Антикоагулянт прямої дії - селективний інгібітор фактора Xa згортання крові. Механізм дії апиксабана полягає в інгібуванні активності FXa. В результаті цього апиксабан змінює значення показників системи згортання крові: подовжує протромбіновий час, MHO і активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ). Зміни цих показників при застосуванні препарату в терапевтичній дозі незначні і індивідуальні. Тому використання їх з метою оцінки фармакодинамической активності апиксабана не рекомендується. Інгібування апиксабаном активності FXa доведено за допомогою хромогенного тесту з використанням гепарину Rotachrom. Зміна анти-FXa активності прямо пропорційно підвищенню концентрації апиксабана в плазмі крові, при цьому максимальні значення активності спостерігаються при досягненні Cmax апиксабана в плазмі крові. Лінійна залежність між концентрацією і анти-FXa активністю апиксабана реєструється в широкому діапазоні терапевтичних доз препарату. Зміни анти-FXa активності при зміні дози і концентрації апиксабана більш виражені і менш варіабельні, ніж показники згортання крові. Очікувана максимальна та мінімальна анти-FXa активність апиксабана в рівноважному стані при застосуванні в дозі 2.5 мг 2 рази/добу, становить 1.ЗМЕ/мл (5/95 процентилі - 0.67 МО/мл - 2.4 МО/мл) і 0.84 МО/мл (5/95 процентилі -0.37 МО/мл - 1.8 МО/мл), відповідно, що корелює з коливаннями цього показника в інтервалі між прийомом доз препарату (менш ніж в 1.6 рази). На тлі терапії апиксабаном не вимагається проведення рутинного моніторингу його концентрації в плазмі крові, однак виконання тесту анти-FXaа ктивности Rotachrom може бути корисним для прийняття рішення про продовження терапії.Показання • профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування кульшового або колінного суглоба; • профілактика інсультів, системної тромбоемболії і зниження смертності у пацієнтів з фібриляцією передсердь. Виняток становлять пацієнти з важким і помірним мітральним стенозом або штучними клапанами серця.Протипоказання • гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; • клінічно значуща кровотеча; • тяжкі порушення функції печінки; • порушення функції нирок з Cl креатиніну менше 15 мл/хв, а також застосування у пацієнтів, які перебувають на діалізі; • вагітність; • грудне вигодовування; • вік до 18 років. • Не рекомендується одночасно застосовувати апиксабан з препаратами, дія яких може бути пов'язано з розвитком серйозних кровотеч. •З обережністю: апиксабан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та легкого ступеня тяжкості (класи А або В за класифікацією Чайлд-П'ю); виконання спінальної/епідуральної анестезії чи спінальної/епідуральної пункції (див. «Особливі вказівки»); у пацієнтів, які отримують системну терапію потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну, такими як азолові протигрибкові засоби (зокрема кетоконазол, ітраконазол, вориконазол і позаконазол), інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір); при застосуванні апиксабана з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну (зокрема рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал або препарати звіробою звичайного).
Производитель
Бристол Майерс Сквибб
Страна производитель
Пуэрто-Рико
Дмитрий
07.05.2013, 22:24
Всем привет! Мне 30 лет, виду активный образ жизни! Также очень тщательно слежу за своим здоровьем! Раз в год прохожу полный мед.осмотр. Несколько лет назад врач обратил внимание на мои анализы крови- что-то там ему не очень понравилось...якобы велика вероятность образование тромбов в организме. посоветовал мне пропить курс этого лекартсва, пропил. Особых изменений вроде не почувствовал, но через несколько месяцев, когда я пришел на запланированный осмотр, врач отметил, что анализы крови стали намного лучше! Собственно говоря поэтому и решил написать этот отзыв.