Фармакологічна дія:Інгібітор АПФ - гіпотензивний препарат, механізм дії пов'язаний із зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження концентрації якого веде до прямого зменшення секреції альдостерону. При цьому знижується ОПСС, систолічний і діастолічний АТ, пост - і переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез Pg. Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну в плазмі, ніж при нормальній або зниженою.Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Підсилює коронарний і нирковий кровотік. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда ЛШ і миофибрила стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню ХСН та уповільнює розвиток дилатації ЛШ. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.Знижує агрегацію тромбоцитів. Подовжує тривалість життя у хворих на ХСН, уповільнює прогресування дисфункції ЛШ у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, без клінічних проявів СН.Володіє деяким діуретичним ефектом. Зменшує внутриклубочковую гіпертензію, сповільнюючи розвиток гломерулосклероза і ризик виникнення ХНН.Еналаприл є "проліками": в результаті його гідролізу утворюється эналаприлат, який і інгібує АПФ.Час настання гіпотензивного ефекту при пероральному прийомі - 1 год, він досягає максимуму через 4-6 год і зберігається до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При ХСН помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше. Показання:Артеріальна гіпертензія (симптоматична, реноваскулярна, в т.ч. при склеродермії та ін), ХСН I-III ст.; профілактика коронарної ішемії у пацієнтів з дисфункцією ЛШ, безсимптомний порушення функції ЛШ. Протипоказання:Гіперчутливість до еналаприлу або ін інгібіторів АПФ, вагітність, період лактації.C обережністю. Ангіоневротичний набряк в анамнезі на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, аортальний стеноз, цереброваскулярні захворювання (у т. ч. недостатність мозкового кровообігу), ІХС, коронарна недостатність, тяжкі аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т. ч. ВКВ, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровий діабет, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, ниркова та/або печінкова недостатність, дієта з обмеженням Na , стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота), похилий вік, вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не досліджені). Побічні дії:З боку ССС: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко - загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради - або тахікардія, фібриляція передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії.З боку нервової системи: запаморочення, непритомні стани, головний біль, слабкість, безсоння, парестезії, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко при застосуванні у високих дозах - нервозність, депресія, парестезії.З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запори, блювання, болі у ділянці живота), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит, жовтяниця.З боку дихальної системи: непродуктивний "сухий" кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, дисфонія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пемфігус), шкірний свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.З боку лабораторних показників: гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження Hb та гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія.Інші: алопеція, зниження лібідо, "припливи" крові до обличчя. Передозування:Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску, аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень; судоми, ступор. Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках показані промивання шлунка та прийом всередину сольового розчину, в більш серйозних випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: в/в введення 0.9% розчину NaCl, плазмозамінників, при необхідності - в/в введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення эналаприлата - 62 мл/хв). Особливі вказівки:Необхідно дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам зі зниженим ОЦК (внаслідок терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї та блювання) - підвищений ризик раптового та вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат.При розвитку надмірного зниження АТ хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям, при необхідності вводять 0.9% розчин NaCl і плазмозамінні ЛЗ.Застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня АТ.До і під час лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль артеріального тиску, показників крові (Hb, K+, креатиніну, сечовини, активності "печінкових" ферментів), білка в сечі.Слід ретельно спостерігати за хворими з декомпенсованою ХСН, ІХС та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "відміни" (різкого підйому артеріального тиску).У хворих з вказівкою на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ.За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних ЛЗ.У хворих зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами.Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз еналаприл слід скасувати.Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ або при жаркій погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження АТ через зниження ОЦК).Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (можливо запаморочення, особливо після прийому початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ). Взаємодія:Підсилює дію етанолу, уповільнює виведення Li .Послаблює дію ЛЗ, що містять теофілін.Гіпотензивна дія НПЗП знижують, естрогени; посилюють - діуретики, ін гіпотензивні ЛЗ (бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, БМКК, гідралазин, празозин), ЛЗ для загальної анестезії, етанол.Калійзберігаючі діуретики і калийсодержащие ЛЗ збільшують ризик розвитку гіперкаліємії.ЛЗ, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики підсилюють гематотоксичність.
