксикації останніми. Сумісний зі спазмолітиками, не застосовують спільно з ін. похідними ксантину. При одночасному застосуванні з антибіотиками группымакролидов, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином,невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбинантныминтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом,тиклопидином, верапамілом і при вакцинації проти грипппа интенсивностьдействия аминофиллина може збільшуватися, що може потребувати зниження еготдозы. Фармацевтично несумісний з розчинами кислот, розчинами глюкози, фруктози і левулозы. Приподготовке до інфузії слід враховувати рН використовуваних розчинів.
Особливі вказівки Використання в геріатрії Застосування еуфіліну у осіб старше 60 років має проводитьсяв низьких дозах. Препарат призначають з обережністю, під постояннымнаблюдением лікаря, пацієнтам: - з вираженими порушеннями функції печінки і нирок (печеночнаяи/або почечнаянедостаточность) - при кровотечі з шлунково-кишкового тракту в недавнеманамнезе - при тяжкій коронарної недостатності - при распространенноматеросклерозе судин - при частій желудочковойэкстрасистолии - при повышеннойсудорожной готовності - при неконтролируемомгипотиреозе (можливість кумуляції) або тиреотоксикозі - при длительнойгипертермии - при гастроэзофагеальномрефлюксе - при гипертрофиипредстательной залози Використання з обережністю, під постійним наблюдениемврача необхідно у пацієнтів з вираженою артеріальною гіпертензією,гіпертиреозом, тахікардією, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією,виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки (в анамнезі). Прихронической серцевої недостатності, печінковій недостатності, вирусныхинфекциях або пневмонії потрібне зниження доз еуфіліну. Еуфілін не застосовують одночасно з іншими производнымиксантина. В період лікування слід уникати вживання пищевыхпродуктов і напоїв, що містять похідні ксантину (міцний чай, кава,шоколад, какао, мате).
Вагітність та лактація Застосування еуфіліну при вагітності може призвести ксозданию в організмі новонародженого і плоду потенційно небезпечних концентрацийтеофиллина і кофеїну. Новонароджені, матері яких під час вагітності (особенноІІІ триместр) отримували еуфілін, потребують медичного нагляду для контролявозможных симптомів інтоксикації метилксантинами. Призначення препарату під времябеременности та лактації потребує оцінки потенційного ризику для дитини ипроизводится тільки за екстремальних життєвими показаннями. Грудноевскармливание під час прийому препарату слід припинити. Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами Враховуючи побічні дії препарату, слід периодлечения утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, требующимиповышенной концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій
Передозування Симптоми: виникають при концентрації препарату в плазмі более20 мкг/мл Характерна тривала блювота, діарея, гіперемія обличчя, аритмія,порушення, світлобоязнь, тремор і судоми. При рівні в крові більше 40 мкг/млразвивается кома.
Лікування: заходи допомоги включають скасування препарату,форсований діурез із застосуванням петльових діуретиків: фуросеміду, тросемида,при рівні понад 50 мкг/мл - показано гемосорбція, плазмаферез. Гемодіаліз илиперитонеальный діаліз малоефективні. При судомному синдромі - внутримышечноевведение діазепаму (барбітурати протипоказані!). Для купірування аритмій используютвнутривенное введення лідокаїну або верапамілу. При блювоті используютвнутривенное введення метоклопраміду або ондансетрону. Застосування в качествепротиворвотных коштів этаперазина або інших нейролептиків протипоказано! В якості специфічного антидоту приинтоксикации еуфіліном використовують внутрішньовенне струминне введення рибоксину(інозитол) в ізотонічному розчині натрію хлориду (не слід использоватьдля розведення розчини глюкози або декстроза).
