ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Антигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Еналаприл є "проліками": в результаті його гідролізу утворюється эналаприлат. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності АПФ під впливом эналаприлата. Це призводить до зменшення утворення ангіотензину II з ангіотензину I, що викликає пряме зниження секреції альдостерону. У результаті відбувається зменшення ОПСС, знижується систолічний і діастолічний АТ, пост - і переднавантаження на міокард.
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного збільшення ЧСС не відзначається.
Антигіпертензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг. Кровоток у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Підсилює коронарний і нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Знижує агрегацію тромбоцитів.
Володіє деяким діуретичним ефектом.
При прийомі препарату внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається через 1 год, досягає максимуму через 4-6 год і зберігається до 24 год. У деяких пацієнтів для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому застосуванні - 6 місяців і більше.
ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо всмоктується близько 60% еналаприлу. Cmax еналаприлу в плазмі крові досягається через 1 ч. Прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Розподіл і метаболізм
У печінці еналаприл піддається метаболізму з утворенням активного метаболіту эналаприлата, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Cmax эналаприлата в сироватці крові спостерігається через 3-4 год, Css - через 4 доби.