10 шт. - упаковки контурні чарункові (5) - пачки картонні. ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Антиаритмічний препарат класу IC. Володіє тривалим антиаритмічною дією. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії (Vmax), не змінює потенціал спокою.
В залежності від дози може зменшувати тривалість потенціалу дії. Суттєво не змінює ефективні рефрактерные періоди шлуночків і передсердь. Пригнічує швидкий вхідний натрієвий струм і, меншою мірою, повільний вхідний кальцієвий струм.
Етацизин сповільнює проведення збудження по провідній системі міокарда. На ЕКГ з'являється подовження інтервалу PR і комплексу QRS; інтервал ST, що відображає реполяризації шлуночків, не змінюється або має тенденцію до укорочення.
Етацизин підвищує поріг фібриляції міокарда. На відміну від багатьох антиаритмічних препаратів Етацизин не викликає достовірного зниження ЧСС або подовження тривалості інтервалу QT на ЕКГ.
Антиаритмічний ефект при прийомі всередину розвивається зазвичай на 1-2 день, тривалість курсу лікування залежить від форми аритмії, ефективності і переносимості препарату. ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування
При прийомі внутрішньо препарат швидко всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту і визначається в крові через 30-60 хв. Cmax в плазмі крові досягається через 2.5-3 ч. Біодоступність - 40%.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить близько 90%. Етацизин проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Інтенсивно метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Деякі з утворюються метаболітів мають антиаритмічної активністю.
Виведення
З організму активна речовина виводиться з сечею у вигляді метаболітів. T1/2 складає 2.5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Параметри фармакокінетики Етацизину піддані значним індивідуальним коливанням і потребують індивідуального вивчення в окремих пацієнтів для визначення оптимальної концентрації препарату в плазмі крові. ДОЗУВАННЯ Препарат слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі по 50 мг 2-3 рази/добу.
При недостатньому клінічному ефекті дозу збільшують (під обов'язковим контролем ЕКГ) до 50 мг 4 рази/добу (200 мг) або 100 мг 3 рази/добу (300 мг).
По досягненні стійкого протиаритмічних ефекту проводять підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімально ефективних дозах. ПЕРЕДОЗУВАННЯ Симптоми: подовження інтервалу PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця Т, брадикардія, синоатріальна та AV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфною і мономорфной шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійке зниження АТ, запаморочення, затуманення зору, головний біль, розлади ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Для лікування шлуночкової тахікардії не слід застосовувати антиаритмічні препарати класів ІА і ІС. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ Протипоказано застосування Етацизину з іншими антиаритмічними препаратами класу I (пропафенон, аллапинин) і класу ІА (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалін).
Етацизин не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО.
Комбінація бета-адреноблокаторів з Этацизином посилює противоаритмический ефект, особливо по відношенню до аритмій, провоцируемым фізичним навантаженням або стресом. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Протипоказано застосування препарату при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Етацизин проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком. ПОБІЧНІ ДІЇ З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, AV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу PQ, розширення зубця Р і комплексу QRS). Аритмогенное дію, ймовірність якого найбільш велика після перенесеного інфаркту міокарда та при інших видах серцевої патології, що приводить до зниження скоротливості м'язів серця і розвитку серцевої недостатності.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонливість; в окремих випадках відзначалася диплопія, парез акомодації.
З боку травної системи: нудота.
Можливе зменшення побічних ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3-4 днів. При тривалому лікуванні Этацизином ці побічні ефекти не посилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.
Побічні ефекти залежать від величини дози і, щоб уникнути їх, не слід призначати максимальні дози препарату. УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ ТА СУШІННЯ Я Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки. СВІДЧЕННЯ — надшлуночкові і шлуночкові екстрасистолія;
— пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь;
— шлуночкові і надшлуночкові тахікардія (у т. ч. і при синдромі WPW).
Показання до застосування обмежуються наявністю важкого органічного ураження серця. ПРОТИПОКАЗАННЯ — виражені порушення провідності (у т. ч. синоатріальна блокада, AV-блокада II і III ступеня при відсутності штучного водія ритму), порушення внутрішньошлуночкової провідності;
— порушення ритму серця в поєднанні з блокадами проведення по системі Гіса - волокнам Пуркіньє;
— виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
— наявність постінфарктного кардіосклерозу;
— кардіогенний шок;
— виражена артеріальна гіпотензія;
— хронічна серцева недостатність II і III функціонального класу за класифікацією NYHA;
— виражені порушення функцій печінки і/або нирок;
— одночасний прийом інгібіторів МАО;
— одночасний прийом з антиаритмічними засобами класу I З (пропафенон, аллапинин) і класу I А (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалін);
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З особливою обережністю застосовують препарат при СССУ, брадикардії, AV-блокаді I ступеня, ІХС, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічної серцевої недостатності I функціонального класу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіперплазії передміхурової залози, кардіомегалії (підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), нирковій недостатності, печінковій недостатності, порушенні електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії). ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ Також як і інші антиаритмічні препарати, Етацизин може діяти аритмогенно. Тому при призначенні Етацизину слід:
— строго враховувати протипоказання до застосування препарату;
— заздалегідь виявити і усунути гіпокаліємію;
— уникати застосування Етацизину у поєднанні з антиаритмічними препаратами класу ІА та класу ІС;
— курсове лікування бажано починати в стаціонарі (особливо в перші 3-5 днів прийому препарату, з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизину або даних моніторингу ЕКГ);
— припинити лікування при частішанні ектопічних шлуночкових комплексів, появі блокад або брадикардії;
— припинити лікування при розширенні шлуночкових комплексів більш ніж на 25%, зменшення їх амплітуди, тривалості зубця Р на ЕКГ більш 0.12 сек.
Фактори ризику аритмогенної дії Етацизину: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка, максимальні дози препарату. Крім того, слід дотримуватися обережності у пацієнтів з захворюваннями печінки.
При лікуванні Этацизином не можна вживати алкоголь.
Під час терапії необхідно регулярно контролювати стан пацієнта і функції серцево-судинної системи (АТ, ЕКГ, Ехокг).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Із-за ризику розвитку запаморочення не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати складні механізми, що вимагають підвищеної уваги, здатності до її концентрації. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ НИРОК Протипоказано застосування препарату при виражених порушеннях функцій нирок.
З обережністю при нирковій недостатності. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИ Протипоказано застосування препарату при виражених порушеннях функцій печінки.
З обережністю при печінковій недостатності. ЗАСТОСУВАННЯ У ДИТЯЧОМУ ВІЦІ Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
