Форма випуску, склад - Таблетки Еспа-Ліпон, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі. 1 таб.: тіоктова (α-ліпоєва) кислота 200 мг або 600 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, целюлоза мікрокристалічна, порошок целюлози, кремнію діоксид колоїдний безводний, кремнію діоксид, натрію карбоксиметилкрахмал, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е171), хіноліновий жовтий (Е104). - Розчин Еспа-Ліпон для ін'єкцій прозорий, із зеленувато-жовтим відтінком. тіоктова (α-ліпоєва) кислота 25 мг/1 мл 300 мг/1 амп. або 600 мг/1 амп. Допоміжні речовини: вода д/в. Фармгруппа метаболічний засіб. Фармакологічна дія Еспа-Ліпон - препарат з антиоксидантною дією, регулює вуглеводний і ліпідний обмін. Гепатопротектор. Тіоктова (α-ліпоєва) кислота, ендогенний оксидант, в організмі утворюється при окисному декарбоксилюванні альфа-кетокислот, і в якості коферменту мітохондріальних полиферментых комплексів бере участь в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та альфа-кетокислот. За характером біохімічного дії близька до вітамінів групи В. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки. Сприяє зниженню концентрації глюкози в крові та збільшенню глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. Чинить гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Покращує трофіку нейронів. Фармакокінетика Всмоктування Після прийому всередину ліпоєва кислота швидко абсорбується з ШКТ. Прийом препарату одночасно з прийомом їжі знижує всмоктування. Cmax в плазмі досягається в середньому через 40-60 хв. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 30%. При в/в введення Cmax становить 25-38 мкг/мл і досягається через 10-11 хв, AUC — близько 5 мкг × год/мл Біодоступність - 30%. Розподіл Vd - близько 450 мл/кг Метаболізм Тіоктова кислота піддається ефекту "першого проходження" через печінку, утворення метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югування. Виведення Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться нирками. T1/2 - 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 мл/хв. Показання — діабетична поліневропатія; — алкогольна поліневропатія.
Категорія дії на плід: Питання про можливість застосування препарату Еспа-Ліпон при вагітності вирішується індивідуально. Невідомо, чи виділяється активна речовина препарату Еспа-Ліпон з грудним молоком, тому не рекомендується застосовувати препарат в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказання — дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені); — підвищена чутливість до компонентів препарату Еспа-Ліпон. Дозування При важких формах діабетичної або алкогольної поліневропатії препарат Еспа-Ліпон призначають 1 раз/добу. (вранці натщесерце, за 30-40 хв до прийому їжі) у вигляді в/в крапельних інфузій. Дорослим для приготування інфузійного розчину від 24 до 48 мл розчину розводять в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (що відповідає прийому 600-1200 мг тіоктової кислоти на добу) в залежності від тяжкості стану та маси тіла хворого. Підліткам для приготування інфузійного розчину слід розчинити від 12 до 24 мл розчину в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (що відповідає прийому 300-600 мг тіоктової кислотыв добу) в залежності від тяжкості стану та маси тіла пацієнта. Препарат рекомендується застосовувати протягом 2-4 тижнів. Далі слід перейти на підтримуючу терапію у формі таблеток. Мінімальний курс прийому таблеток – 3 міс. Середня рекомендована доза становить 400-600 мг/добу. (1 таблетки по 600 мг або 2-3 таблетки по 200 мг). При необхідності можливий більш тривалий прийом препарату. Таблетки слід приймати за 30 хвилин до прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Концентрат для приготування розчину для інфузій призначений для приготування розчину для інфузій після попереднього розведення в ізотонічному розчині хлориду натрію. Інфузію проводять протягом 50 хв. Приготовані розчини необхідно зберігати в захищеному від світла місці і використати протягом 6 ч. При в/м введенні доза препарату Еспа-Ліпон при ін'єкції в одне і те ж місце не повинна перевищувати 50 мг (2 мл). Побічна дія При в/в введення: дуже рідко – судоми, диплопія, точкові крововиливи в слизові оболонки та шкіру; тромбоцитопенія; геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт. При швидкому введенні - підвищення внутрішньочерепного тиску (виникнення почуття тяжкості в голові), утруднення дихання. Можливий розвиток гіпоглікемії (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози). Алергічні реакції: кропив'янка, системні алергічні реакції (аж до розвитку анафілактичного шоку). Передозування Симптоми: головний біль, нудота, блювання. Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Взаємодія При одночасному застосуванні Еспа-Липона з інсуліном і пероральними протидіабетичними засобами посилюється гіпоглікемічну дію останніх. При одночасному застосуванні Еспа-Липона у формі розчину для інфузій та цисплатину зменшується ефективність останнього. Фармацевтична взаємодія Ліпоєва кислота утворює з молекулами цукру (наприклад, розчин левулозы) важко розчинні комплексні сполуки. Розчин для інфузій несумісний з розчином декстрози (глюкози), розчином Рінгера, а також з розчинами, які можуть взаємодіяти з SH-групами або дисульфідними містками. Особливі вказівки При проведенні терапії Еспа-Липоном у хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний частий контроль концентрації глюкози в крові. В окремих випадках потрібне зниження дози гіпоглікемічних засобів. Під час лікування необхідно суворо утримуватися від вживання алкоголю, оскільки при цьому послаблюється терапевтичний ефект тіоктової кислоти. Препарат є світлочутливим, тому ампули слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед використанням.
