ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Антигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Еналаприл є "проліками": в результаті його гідролізу утворюється эналаприлат. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності АПФ під впливом эналаприлата. Це призводить до зменшення утворення ангіотензину II з ангіотензину I, що викликає пряме зниження секреції альдостерону. У результаті відбувається зменшення ОПСС, знижується систолічний і діастолічний АТ, пост - і переднавантаження на міокард.
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного збільшення ЧСС не відзначається.
Антигіпертензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг. Кровоток у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Підсилює коронарний і нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Знижує агрегацію тромбоцитів.
Володіє деяким діуретичним ефектом.
При прийомі препарату внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається через 1 год, досягає максимуму через 4-6 год і зберігається до 24 год. У деяких пацієнтів для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому застосуванні - 6 місяців і більше.
ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо всмоктується близько 60% еналаприлу. Cmax еналаприлу в плазмі крові досягається через 1 ч. Прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Розподіл і метаболізм
У печінці еналаприл піддається метаболізму з утворенням активного метаболіту эналаприлата, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Cmax эналаприлата в сироватці крові спостерігається через 3-4 год, Css - через 4 доби.
Зв'язування эналаприлата з білками плазми - 50-60%.
Эналаприлат легко проникає через гістогематичні бар'єри, за винятком ГЕБ. Невелика кількість проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Виведення
T1/2 эналаприлата - 11 год Виводиться переважно нирками - 60% (20% у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу, 27% - у вигляді эналаприлата).
Видаляється під час гемодіалізу (швидкість 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.
ДОЗУВАННЯ Препарат приймають внутрішньо, до, під час або після їжі, регулярно, в один і той же час доби. Таблетки слід запивати невеликою кількістю рідини.
Якщо прийом препарату Енап пропущений, то слід прийняти пропущену дозу. Якщо до прийому наступної за схемою дози залишається кілька годин, то пропущену дозу препарату Енап приймати не слід. Дозу ніколи не слід подвоювати.
При лікуванні препаратом Енап потрібне проведення регулярних медичних обстежень, особливо на початку лікування та/або при підборі оптимальної дози.
Дозу препарату Енап слід коригувати залежно від рівня АТ
Артеріальна гіпертензія
Початкова доза становить від 5 до 10 мг 1 раз/добу, залежно від ступеня артеріальної гіпертензії.
Після прийому початкової дози пацієнти повинні перебувати під медичним спостереженням протягом 2 год і додатково 1 год, поки не стабілізується рівень АТ. При відсутності терапевтичного ефекту дозу препарату Енап збільшують через 1-2 тижні на 5 мг. Зазвичай підтримуюча доза становить 20 мг/добу. При необхідності і при досить хорошій переносимості дозу препарату Енап можна збільшити до 40 мг/добу. Максимальна добова доза - 40 мг.
Реноваскулярна гіпертензія
Оскільки у пацієнтів цієї групи ПЕКЛО і ниркова функція можуть бути особливо чутливі до інгібування АПФ, терапію починають з початкової дози - 2.5 мг. Потім дозу добирають відповідно до потреб пацієнта. Максимальна добова доза - 20 мг.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Енап у пацієнтів, які незадовго до цього отримували лікування діуретиками.
Супутнє лікування артеріальної гіпертензії діуретиками
У пацієнтів, які отримують лікування діуретиками, на тлі першого прийому препарату Енап можливо зниження АТ. Слід з обережністю застосовувати Енап із-за можливості розвитку дефіциту рідини або натрію. Лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Енап.
Хронічна серцева недостатність і профілактика розвитку клінічно вираженої серцевої недостатності у пацієнтів з безсимптомним порушенням функції лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії)
Початкова доза становить 2.5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2.5-5 мг через кожні 3-4 дні до підтримуючої дози - 20 мг/добу. Максимальна добова доза - 40 мг/добу одноразово або в 2 прийоми. Підбір дози слід проводити протягом 2-4 тижнів.
Тиждень Доза в мг/добу Тиждень 1 1-3 день: 2.5 мг/добу в 1 прийом 4-7 день: 5 мг/ добу в 2 прийоми Тиждень 2 10 мг в 1-2 прийоми Тиждень 3 та 4 20 мг в 1-2 прийоми Порушення функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок слід збільшити інтервали між прийомами та/або зменшити дозу препарату Енап.
